核准日期：2006.10.30 修订日期：2007.3.23 2011.12.30
盐酸特拉唑嗪胶囊
Terazosin Hydrochloride Capsules
Yan Suan Te La Zuo Qin Jiao Nang
本品主要成份为盐酸特拉唑嗪。
其化学名称为：1-(4-氨基-6，7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-(四氢呋喃-2-甲酰)哌嗪盐酸盐二水合物。
其结构式为：
分子式：C19H25N5O4·HCl·2H2O
分子量：459.93
化药及生物制品 >> 心血管系统药物 >> 血管活性药 >> 血管扩张药
化药及生物制品 >> 心血管系统药物 >> 抗高血压药 >> 交感神经抑制药
化药及生物制品 >> 男科用药 >> 前列腺增生用药 >> α1受体阻滞剂
本品为硬胶囊，内容物为白色或类白色细颗粒或粉末。
盐酸特拉唑嗪可用于治疗良性前列腺增生症。
盐酸特拉唑嗪也可用于治疗高血压，可单独使用或与其它抗高血压药物如利尿剂或β-肾上腺素能阻滞剂合用。
2mg
如果盐酸特拉唑嗪停药几天，应重新使用首次给药方案治疗。
良性前列腺增生
(1)首次剂量 首次剂量为1mg，睡前服药。首次给药期间应密切观察病人，以避免发生严重的低血压反应。
(2)维持剂量 剂量应渐增至2mg，5mg或10mg，每日一次，直至获得满意的症状和/或流速改善。
(3)常用剂量 10mg，每日一次。持续4～6周，对每日20mg剂量不适宜或没有反应的病人，是否可以使用更高的剂量治疗，目前尚不清楚。如果停药几天或更长时间，应使用首次给药方案重新开始治疗。
(4)联合用药 与其它抗高血压药，特别是钙通道阻滞剂维拉帕米联合使用时，应特别小心，避免引起明显的低血压并应减少本品的用量。
高血压
(1)首次剂量 首次剂量为1mg，睡前服用。首次给药期间应密切观察病人，以避免发生严重的低血压反应。
(2)维持剂量 剂量应缓慢增加直至获得满意的血压。推荐剂量通常为1～5mg，每日一次；然而某些病人可能在每日20mg的剂量下才有效。剂量高于20mg似乎不再进一步影响血压，剂量高于40mg，尚未进行研究。应监测在给药间期的血压。如果给药24小时后降压效应变小，可以考虑每日两次给药方案。
如果停药几天或更长时间，应使用首次给药方案重新开始治疗。
在临床试验中，除首次用药在睡前外，其它用药时间宜在早晨。
1．良性前列腺增生
6项良性前列腺增生的特拉唑嗪和空白对照临床试验表明特拉唑嗪1～20mg，每日1次，不良反应发生率至少为1%，并高于空白对照组，或具有临床意义的不良反应，包括无力、体位性低血压、头晕、瞌睡、鼻充血/鼻炎和阳痿。特拉唑嗪组尿道感染的发生率明显降低(表1)。在治疗的最初7天并且包括各给药间期，发生低血压不良反应事件的危险最大。
表1 在治疗良性前列腺增生的空白-对照试验期间发生的不良反应
人体系统
禁忌：对特拉唑嗪过敏者禁用本品。 注意事项：1．前列腺癌 孕妇及哺乳期妇女用药：在大鼠分娩前后开展的研究中，120mg/(kg·天)(>人推荐最大剂量的75倍)剂量给药组在分娩后3周中幼鼠的死亡明显高于对照组。 儿童用药：未进行该项试验且无可靠参考文献。 老年用药：未进行该项试验且无可靠参考文献。 药物相互作用： 0. 在对照性试验中，将特拉唑嗪加到利尿剂和某些β-肾上腺素能阻滞剂中，未观察到意想不到的相互作用。特拉唑嗪已与下列种类的药物联合给药：镇痛/抗炎药物、抗生素、抗胆碱能/拟交感神经药物、抗痛风药物、心血管药物、皮质类固醇药物、胃肠药物、降血糖药物、镇静和安定药物。 药物过量：盐酸特拉唑嗪过量可导致低血压。可以让病人保持仰卧位，以恢复血压和正常的心率。如果该方法无效，应采取补充体液的方法扩容。必要时，使用升压药并监测和维持肾功能。实验室数据表明，特拉唑嗪的血浆结合率为90～94%；因此，透析治疗对药物过量可能是无益的。 药理毒理：1．药效学 药代动力学：男性患者服药后基本上完全吸收。饭后立即服药对吸收程度的影响极小，但使血浆浓度达峰时间延迟大约40分钟。特拉唑嗪的肝首过代谢很小。服药后约1小时达到峰值，半衰期约为12小时。在年龄对特拉唑嗪药代动力学影响的研究中发现，≥70岁和20～39岁年龄的病人，其血浆半衰期分别为14.0和11.4小时。血浆蛋白结合率为90%～94%。约40%经尿排泄，约60%随粪便排出。 贮藏：遮光，密封保存。 包装：药用铝塑泡罩包装，14粒/板，1板/盒。 有效期：24个月 执行标准：WS1-(X-088)-2003Z-2011 批准文号：国药准字H19980011 生产企业：国药集团国瑞药业有限公司
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