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盐酸氮芥注射液

核准日期:2006年10月27日

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药品名称:

盐酸氮芥注射液[药典]

Chlormethine Hydrochloride Injection[药典]

Yan Suan Dan Jie Zhu She Ye

成份:

本品主要成份为盐酸氣芥。
化学名称:N-甲基-N-(2-氯乙基)-2-氯乙胺盐酸盐。
化学结构式为:
分子式:C5H11Cl2N·HCl
分子量:192.52
辅料:丙二醇

所属类别:

化药及生物制品 >> 抗肿瘤药 >> 抗肿瘤药物 >> 细胞毒性药物

化药及生物制品 >> 皮肤科用药 >> 皮肤抗感染药 >> 皮肤抗真菌药

性状:

本品为无色或几乎无色的澄明黏稠液体。

适应症:

主要用于產性淋巴瘤,基甚是霍奇金病的治疗, 腔内用药对控制癌性胸腔:心包腔犮腹腔親液有较好疗效。

规格:

1ml:5mg

用法用量:

静脉注射:每次4~6mg/m2〈或0.1mg/kg〉, 加生理盐水10ml由输液小壶或皮管中冲入,并用生理盐水或
葡萄糖液冲洗血管,每周1次,连用2次,休息1~2周重复。
腔内给药:每次5~10mg〈 1~2支〉,加生理盐水20~40ml稀释,在抽液后即时注人,每周1次,可根据需要重复。
局部皮肤涂抹:新配制每次51mg(1支),加生理盐水 50ml,每日1~2次,主要用于皮肤蕈样霉菌病。

不良反应:

骨髓抑制:主要表现为白细胞和血小板减少, 严重时可导致全血细胞减少。白细胞下降最低值在注射本品 后第710天,停药1~2周后多可恢复。胃肠道反应:恶心、 呕吐常出现于注射后3~ 6小时,可持续24小时。生殖功能影 响:包括睾丸萎缩、精子减少、精子活动能力降低和不育, 妇女可致月经紊乱、闭经。其他反应还包括脱发、乏力、头 晕、注射于血管外时可引起溃瘍。局部涂抹可产生迟发性皮 肤过敏反应。常规剂量氮芥对肝肾功能无明显影响。

禁忌:

对本品过敏者禁用。

注意事项:

本品剂量限制性毒性为骨髓抑制,故应密切 观察血象变化,每周査血象1~2次。氮芥对局部组织刺激性 强,若漏出血管外,封导致局部组织坏死,故严禁口服、皮 下及肌肉注射,药物一旦溢出,应立即用硫代硫酸钠注射液或1%普鲁卡因注射液局部注射,用冰袋冷敷局部6~12小时。 氮芥水溶液极易秀轉,故药物开封后俭在10分钟内注入体内。
凡有骨髄抑制、礒染:肿瘤细胞侵及骨髄、曾接受过多程 化疗或放疗者应慎用。

孕妇及哺乳期妇女用药:

本品有致突变或致畸胎作用,可造成胎儿死亡或先天畸形, 特别是妊娠初期的三个月内。故孕妇及哺乳期妇女禁用或慎 用。

儿童用药:

未进行该项实验且无可靠参考文献。

老年用药:

未进行该项实验且无可靠参考文献。

药物相互作用:

0. 未进行该项实验且无可靠参考文献。

药物过量:

剂量按体重超过可导致中枢神经系 统毒性,严重骨髓抑制及心脏毒性。

药理毒理:

本品为双功能烷化剂,主要抑制DNA合成, 同时对RNA人和蛋白质合成也有抑制作用。其作用机理是氮芥可与鸟嘌呤第7位氮呈共价结合,产生DNA的双链内交叉联结或人的同链内不同碱基的交叉联结,阻止DNA复制,造成细胞损伤或死亡。对肿瘤细胞的G1期和M期杀伤作用最强, 大剂量时对各期细胞均有杀伤作用,属细胞周期非特异性药物。动物实验证实氮芥对大鼠金生肉瘤、瓦克癌肉瘤256、吉田肉瘤腹水型和小鼠淋巴瘤等有明显抑制作用。对动物毒性主要表现为明显的胃肠道反应和骨髄抑制。

药代动力学:

氣芥进入血中后迅速与水或细胞的某些成分结合,在血中停留时间只有0.5-1分钟,即有90%以上从血中消除,迅速分布于肺、小肠、脾脏、肾脏、肝脏及肌肉等组织中,脑中含量最少。氮芥的半衰期很短,从狗的实验中证明,血药浓度在48分钟内减低65%-90%,在小鼠10分 钟内减低95%。由于药物变化较快,原形物从尿中排出不到 0.01%。给药后6小时与24小时血中及组织中含量很低,20%的药物以二氧化碳形式经呼吸道排出,有多种代谢产物从尿中排除。

贮藏:

遮光,密闭保存。

包装:

玻璃安瓿(5ml安瓿内装1ml盐酸氮芥注射液),5支/盒

有效期:

36个月

执行标准:

中国药典2005年二部

批准文号:

国药准字1131020897

生产企业:

上海旭东海普药业有限公司

【企业名称】上海旭东海普药业有限公司
【地址】上海市浦东金桥金沪路879号
【邮编】201206
【省份/国家】上海市
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