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核准日期:2007年06月01日
注射用卡托普利
欣力佳
Captopril for Injection
Zhu She Yong Ka Tuo Pu Li
本品主要成份为:卡托普利,其化学名称为:1-[(2S)-2-甲基-3-巯基-1-氧化丙基]-L-脯氨酸
其结构式为:
分子式:C9H15NO3S
分子量:217.29
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本品为白色或类白色冻干块状物或粉末。
(1)高血压急症;(2)心力衰竭。
25mg。
视病情或个体差异而定。本品宜在医师指导或监护下应用,给药剂量须遵循个体化原则,按疗效而予以调整。成人常用量一次25mg,用注射用水溶解后溶于10%葡萄糖液20ml,缓慢静脉注射(10分钟),随后将50mg溶解后,溶于10%葡萄糖液500ml,静脉滴注。
(1)较常见的有:①皮疹,可能伴有瘙痒和发热,常发生于治疗4周内,呈斑丘疹或荨麻疹,减量、停药或给抗组胺药后消失,7%~10%伴嗜酸性细胞增多或抗核抗体阳性;②心悸,心动过速,胸痛;③咳嗽;④味觉迟钝。(2)较少见的有:①蛋白尿,常发生于治疗开始8个月内,其中1/4出现肾病综合症,但蛋白尿在6个月内渐减少,疗程不受影响;②眩晕、头痛、昏厥。由低血压引起,尤其在缺钠或血容量不足时;③血管性水肿,见于面部及手脚;④心率快而不齐;⑤面部潮红或苍白。(3)少见的有:白细胞与粒细胞减少,有发热、寒战,白细胞减少与剂量相关,治疗开始后3~12周出现,以10~30天最显著,停药后持续2周。
对本品或其他血管紧张素转换酶抑制剂过敏者禁用。
(1)本品可使血尿素氮、肌酐浓度增高,常为暂时性,在有肾病或长期严重高血压而血压迅速下降后易出现;可能增高血钾,与保钾利尿剂合用时尤应注意检查血钾。(2)下列情况慎用本品:①自身免疫性疾病如严重系统性红斑狼疮,此时白细胞或粒细胞减少的机会增多;②骨髓抑制;③脑动脉或冠状动脉供血不足,可因血压降低而缺血加剧;④血钾过高;⑤肾功能障碍而致血钾增高,白细胞及粒细胞减少,并使本品潴留;⑥主动脉瓣狭窄,此时可能使冠状动脉灌注减少;⑦严格饮食限制钠盐或进行透析者,此时首剂本品可能发生突然而严重的低血压。(3)肾功能差者应采用小剂量或减少给药次数,缓慢递增;若须同时用利尿药,建议用呋塞米而不用噻嗪类,血尿素氮和肌酐增高时,将本品减量或同时停用利尿剂。(4)用本品时蛋白尿若渐增多,暂停本品或减少用量。(5)用本品时若白细胞计数过低,暂停用本品,可以恢复。(6)用本品时出现血管神经水肿,应停用本品,迅速皮下注射1∶1000肾上腺素0.3~0.5ml。
本品能通过胎盘,孕妇吸收ACEI可影响胎儿发育,甚至引起胎儿死亡,因此孕妇禁用。本品可排入乳汁,其浓度约为母体血药浓度的1%,故授乳妇女应用必须权衡利弊。
曾有报告本品用于婴儿可引起血压过度与持久降低伴少尿与抽搐,故应用本品仅限于其他降压治疗无效者。
老年人对降压作用较敏感,应用本品须酌减剂量。
0. (1)与利尿药同用使降压作用增强,但应避免引起严重低血压,故原用利尿药者宜停药或减量。(2)与其他扩血管药同用可能致低血压。(3)与潴钾药物如螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利同用可能引起血钾过高。(4)与内源性前列腺素合成抑制剂如吲哚美辛同用,将使本品降压作用减弱。(5)与其他降压药合用,降压作用加强;与引起肾素释出或影响交感活性的药物呈相加作用:与 阻滞剂呈小于相加的作用。
逾量可致低血压,应立即停药,并扩容以纠正,在成人还可用血液透析清除。
本品为竞争性血管紧张素转换酶抑制剂,使血管紧张素Ⅰ不能转化为血管紧张素Ⅱ,从而降低外周血管阻力,并通过抑制醛固酮分泌,减少水钠潴留。本品还可通过干扰缓激肽的降解扩张外周血管。对心力衰竭患者,本品也可降低肺毛细血管楔压及肺血管阻力,增加心输出量及运动耐受时间。
本品注射起效迅速,血循环中本品的25%~30%与蛋白结合。半衰期短于3小时,肾功能损害时会产生药物潴留。降压作用为进行性,约数周达最大治疗作用。在肝内代谢为二硫化物等。本品经肾脏排泄,约40%~50%以原形排出,其余为代谢物,可在血液透析时被清除。本品不能通过血脑屏障。本品可通过乳汁分泌,可以通过胎盘。
遮光、密闭保存。
棕色小玻璃瓶。
暂定一年。
国药准字H20031166
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