药品名称：

【通用名称】 注射用奥美拉唑钠

【英文名称】 Omeprazole Sodium for Injection

【汉语拼音】 Zhu She Yong Ao Mei La Zuo Na

成份：

本品主要成份为奥美拉唑钠。
化学名称：5-甲氧基一2-{[（4一甲氧基一3，5-二甲基一2一吡啶基）甲基］亚磺酰基}-1H一苯并咪唑钠盐一水合物
化学结构式：


分子式：C17H18N3NaO3S·H2O
分子量：385.41
辅料为：乙二胺四乙酸二钠。

所属类别：

化药及生物制品 >> 消化系统药物 >> 抗消化性溃疡药 >> 抑制胃酸分泌药

性状：

本品为白色或类白色疏松块状物或粉末。

适应症：

作为当口服疗法不适用时下列病症的替代疗法：十二指肠溃疡、胃溃疡、返流性食管炎及Zollinger-Ellison综合征。

规格：

以C₁₇H₁₉N₃O₃S计 (1)20mg; (2)40mg; (3)60mg

用法用量：

静脉滴注：临用前将瓶中的内容物溶于l00毫升0.9％氯化钠注射液或100毫升5％葡萄糖注射液中，本品溶解后静脉滴注时间应在20一30分钟或更长。禁止用其他溶剂或其他药物溶解和稀释。
当口服疗法不适用于十二指肠溃疡、胃溃疡和返流性食营炎的患者时，推荐静脉滴注本品的剂量为40mg，每日一次。
Zollinger-Ellison综合征患者推荐静脉滴注奥美拉唑60mg作为起始剂量，每日一次。Zollinger-Ellison综合征患者每日剂量可能要求更高，剂量应个体化。当每日剂量超过60mg时分两次给药。

不良反应：

奥美拉唑的耐受性良好，不良反应多为轻度和可逆。下列不良反应为临床试验或常规使用中所报告，但在许多病例中与奥美拉唑治疗本身的因果关系尚未确定。

下述不良反应中：
“常见”是指发生率≥1/100
“不常见”是指发生率≥1/1000，但<1/100
“罕见”是指发生率<1/1000

常见
中枢和外周神经系统：头痛
消化系统：腹泻、便秘、腹痛、恶心/呕吐和气胀

不常见
中枢和外周神经系统：头晕、感觉异样、嗜睡、失眠和眩晕
肝脏：肝酶升高
皮肤：皮疹和（或）瘙痒、荨麻疹
其他：不适

罕见
中枢和外周神经系统：可逆性精神错乱、激动、攻击性行为、抑郁和幻觉，多见于重症患者。
内分泌系统：男子乳房女性化
消化系统：口干、口炎和胃肠道念珠菌感染
血液系统：白细胞减少、血小板减少、粒细胞缺乏症和各类血细胞减少
肝脏：脑病（见于先前有严重肝病患者），肝炎或黄疸性肝炎、肝脏衰竭
肌肉与骨骼：关节痛、肌力减弱和肌痛
皮肤：光敏性、多形性红斑、Stevens-Johnson综合征、毒性表皮坏死（TEN）、脱发
其他：过敏反应，例如血管水肿、发热、支气管痉挛、间质性肾炎和过敏性休克。出汗增多、外围水肿、视力模糊、味觉失常和低钠血症。

曾有文献报道，个例重症患者接受奥美拉唑静脉注射后出现不可逆性视觉损伤。

禁忌：

对本品过敏者禁用。

注意事项：

1．本品抑制胃酸分泌的作用强，时间长，故应用本品时不宜同时再服用其它抗酸剂或
抑酸剂。为防止抑酸过度，在一般消化性溃疡等疾病，不建议大剂量长期应用（Zollinger-Ellison综合征患者除外）。
2．因本品能显著升高胃内pH值，可能影响许多药物的吸收。
3．肾功能受损者不须调整剂量；肝功能受损者慎用，根据需要酌情减量。
4．治疗胃溃疡时应排除胃癌后才能使用本品，以免延误诊断和治疗。

孕妇及哺乳期妇女用药：

尽管动物实验未发现本品对妊娠期和哺乳期有不良作用，或对胎儿有毒性或致畸作用，但建议妊娠期和哺乳期妇女尽可能不用。

儿童用药：

儿童使用本品静滴的经验有限。

老年用药：

老年患者无需调整剂量。

药物相互作用：

0. 因为本品可使胃内酸度下降，有些药物的吸收可能会有所改变。因此在用奥美拉唑或其它酸抑制剂或抗酸剂治疗时，酮康唑和伊曲康唑的吸收会下降。

由于奥美拉唑在肝脏中通过细胞色素P4502C19（CYP2C19）代谢，会延长其它酶解物如地西泮、华法林（R-华法林）和苯妥英的清除。本品与华法林和苯妥英治疗时应给予监测，必要时应予减低华法林或苯妥英之剂量。持续使用苯妥英治疗的患者同时每天一次给予本品20mg，苯妥英的血药浓度并不受影响。同样，持续使用华法林治疗的病人同时每天一次给予本品20mg，并不改变凝血时间。

当奥美拉唑与克拉霉素合用时，它们的血药浓度会上升。但与甲硝唑或阿莫西林合用时，无相互作用。这些抗生素与奥美拉唑合用可根除幽门螺杆菌。

药物过量：

临床试验中，本品静脉给药一天累积剂量达270mg和三天达650mg，并未出现剂量相关性不良反应。

药理毒理：

奥美拉唑是一对活性旋光对映体的消旋混合物，籍由高目标性的作用机制来降低胃酸的分泌，是胃壁细胞中酸泵的特殊抑制剂。本品作用迅速，每天一次的剂量能够可逆性的抑制胃酸的分泌。
　　奥美拉唑是一种弱碱性物质，在胃壁细胞内小管这一高酸性环境中被浓缩转化为活性物质，抑制H+，K+一ATP酶(质子泵)。这种对胃酸形成最后步骤的抑制作用呈剂量相关性，并高度抑制基础胃酸分泌和刺激性胃酸分泌，但与刺激物无关。
　　人体静脉给予奥美拉唑，呈剂量相关性的抑制胃酸分泌，为了迅速达到与多次口服20毫克相同的降低胃内酸度的作用，建议首次静脉内给予40毫克奥美拉唑。静注40毫克奥美拉唑迅速降低胃内酸度，24小时内平均下降90％。奥美拉唑的抑制胃酸分泌作用与药—时曲线下面积（AUC）相关，而与给药时的血药浓度无关。
　　幽门螺杆菌与酸消化性疾病有关，包括十二指肠溃疡和胃溃疡，分别由95％和70％的十二指肠溃疡和胃溃疡与幽门螺杆菌感染有关。幽门螺杆菌是导致胃炎的主要因素。幽门螺
杆菌和胃酸一起是导致消化性溃疡的主要因素。
　　奥美拉唑与抗生素合用可根除幽门螺杆菌，这与迅速缓解症状、胃粘膜修复率高及消化性溃疡病的长期缓解相关，并因此减少了胃肠道出血等并发症，同时也减少了长期用抗泌酸药治疗的需要。
　　任何方法，包括质子泵抑制剂所致胃酸减少，都增加胃肠道内正常菌群的数量，用抑酸药物治疗，则沙门菌和弯曲杆菌属感染胃肠道的危险性可能略有增加。
　　在大鼠长期给予奥美拉唑的研究中，观察到胃ECL细胞增大和良性肿瘤，这是持续性高胃泌素血症因胃酸抑制的结果。在用H2受体拮抗剂、质子泵抑制剂治疗后和部分底部切除术后也有类似的发现。显然这些变化并非上述药物的直接作用。

药代动力学：

【药代动力学】
分布
　　健康人体分布容积约为0.3L／kg，肾功能不全病人也有相近的分布容积。老人或肝功能不全病人的分布容积稍低，血浆蛋白结合率约为95%。
代谢和排泄
　　静脉内给予奥美拉唑，药—时曲线的平均终末相半衰期约为40分钟，总血浆清除率为0.3～0.6L／min。治疗期间半衰期未变化。
　　奥美拉唑主要在肝脏中经细胞色素P450(CYP)酶系完全代谢。其中主要依赖特异的同功型CYP2C19(S-美芬妥英羟化酶)，该酶的遗传表达具有多态性，奥美拉唑经CYP2C19催化生成羟基奥美拉唑，这是血浆中的主要代谢产物。鉴于此，奥美拉唑与CYP2C19的其他底物之间可能会由于竞争性抑制而产生代谢上的药物—药物相互作用。
　　奥美拉唑代谢物对胃酸的分泌没有作用。约80%的静脉内给药剂量以代谢物形式经尿液排泄，其余主要由胆汁分泌，经粪便排泄。
　　肾衰病人奥美拉唑的清除未有变化，肝功能损害病人的清除半衰期增加，但每日一次口服剂量未见奥美拉唑积累。

贮藏：

遮光，密闭，在阴凉干燥处保存。

包装：

西林瓶装。20mg:2瓶/盒，5瓶/盒，10/瓶盒； 40mg：1瓶/盒，5瓶/盒，10瓶/盒；60mg：1瓶/盒，5瓶/盒。

有效期：

24个月。

执行标准：

WS₁-(X-350)-2004Z-2011

批准文号：

(1)20mg:国药准字H20054388
(2)40mg:国药准字H20054389
(3)60mg:国药准字H20067707

生产企业：

海南灵康药业集团股份有限公司

【企业名称】	海南灵康药业集团股份有限公司
【地址】	海口金盘工业开发区美国工业村第3-6号厂房
【邮编】	570216
【省份/国家】	海南省
【电话】	0898-31658908；0571-87076395（销售）
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