核准日期:2007年03月21日 修订日期:2009年07月01日 2010年09月17日 2011年05月31日 2011年08月19日
二羟丙茶碱葡萄糖注射液
Diprophylline and Glucose Injection
Er Qiang Bing Cha Jian Pu Tao Tang Zhu She Ye
本品主要成分为二羟丙茶碱,其化学名称为:1,3-二甲基-7-(2,3-二羟丙基)-3,7-二氢-1H- 嘌呤-2,6-二酮。
其结构式为:
化药及生物制品 >> 呼吸系统药物 >> 平喘药 >> 茶碱类
本品为无色的澄明液体。
适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等以缓解喘息症状。也用于心源性肺水肿引起的哮喘。
250ml:二羟丙茶碱0.25g与葡萄糖12.5g。 250ml:二羟丙茶碱0.25g与葡萄糖12.5g。
静脉滴注,一次0.25-0.75g。
类似茶碱,剂量过大时可出现恶心、呕吐、易激动、失眠、心动过速、心律失常。甚至可发生发热、脱水、惊厥等症状,严重的甚至呼吸、心跳骤停。
对本品过敏的患者,活动性消化性溃疡和未经控制的惊厥性疾病患者禁用。
1、哮喘急性严重发作患者不首选本品。
2、茶碱类药物可致心律失常和(或)使原有的心律失常恶化;若患者心率过速和(或)心律的任何异常改变均应密切注意。
3、高血压或者消化道溃疡病史的患者慎用本品。
4、大剂量可致中枢兴奋,预服镇静药可防止。
5、不宜与氨茶碱同用。
本品可通过胎盘屏障,也能分泌入乳汁,随乳汁排出,孕妇、产妇及哺乳期妇女慎用。
新生儿血浆清除率可降低,血清浓度增加,应慎用。
老年人因血浆清除率降低,潜在毒性增加,55岁以上患者慎用。
0. 1、与锂盐合用,可使锂的肾排泄增加。影响锂盐的作用。
2、与咖啡因或其他黄嘌呤类药并用,可增加其作用和毒性。
未发现该药物过量的文献报道。但是,作为同类药物的茶碱药物过量的反应如下:
症状:坐立不安、食欲不振、恶心、呕吐、腹泻、失眠、易兴奋、头痛。显著过量会导致:激动、严重呕吐、脱水、极度口渴、耳鸣、心脏心律失常、高热、出汗、阵挛性和强直性惊厥。致命的心血管萎缩也可发生。在一些病例中,血浆浓度过高时,毒性反应无预兆下可能会发生中风。
处理:对此类药物的过量反应无特殊的解决方法。可采用对症的系统性治疗和常规辅助性治疗;停止药物的输注;详细监测和记录主要的体征、体液和电解质变化;在缺氧病历中,保持充分的气道通畅或辅助性呼吸;避免服用抑交感药物,但可应用短时间作用的巴比妥类镇静药。
二羟丙茶碱可被透析,尽管不提倡作为过量时的常规处理途径,但在毒性反应严重或病人对常规辅助性治疗和系统性治疗无效时,也可应用血液透析来处理。
本品平喘作用与茶碱相似。心脏兴奋作用仅为氨茶碱的1/20~1/10。对心脏和神经系统的影响较少。尤适用于伴心动过速的哮喘患者。本品对呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用机理比较复杂,过去认为通过抑制磷酸二酯酶,使细胞内cAMP含量提高所致。近来实验认为茶碱的支气管扩张作用部分是由于内源性肾上腺素与去甲肾上腺素释放的结果,此外,茶碱是嘌呤受体阻滞剂,能对抗腺嘌呤等对呼吸道的收缩作用。茶碱能增强膈肌收缩力,尤其在膈肌收缩无力时作用更显著,因此有助于改善呼吸功能。
本品能迅速被吸收,在体内代谢为茶碱的衍生物。T1/2为2~2.5小时。本品主要以原形随尿排出。
避光,密闭,在凉暗处保存。
玻璃瓶装。
暂定1年。
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