药品名称：

【通用名称】 注射用奥沙利铂

【商品名称】 艾恒

【英文名称】 Oxaliplatin for Injection

【汉语拼音】 Zhu She Yong Ao Sha Li Bo

成份：

本品主要成份为奥沙利铂。其化学名称为：（1R-反式）-（1，-2环己二胺-N，N’）[草酸（2-）-O，O’]合铂。
其结构式为：

分子式：C₈H₁₄N₂O₄Pt
分子量：397.29
其辅料为乳糖。

所属类别：

化药及生物制品 >> 抗肿瘤药 >> 抗肿瘤药物 >> 细胞毒性药物

性状：

本品为白色或类白色疏松块状物或无定形固体或粉末。

适应症：

适用于经过氟尿嘧啶治疗失败后的结、直肠癌转移的患者，可单独或联合氟尿嘧啶使用。

规格：

（1）50mg （2）0.1g

用法用量：

在单独或联合用药时，推荐剂量为按体表面积一次130mg/m²，加入250～500ml 5％葡萄糖溶液中输注2～6小时。没有主要毒性出现时，每3周(21天)给药1次。剂量的调整应以安全性，尤其是神经学的安全性为依据。

不良反应：

1.血液学方面的不良反应主要是：贫血、白细胞减少、粒细胞减少及血小板减少。

2.非血液学方面的不良反应主要是：恶心、呕吐、腹泻。

3.神经系统：以末梢神经为主要表现，有时可伴有口腔周围、上呼吸道和上消化道的痉挛及感觉障碍。

禁忌：

1.对铂类衍生物有过敏者禁用；
2.妊娠及哺乳期间慎用。

注意事项：

1.奥沙利铂应在具有抗癌化疗经验的医师的监督下使用。特别是与具有潜在性神经毒性的药物联合用药时，应严密监测奥沙利铂神经学安全性。

2.应给予预防性或治疗性的止吐用药。

3.当出现血液毒性时(白细胞＜2000/mm³或血小板＜50000/mm³〉，应推迟下一周期用药，直到恢复。

4.在每一疗程之前应进行血液计数和分类，在每治疗开始之前应进行神经学检查，之后应定期进行。

5.患者在两个疗程之间持续存在疼痛性感觉异常或/和功能障碍时，本品用量应减少25%，调整剂量后若症状仍存在或加重，应停药。

6.不要与碱性的药物或介质、氯化合物、碱性制剂等一起使用，也不要用含铝的静脉注射器具。

孕妇及哺乳期妇女用药：

未进行该项试验且无可靠参考文献。

儿童用药：

未进行该项试验且无可靠参考文献。

老年用药：

未进行该项试验且无可靠参考文献。

药物相互作用：

0. 未进行该项试验且无可靠参考文献。

药物过量：

未进行该项试验且无可靠参考文献。

药理毒理：

本品属于新的铂类衍生物，其中央铂原子被－草酸和1，2-二氨环已烷包围，呈反式构象，是一个立体异构体。象其他铂类衍生物一样，奥沙利铂通过产生烷化结合物作用于DNA，形成链内和链间交联，从而抑制DNA的合成及复制。奥沙利铂与DNA结合迅速，最多需15分钟，而顺铂与DNA结合分为两个时相，其中包括一个48小时后的延迟相。在人体内给药一小时之后，通过测定白细胞内的加合物，可显示其存在。复制过程中的DNA合成，其后NDA的分离、RNA及细胞蛋白质的合成均被抑制。某些对顺铂耐药的细胞系，奥沙利铂治疗均有效。

药代动力学：

以130mg/m²的剂量连续滴注2小时，其血浆总铂达峰值5.1±0.8mg/ml/h，模拟的曲线下面积为189±45mg/ml/h。

当输液结束时，50％的铂与红细胞结合，而另外50％存在于血浆中。25％的血浆铂呈游离态，另外75％血浆铂与蛋白质结合。蛋白质结合铂逐步升高，于给药第五天后稳定于95％的水平。药物的清除分为两个时相，其清除相半衰期约为40小时。多达50％的药物在给药48小时之内由尿排出(55％的药物在6天之后清除)。由粪便排出的药量有限(给药11天后仅有5％经粪便排出)。

在肾功能衰竭的病人中，仅有可过滤性铂的清除减少，而并不伴有毒性的增加，因此并不需要调整用药剂量。

与红细胞结合的铂清除很慢。在给药后的第22天，红细胞结合铂的水平为血浆峰值的50％，而此时大多数的总血浆铂已被清除。在以后的用药周期中，总的或不被离心的血浆铂水平并无显著升高；而红细胞结合铂出现明显的早期累积现象。

贮藏：

密闭，在25℃以下保存。

包装：

西林瓶，1/瓶/盒。

有效期：

(1) 50mg 24个月 (2)0.1g 暂定24个月。

执行标准：

(1) 50mg YBH04792011(2) 0.1g YBH08102004

批准文号：

（1）50mg 国药准字H20000337
（2）0.1g 国药准字H20040817

生产企业：

江苏恒瑞医药股份有限公司

【企业名称】	江苏恒瑞医药股份有限公司
【地址】	连云港市经济技术开发区黄河路38号
【邮编】	222047
【省份/国家】	江苏省
【电话】	800-8283900 400-8283900
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江苏省连云港市经济技术开发区黄河路38号

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