药品名称：

【通用名称】 顺铂注射液

【英文名称】 Cisplatin Injection

【汉语拼音】 Shun Bo Zhu She Ye

警示语：

细胞毒药物

成份：

化学名称：（Z）-二氨二氯铂
化学结构式：
分子式：Pt(NH₃)₂Cl₂
分子量：300.05
全部辅料：氯化钠，甘露酵，注射用水

所属类别：

化药及生物制品 >> 抗肿瘤药 >> 抗肿瘤药物 >> 细胞毒性药物

性状：

本品无色或淡黄色澄明液体。

适应症：

顺铂注射剂适用于非精原细胞性生殖细胞癌、晚期难治性卵巢癌、晚期难治性膀胱痛、难治性头颈嫌状细胞
癌的姑息治疗。它可单药应用或与其他化疗药联合应用|在适当情况下，可在放疗和外科手术等其他治疗上，加用顺铂。

规格：

50 mg/50ml/瓶

用法用量：

作为单药治疗成人与儿童常用剂量为50-100mg/m²，每3～4周静滴一次，或每天静滴15-20 ，连用5天，3-4用重复用药。
a)治疗前的水化：在用顺铂前及24小时内病人应充分水化。以保证良好的尿排出量。尽量减少肾泰性。水化必须达到2小时内静脉输入2升的0.97%氯化钠静脉用输液或葡萄糖盐水（即葡萄糖4%溶入1/5的0.9%氯化钠中）。在用药前水化的最后30分钟或水化之后，可通过侧臂滴入375ml的10%的甘露酵注射液。
b)顺铂静脉输注液的制备：顺铂注射液必须加入1升的0.9%氯化钠静脉滴注液中。
c)治疗：前水化后，即用顺铂输注（1-2小时），据推测，输注时间长至6-8小时可减低胃肠及肾毒性。静滴瓶液应予被盖以避光。
d)治疗后的水化：必须在静滴后24小时内，保持适量的水化及排尿量。曾建议治疗后继续静脉水化。目标是在6-12小时期间用2升0.9%氯化钠静脉输液或葡萄糖盐水。

不良反应：

累积性及剂量相关性肾功能损害是顺铂的主要剂量限制毒性。如重复使用多个疗程的药物’肾毒性会延长及 更为严重。采用静脉水化、甘露酵利尿及顺铂输注6~8小时的方案可减低肾毒性的发生率与严重程度。 用顺铂治疗病人中的31^出现耳呜和或高音听力丧失，耳毒性在儿童中可能较严霣|在重复用药过程中更 为常见且更严重。
神经性毒性以外周神经病^包括感觉与运动神经作为特征|可在某些病人中发生。
骨髓抑制可发生于用顺铂的病人。白细胞减少及血小板是剂量依赖性的，在剂量^50⑴少爪2时，更为显著。 血中血小板及白细胞下降的最低点一般发生于治疗的18-32天（范围7.3-45〉‘多数病人在第39天（范围 13-62^恢复。贫血发生频率类似。
顺铂几乎在所有病人引起严重的恶心、呕吐。恶心及呕吐一般在治疗后14小时开始|并可维持到治疗后一 周。
用顺柏的病人可发生高尿酸血症。主要是由于药物所致贤毒性所导致。剂量〉50印#⑴2者髙尿酸血症可较显 著，用药后3-5天可达到蜂水平。可用别嘌呤酵以减少血清尿酸水平。低镁血症及低钙血症可在顺铂治疗或 停药后发生。低镁血症和7或低钙血症可表现为肌肉刺激性或抽搐、阵痉、罵颤、手足痉挛或强直抽搐。定 期监测血清电解质水平并在必要时给予补充。
过敏样反应主要表现为面部水肿、喷塽、心动过速及低血压丨以上症状曾在过去接触过顺铂的病人中报告过 。此反应可被静注肾上腺素|皮质激素及或抗组胺药等所控制。顺铂不常见的不良反应包括心脏导常，谷萆较第酶升离及肝脏损害。
过敏样反应主要表现为面部水肿、喷嚏、心动过速及低血压|均曾在过去接触过顺铂的病人中报告过。此反 应可被静注肾上腺素^皮质瀲素及或抗组胺药等所控制。不常见报告的顺柏的不良反应包括心脏不正常、谷 草转氧酶升高及肝脏损害。

禁忌：

顺铂禁忌用于对顺铂或其他含铂化合物有过敏史的病人、孕妇或哺乳妇，以及肾功能不良的病人。

注意事项：

只有对于有抗癌治疗有经验者才可用顺铂。
肝功能不良者：
在人的研究证明顺铂在肝内被高度摄取。在一些病例中曾报告谷草转氨酶（AST〉升高，故成人剂量必须 小心应用，肝功能必须定期监测，神经学检査亦必须定期进行。
肾功能不良者：
顺铂在肾中显示高度组织摄取|主要由肾排泄’可出现与剂量相关性的累积性肾脏毒性，在肾功能上最常见 的改变是肾小球滤过率下降|这点可由血清肌酐上升来反映’故在开始顺铂治疗前或下一疗程之前，必须测 量血中尿素氮（BUN)、血清肌酐、肌酐清除率’肾功能必须恢复到可接受的限度。推荐每3-4周用顺铂一
次。
此外，血浆消除半衰期在肾脏衰竭者在会延长。原存有肾功能不良的病人必须小心用药，血清肌酐水平^0.2mmol/L病人忌用顺铂。在血清肌酐未低于0.14 mmol/L或血尿素氮未低于9mmol/L前，不赞成使用多个重复 疗程。
耳毒性
顺铂的耳毒性是累积性的，应进行听力计测试，尤其是如果发生了耳呜或听力不良等临床症状。耳鸣或偶见 对正常会话的听力减低是耳毒性的指征I这是常可观察到的。听力试验异常更为常见，听力丧失可以是单侧 或双侧的，反复用药可使发生频率及严重性增加，可以是不可逆的，但最常发生于4000-8000赫兹范围。
骨髄抑制
顺铂治疗的病人可以发生骨髓抑制。白细胞减少及血小板减少在剂量〉50 019/012更为显著，贫血（血红蛋白 减少发40万/⑴时及白细胞4000……3水平之前，不得开始后一疗程的顺铂治疗。接受含顺铂的联 合化疗的病人中’曾见较高的严霣贫血发生率，要求输入压缩的红细胞。很罕见的，是可引起溶血性贫血: 氏直接阳性反应，亦曾在少数这些病列中报吿过。
在顺铂治疗期间必须定期进行外周血细胞计数。
过敏反应
在过去接触过顺铂的病人，再次用顺铂治疗时，偶有报告发生过敏反应。有过敏史或家族史者的患者尤其有 发生过敏反应的危险。面部水肿、喷嚏、心动过速、低血压及荨麻疼样非特异性斑丘疹型皮疹可在注药后几 分钟之内发生。严重反应可用肾上腺素、肾上皮质激素及抗组胺药静注控制。
用顺铂的病人必须小心观察，以防过敏样反应，使用顺铂时必须配备支持性没备及药物以救治这种并发症。 低镁血症及低钙血症
用顺铂时，低镁血症相当多发，而低转血症发生较不频繁。镁的丢失常伴随贤小管损害’这种损害阻止了镁 离子的再吸收。当这两种电解质都缺乏时，可导致抽搐，似乎非剂量相关性。有必要监测电解质。
神经毒性及惊厥
应用顺铂时外周神经病，体位性低血压及惊厥’这种现象似乎在延长用药后较为常见，出现明显临床症状者 一般应禁忌进一步应用顺铂。

孕妇及哺乳期妇女用药：

顺铂在细菌上有致突变作用，在动物细胞培养中可引起染色体畸变。
尚未知道顺铂是否排泄于乳汁中。为了避免对婴儿的损伤，不赞成在顺铂治疗期间哺乳。

儿童用药：

尚不明确

老年用药：

尚不明确

药物相互作用：

0. 可能有肾毒或耳毒性药物，例如氧基糖苷类抗生素及肾攀利尿剂等，可增强顺铂的肾毒性及耳毒性。
配伍禁忌：
顺铂可与铝相互作用生成黑色沉淀。在制备或使用顺铂时，不得使用含铝的针头、注射器、套管或静注装置 。亚硫酸盐、次亚硫酸盐、碳酸钠和氟脲嘧啶的存在|可影响顺铂的稳定性。

药物过量：

当发生过量或毒性反应时，必须采取对症治疗或支持性措施。病人必须监测34周。以防延迟性毒性。

药理毒理：

顺铂为抗肿瘤药，其生化特性与双功能烷化剂相同。通过与DNA产生链内式链间交联抑制DNA合成。蛋白质和RNA合成也可被抑制。顺铂作用呈非细胞周期特异性。

药代动力学：

肾、肝及肠道对顺柏摄取甚佳。90%以上保留于血中的含顺铂物质,是与血浆蛋白结合的（可能为不可逆性 的结合〉。
在静注后4小时内，总铂由血浆中迅速消除’然后进入较慢的消除相，因与血清蛋白共价结合之故。未结合 铂的血架水平按半衰期20分至1小时下降，并取决于药物输注速率。原型药物的消除及各种含铂的生物转化 产物的消除均通过尿进行。静脉生射顺铂2~4小时内，15-25%。石的铂被迅速消除，早期排出的大部分为原型 药物|在用药后头24小时有20~80%被排泄，剩下的是与组织或血浆蛋白结合的药物。

贮藏：

顺铂注射液应于避光保存。

包装：

管制棕色玻瑰瓶，1瓶/盒

有效期：

24个月

执行标准：

进口药品注册标准JX20090030

批准文号：

H20090521

生产企业：

Hospira Australia Pty Ltd

【企业名称】	Hospira Australia Pty Ltd
【地址】	1 Lexia Place Mulgrave, VIC 3170, Australia
【省份/国家】	澳大利亚