药品名称：

【通用名称】 西咪替丁注射液

【英文名称】 Cimetidine Injection

【汉语拼音】 Xi Mi Ti Ding Zhu She Ye

成份：

本品主要成份为西味替丁，化学名称：1-甲基-2-氰基-3-[2-Ⅱ(5-甲基咪唑-4-基)甲基]硫代]乙基]胍。
化学结构式：
分子式：C₁₀H₁₆N₆S
分子量： 252.34
轴料为：盐酸、注射用水。

所属类别：

化药及生物制品 >> 消化系统药物 >> 抗消化性溃疡药 >> 抑制胃酸分泌药

性状：

本品为无色的澄明液体。

适应症：

用于消化道溃疡。

规格：

2ml:0.2g

用法用量：

静脉滴注：本品0.2g用5%葡萄糖注射液或0.9%氧化钠注射液或葡萄糖氯化钠注射液250～500ml 稀释后静脉滴注，滴速为每小时l-4mg/kg，每次0.2-0.6g。静脉注射：用上述溶液20ml稀释后缓慢静脉注射 (2-3分钟），6小时1次，毎次0.2g。肌内注射：一次0.2g，6小时1次。

不良反应：

1.消化系统反应。较常见腹泻、腹胀、口干、血清氨基转移酶轻度升高，偶见严重肝炎、肝坏、肝脂肪性变等。动物实验和临床均有应用本品导致急性胰腺炎的报道。突然停药，可能导致慢性消化性泄疡穿孔。
2.泌尿系统反应。有引起急性间质肾炎致衰蝎的报道，但此种毒性反应是可逆的。
3.造血系统反应。对骨骼有一定抑制作用。少数病人发生可逆性中等程度的白细胞或粒细胞减少。
4.中枢神经系统反应。可通过血脑具冇一定的神经毒性。较常见有头晕、头痛、疲乏、嗜睡等。少数可出现不安，感觉迟钟，语言含糊，出汗或癫痫样发作，以及幻觉，妄想等症状，引起中毒症状的血药浓度多在2ug/ml，而且多发生于老人、幼儿或肝肾功能不全的患者。出现神经毒性后，一般只需适当减少剂量即可消失，用拟胆碱药毒扁豆碱治疗，其症状可得到改善。
5.心血赞系统反应，可有心动过缓，面部潮红等。静脉注射时偶见血压骤降、房性早搏、心跳呼吸骤停、呼吸短促或呼吸闲难。
6.对内分泌和皮肤的影响，本药具有抗雄性激米作用，用药剂量较大时可引起男性乳房发育、女性溢乳，性欲减退、阳瘘、精子计数减少等，停药后即可消失；可抑制皮脂分泌、诱发剥脱性皮炎、脱发、口腔溃疡等。

禁忌：

1.孕妇及哺乳期妇女禁用。2.对本品过敏者禁用。

注意事项：

].不宜用于急性胰腺炎。
2.用药期间应注意检査肾功能和血常规。
3.应避免本品与中枢抗胆碱药同时使用，以防加重中枢神经毒性反应。
4.用本品时应禁用咖啡因及含咖啡因的饮料。
5.突然停药，可能导致慢性消化性溃疡穿孔，估计为停用后回跳的高酸度所致。故完成治疗后尚需继续服药（每晚400mg) 3个月。
6.对诊断的干扰：胃液隐血试验可出现假阳性；血液水杨酸浓度、血淸肌酐、催乳素、氨基转移酶等浓度均可能长高；甲状旁腺激素浓度则可能降低。
7.下列悄况应慎用：(1)严重心脏及呼吸统疾患；肝、肾功能不全患者慎用。(2) 慢性炎症，如系统性红斑狼疮（SLE)，西味替丁的骨髓毒性可能增高。（3)器质性脑病.（4）肾功能损害 (中度或重度）。
8.如遇变色、结晶、浑油、异物应禁用。

孕妇及哺乳期妇女用药：

本品能透过胎盘屏障，并能进入乳汁，引起胎儿和婴儿肝功能障碍，故禁用。

儿童用药：

儿童慎用。

老年用药：

老年患者慎用。用药间隔时间可延长，剂量酌减。

药物相互作用：

0. 1.与制酸药伍用.对十二指肠溃疡有缓解疼痛之效，但西咪替丁的吸收可能减少，故一般不提但。
2.本品与味糖铝合用可能降低琉糖铝疗效（因味糖铝铕经肖酸水解后才能发挥作用）,，加重镇静及其他中枢神经抑制症状，并可发展为呼吸及循环衰竭。如必须与抗酸剂合用，两者应至少相隔1小时。
3.与香豆素类抗凝药伍用时，凝血酶原时间可进一步延长，因此须密切注意病情变化，并调整抗凝药用量。
4.与其他肝内代谢药伍用均应慎用。
5.与苯妥英钠伍用时，后者血药浓度增高，毒性可能增强，注意定期复査周围血象。
6.本品可使维拉帕米的绝对生物利用度提高近一倍，应注意。
7.病人同时服用地高辛和奎尼丁时，不宜再用本品。
8.本品可减弱四环素的作用及增强阿司匹林的作用。
9.可干扰酮康唑的吸收，降低其抗真菌活性。
10.本品与卡托普利合用有可能引起精神病症状。
11.由于本品与氨基糖苷类相似的肌神经阻断作用，这种作用不被新斯的明对抗，只能被氯化钙对抗，因此与氨基糖苷类抗生素合用时可能导致呼吸抑制或呼吸停止。
12.与普萘洛尔、美托洛尔、甲硝唑伍用时，血药浓度可能增高。
13.与茶碱、咖啡因、氨茶碱等黄嗦呤类药伍用时，肝代谢降低，可导致淸除延级，血药浓度升高，可能发生中毒反应。

药物过量：

常见的过量征象有呼吸短促或呼吸困难以及心动过速。处理：首先清除胃肠道内尚未吸收的药物，并给予临床监护及支持疗法，出现呼吸衰竭者，立即进行人工呼吸，心动过速者给予β肾上腺素阻滞药。

药理毒理：

1.药理作用 主要作用于壁细胞上H₂受体，起竞争性抑制组胺作用，抑制基础胃酸分泌，也抑制由食物、纽胺胃泌素、咖啡因及胰岛素等刺激所刺激的胃酸分泌。注射300mg，4-5小时后.抑制基础胃酸分泌 可达80%，可抑制基础胃酸50%达4-5小时。
2.毒理研究 大鼠和狗的亚急性、慢性毒性试验显示，本品有轻度抗雄激素作用，可引起前列腺和精囊以及乳汁分泌，但停药后消失。无致突变、致癌、致畸胎作用，亦无依软性和耐受性。

药代动力学：

本品吸收后广泛分布于除脑以外的全身组织中，本品能透过胎盘屏障，乳汁中本品浓度可高于血浆浓度。蛋白结合率为15%-20%，部分在肝脏内代谢，代谢产物为Sulphoxide和hydroxymelhylcimeliding，主要经肾排泄。24小时后注射量的约75%以原形自肾排出；10%可从粪便排出。可经血液透析消除,，肾功能正常时t_1/2为2小时，肌酐清除率在20-50ml/分钟者其半衮期（t_1/2）为2.9小时，<20ml/分钟者时为3.7小时，肾功能不全者为5小时。

贮藏：

遮光，密闭保存。

包装：

低硼桂玻璃安瓿：毎盒10支。

有效期：

24个月

执行标准：

国家食品药品监督管理局标准YBH30112005

批准文号：

国药准宇H20058427

生产企业：

国药集团容生制药有限公司

【企业名称】	国药集团容生制药有限公司
【地址】	河南省武涉县东环路南段
【邮编】	454950
【省份/国家】	河南
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