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硫唑嘌呤片

核准日期:2007年02月07日 修订日期:2010年12月24日

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药品名称:

硫唑嘌呤片[药典]

Azathioprine Tablets[药典]

Liu Zuo Piao Ling Pian

成份:

成份:硫唑嘌呤。
化学名称: 6-[5-(1-甲基-4-硝基-1H-咪唑基)硫代]-1H-嘌呤。
化学结构式:
分子式:C9H7N7O2S
分子量:277.27

所属类别:

化药及生物制品 >> 抗肿瘤药 >> 抗肿瘤药物 >> 细胞毒性药物

化药及生物制品 >> 免疫系统用药 >> 免疫抑制剂 >> 抗代谢药

性状:

本品为淡黄色片。

适应症:

1、急慢性白血病,对慢性粒细胞型白血病近期疗效较好,作用快,但缓解期短;
2、后天性溶血性贫血,特发性血小板减少性紫癜,系统性红斑狼疮;
3、慢性类风湿性关节炎、慢性活动性肝炎(与自体免疫有关的肝炎)、原发性胆汁性肝硬变;
4、甲状腺机能亢进,重症肌无力;
5、其他:慢性非特异性溃疡性结肠炎、节段性肠炎、多发性神经根炎、狼疮性肾炎、增殖性肾炎、Wegener氏肉芽肿等。

规格:

100mg

用法用量:

1、口服,每日1.5mg~4mg/kg,一日1次或分次口服;
2、异体移植,每日2mg~5mg/kg,一日1次或分次口服;
3、白血病,每日1.5mg~3mg/kg,一日1次或分次口服。

不良反应:

较巯嘌呤相似但毒性稍轻,可致骨髓抑制,肝功能损害,畸胎,亦可发生皮疹,偶见肌萎缩。

禁忌:

已知对本品高度过敏的患者禁用。

注意事项:

致肝功能损害,故肝功能差者忌用,亦可发生皮疹,偶致肌肉萎缩,用药期间严格检查血象。

孕妇及哺乳期妇女用药:

可致畸胎,孕妇忌用

儿童用药:

尚不明确

老年用药:

尚不明确

药物相互作用:

0. 别嘌呤醇可抑制巯基嘌呤(后者是硫唑嘌呤的活性代谢物)代谢成无活性产物,结果使巯基嘌呤的毒性增加,当二者必须同时服用时,硫唑嘌呤的剂量应该大大地减低,硫唑嘌呤可降低6-巯嘌呤的灭活率,6-巯嘌呤的灭活通过下列方式:酶的S-甲基化,与酶无关的氧化,或是被黄嘌呤氧化酶转变成硫尿酸盐等。硫唑嘌呤能与巯基化合物如谷胱甘肽起反应,在组织中缓缓释出6-巯嘌呤而起到前体药物的作用。

药物过量:

尚不明确

药理毒理:

在体内几乎全部转变成6-巯基嘌呤而起作用。由于其转变过程较慢,因而发挥作用缓慢。它能抑制Friend白血病,抑制病毒对小鼠的感染,使脾脏肿大得到抑制,使脾脏及血浆内病毒滴度下降。可通过对RNA代谢的干扰而具有免疫抑制作用。若小剂量长期存在于培养基中,可抑制致敏的淋巴细胞在体外的杀伤细胞作用。

药代动力学:

硫唑嘌呤的肠吸收较6-巯基嘌呤为佳,口服吸收良好,进入体内后很快被分解为6-巯基嘌呤,然后再分解代谢而生成多种氧化的和甲基化的衍生物,随尿排出体外,24小时尿中排泄量为50~60%,48小时内大便排出12%,血中浓度低,服药后1小时达最高浓度,3~4小时血中浓度降低一半,用药后2~4天方有明显疗效。

贮藏:

遮光,密封保存。

包装:

铝塑包装,18片/板,2板/盒。

有效期:

24个月

执行标准:

《中国药典》2010年版二部

批准文号:

国药准字H20003841

生产企业:

北京嘉林药业股份有限公司

【企业名称】北京嘉林药业股份有限公司
【地址】北京市朝阳区双桥东路
【邮编】100121
【省份/国家】北京
【电话】质量管理部:010-85390101
【传真】010-85391864
【热线】010-85390101
【主页】www.garlin.com.cn
【说明】原名:北京红惠生物制药股份有限公司