药品名称：

【通用名称】 注射用葛根素

【商品名称】 赛弗

【英文名称】 Puerarin for Injection

【汉语拼音】 Zhu She Yong Ge Gen Su

成份：

本品主要成份为葛根素。
化学名称：8-β-D-葡萄吡喃糖-4＇，7-二羟基异黄酮。
化学结构式为：

分子式：C₂₁H₂₀O₉
分子量：416.38
其辅料为碳酸氢钠和甘露醇。

所属类别：

化药及生物制品 >> 心血管系统药物 >> 血管活性药 >> 血管扩张药

性状：

本品为白色或浅黄色冻干块状物或粉末。

适应症：

可用于辅助治疗冠心病、心绞痛、心肌梗死、视网膜动、静脉阻塞、突发性耳聋。

规格：

50mg；
100mg

用法用量：

使用前溶入5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液250-500ml中，静脉滴注。用于心脏血管疾病时，100-200mg/次，一日2次，10-15天为一疗程；用于视网膜动、静脉阻塞和突发性耳聋时，每次200～400mg，一日1次，10～20天为一疗程，可连续使用2～3个疗程。

不良反应：

(1) 少数病人在用药开始时出现暂时性腹胀、恶心等反应，继续用药可自行消失；
(2) 极少数病人用药后有皮疹、发热等过敏现象，立即停药、对症治疗后，可恢复正常。
(3) 偶见急性血管内溶血：寒战、发热、黄疸、腰痛、尿色加深等。

禁忌：

(1) 严重肝、肾功能不全，心力衰竭及其他严重器质性疾病患者禁用。
(2) 对本品过敏或过敏体质者禁用。
(3) 贫血、头部创伤、脑出血、严重低血压或血容量不足和对硝酸盐类药物过敏的患者。

注意事项：

(1) 血容量不足者应在短期内补足血容量后使用本品。
(2) 合并糖尿病患者，应用生理盐水稀释本品后静滴。
(3) 使用本品前请详细检查，如有封口松动、瓶身裂纹或稀释后溶液浑浊者，请勿使用。
(4) 使用本品应定期监测胆红素、网织红细胞、血红蛋白及尿常规。
(5) 出现寒战、发热、黄疸、腰痛、尿色加深等症状者，需立即停药，及时治疗。

孕妇及哺乳期妇女用药：

在尚未通过验证葛根素对胎儿是否有毒性的情况下，孕妇慎用。由于葛根素在组织分布广，在尚未清楚葛根素是否可能通过母乳排出的情况下，不建议在哺乳期使用。

儿童用药：

葛根素虽然具有体内吸收快、分布快、消除快的特点，但考虑到儿童的生理特点，在剂量减少的情况下慎用。

老年用药：

对肝、肾功能正常的患者，本品适于老年患者使用；考虑到老年患者肾功能下降，应在医生的监护下使用。

药物相互作用：

0. 本药为含有酚羟基的化合物，遇碱溶液变黄，与金属离子形成络合物等。因此，使用过程中，不宜在碱液中长时间放置，应避免与金属离子接触。

药物过量：

尚无相关资料。

药理毒理：

葛根素系从豆科植物野葛或甘葛藤根中提出的一种黄酮苷，为血管扩张药，有扩张冠状动脉和脑血管、降低心肌耗氧量、改善微循环和抗血小板聚集的作用。
动物试验表明：
（1）葛根中的多种总黄酮化合物有舒张平滑肌的作用，而收缩成分则可能为胆碱、乙酰胆碱和卡塞因R等物质；
（2）兔耳静脉注射过期伤寒菌苗人工发热，口服20%葛根煎剂或20%乙醇浸剂后，体温降低，浸剂作用尤为明显；
（3）葛根对正常和高血压的动物有一定的降压作用。葛根总黄酮和葛根素有明显的扩张冠状动脉作用，可使正常和痉挛状态的冠状动脉扩张，于静脉注射30mg/kg后，冠脉血流量可增加40%，血管阻力降低29%；
（4）葛根素还可抑制凝血酶诱导的血小板中5-HT释放。
小鼠静脉、腹腔注射本品的LD50分别为634.3mg/kg、1412.2mg/kg。动物长期毒理实验表明，葛根素无蓄积毒性，对心、肝、肺、脾、肾等无明显毒性。致突变试验显示，葛根素无任何致突变活性。致畸试验表明，葛根素对雌性大鼠胚胎及雄性大鼠生殖细胞均无致畸作用。

药代动力学：

动物实验表明，小鼠静脉注射葛根素后，随着给药剂量的增加，药物的消除半衰期（t_1/2β）依次降低（11.80、10.37、4.65hr）。分布半衰期（t_1/2α）依次增加(0.53、0.64、0.67hr)；葛根素静脉注射5mg/kg，健康志愿者的分布半衰期（t_1/2α）、消除半衰期（t_1/2β）分别为10.3、74.0min，平均滞留时间为(MRT)1.28hr，稳态表观分布容积(V_ss)为0.298L/kg.属于开放二室模型。血浆蛋白结合率为24.6%。药物在各组织的分布以肝、肾、心脏和血浆中较高；睾丸、肌肉、脾脏次之；并可通过血脑屏障进入脑内，但含量较低。

贮藏：

遮光，密闭保存。

包装：

管制抗生素瓶，丁基胶塞包装，5支/盒。

有效期：

24个月

执行标准：

药品标准编号：YBH05002003

批准文号：

50mg 国药准字H20050008；
100mg 国药准字H20060036

生产企业：

北京赛升药业有限公司

【企业名称】	北京赛升药业有限公司
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【邮编】	100176
【省份/国家】	北京
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