药品名称：

【通用名称】 硝酸异山梨酯片^[药典]

【英文名称】 Isosorbide Dinitrate Tablets^[药典]

【汉语拼音】 Xiao Suan Yi Shan Li Zhi Pian

成份：

化学名称：1，4，3，6-二脱水-D-山梨醇二硝酸酯
结构式：

分子式：C₆H₈N₂O₈
分子量：236.14

所属类别：

化药及生物制品 >> 心血管系统药物 >> 血管活性药 >> 血管扩张药

化药及生物制品 >> 心血管系统药物 >> 抗心绞痛药 >> 硝酸酯及亚硝酸酯类

性状：

本品为白色片。

适应症：

冠心病的长期治疗；心绞痛的预防；心肌梗死后持续心绞痛的治疗；与洋地黄和/或利尿剂联合应用，治疗慢性充血性心力衰竭；肺动脉高压的治疗。

规格：

5mg。

用法用量：

口服：预防心绞痛，一次5～10mg（1次1-2片），一日2～3次，一日总量10～30mg（一日2-6片），由于个体反应不同，需个体化调整剂量。舌下给药：一次5mg（一次1片），缓解症状。

不良反应：

用药初期可能会出现硝酸酯引起的血管扩张性头痛，还可能出现面部潮红、眩晕、直立性低血压和反射性心动过速。偶见血压明显降低、心动过缓和心绞痛加重，罕见虚脱及晕厥。

禁忌：

急性循环衰竭(休克、循环性虚脱)；严重低血压(收缩压<90mmHg)；急性心肌梗死伴低充盈压(除非在有持续血流动力学监测的条件下)；肥厚梗阻型心肌病；缩窄性心包炎或心包填塞；严重贫血；青光眼；颅内压增高；原发性肺动脉高压；对硝基化合物过敏者。

注意事项：

低充盈压的急性心急梗死、主动脉或二尖瓣狭窄、体位性低血压、颅内压增高者慎用。不应突然停止用药，以避免反跳现象。

孕妇及哺乳期妇女用药：

动物实验中未观察到对胚胎的毒性效应，但除非确有必要方可用于孕妇。不清楚ISDN是否经乳汁排泌，故哺乳期妇女应慎用。

儿童用药：

儿童用药的安全性及效果均不确定。

老年用药：

尚不明确。

药物相互作用：

0. 与其他血管扩张剂，钙拮抗剂，受体阻滞剂，降压药，三环抗抑郁药及酒精合用，可增强本类药物的降血压效应，可加强二氢麦角碱的升压作用，同时使用类固醇类抗炎药可降低本药的疗效，

药物过量：

与血管过度扩张有关的反应有颅内压增高、眩晕、心悸、视力模糊、恶心与呕吐、晕厥、呼吸困难、出汗伴皮肤潮红或湿冷、传导阻滞与心动过缓、瘫痪、昏迷、癫痫发作或死亡，无特异的拮抗剂可对抗ISDN的血管扩张作用，用肾上腺素和其他动脉收缩剂可能弊大于利，处理方法包括抬高患者的下肢以促进静脉回流以及静脉补液。也可能发生高铁血红蛋白血症，治疗方法是静注亚甲蓝1～2mg/kg。

药理毒理：

药理学：
硝酸异山梨酯(ISDN)主要药理作用是松弛血管平滑肌。ISDN在体内代谢生成单硝酸异山梨酯(ISMN)，后者释放一氧化氮(NO)，NO与内皮舒张因子相同，激活鸟苷酸环化酶，使平滑肌细胞内的环鸟苷酸(cGMP)增多，从而松弛血管平滑肌，使外周动脉和静脉扩张，对静脉的扩张作用更强。静脉扩张使血液潴留在外周，回心血量减少，左室舒张末压和和肺毛细血管楔嵌压(前负荷)减低。动脉扩张使外周血管阻力、收缩期动脉压和平均动脉压(后负荷)减低。冠状动脉扩张，使冠脉灌注量增加。总的效应是使心肌耗氧量减少，供氧量增多，心绞痛得以缓解。
毒理学：
动物实验未观察到致癌和致突变现象。

药代动力学：

ISDN口服吸收完全，平均生物利用度(F)约25%，口服30%，舌下40%～60%，肝脏首过效应明显。血清浓度达峰时间在服药后1小时，一次用药作用持续2～4小时。吸收后的分布容积为2～4L/kg，清除率为2～4L/min，半衰期约1小时。脱硝基后生成2-单硝酸酯(15%～25%)和5-单硝酸酯(75%～85%)，两者均有生物活性。5-单硝酸酯的活性更强，半衰期为5小时，在血清中脱硝后形成异山梨醇(大约37%)和右旋山梨醇(大约7%)，由尿中排出，此外25%以葡糖醛酸形式排出，2%以原形排出，粪便中排出<1%。5-单硝酸酯的代谢产物均无扩血管作用。

贮藏：

密封保存。

包装：

塑料瓶，每瓶100片

有效期：

24个月

执行标准：

中国药典2010年版二部

批准文号：

国药准字H12020816

生产企业：

天津太平洋制药有限公司

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