药品名称：

【通用名称】 西咪替丁注射液

【英文名称】 Cimetidine Injection

【汉语拼音】 Xi Mi Ti Ding Zhu She Ye

成份：

本品的主要成份为西咪替丁。
化学名称： 1-甲基-2-氰基-3-[2-[[（5-甲基咪唑-4-基）甲基 ] 硫代 ]乙基 ]胍。
化学结构式：

分子式：C₁₀H₁₆N₆S
分子量：252.34
辅料为：浓盐酸。

所属类别：

化药及生物制品 >> 消化系统药物 >> 抗消化性溃疡药 >> 抑制胃酸分泌药

性状：

本品为无色的澄明液体。

适应症：

用于消化道溃疡。

规格：

5ml：0.6g

用法用量：

静脉滴注。
本品0.2g用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液或葡萄糖氯化钠注射液250～500ml稀释后静脉滴注，滴速为每小时1～4 mg/kg，每次0.2 g～0.6 g。
静脉注射。
用上述溶液20ml稀释后缓慢静脉注射(2～3分钟)，6小时1次，每次0.2 g。
肌肉注射。
一次0.2 g，6小时1次。

不良反应：

1．消化系统反应。较常见腹泻、腹胀、口干、血清氨其转移酶轻度升高。偶见严重肝炎、肝坏、肝脂肪性变等。动物实验和临床均有应用本品导致急性胰腺炎的报道。突然停药，可能导致慢性溃疡穿孔。
2．泌尿系统反应。有引起急性间质肾炎致衰竭的报道，但此种毒性应是可逆的。
3．造血系统反应。对骨髓有一定抑制作用。少数病人发生可逆性中等程度的白细胞或粒细胞减少。
4．中枢神经系统反应。可通过血脑屏障，具有一定的神经毒性。较常见有头晕、头痛、疲乏、嗜睡等。少数可出现不安，感觉迟钝，语言含糊，出汗或癫痫样发样，以及幻觉、妄想等症状，引出中毒症状的血药浓度多在2μg/ml，而且多发生于老人，幼儿或肝肾功能不全的患者。出现精神毒性后，一般只需适当减少剂量即可消失，用拟胆碱药毒扁豆碱治疗，其症状可得到改善。
5．心血管系统反应，可有心动过缓，面部潮红等。静注射时偶见血压骤降、房性早搏、心劫呼吸骤降、呼吸短促或呼吸困难。
6．对内分泌和皮肤的影响，本药具有抗雄性激素作用，用药剂量较大时可引起男性乳房发育、女性溢乳、性欲减退、阳痿、精子计数减少等，停药后即可消失；可抑制皮脂分泌、诱发剥脱性皮炎、脱发、口腔溃疡等。

禁忌：

1．孕妇及哺乳期妇女用。
2．对本品过敏者禁用。

注意事项：

1．不宜用于急性胰腺炎。
2．用药期间应注意检查肾功能和血常规。
3．应避免本品与中枢抗胆碱药同时使用，以防加重中枢神经毒性反应。
4．用本品时应禁用咖啡因及咖啡因的饮料。
5．慢性消化性溃疡突然停药可能导致穿孔，估计为停用后回跳的高酸度所致。故完成治疗后尚需继续服药(每晚400mg)3个月。
6．对诊断的干扰：胃液隐血试验可出现假阳性；血液水杨酸浓度、血清肌酐、催乳素、氨基转移酶等深度均可能长高；甲状旁腺激浓度则可能降低。
7．下列情况应慎用
(1)严重心脏及呼吸系统疾患；肝、肾功能不全患者慎用。
(2)慢性炎症，如系统性红斑狼疮(SLE)。西咪替丁的骨髓毒性可能增高。
(3)器质性脑病。
(4)肾功能损害（中毒或重度）。

孕妇及哺乳期妇女用药：

本品能透过胎盘屏障，并能进入乳汁，引起胎儿和婴儿肝功能障碍，故禁用。

儿童用药：

儿童慎用。

老年用药：

老年患慎用。用药间隔时间可延长，剂量酌减。

药物相互作用：

0. 1. 与制酸药伍用，对十二指肠溃疡有缓解疼痛之效，但西米替丁的吸收可能减少，故一般不提倡。
2．本品与硫糖铝合用可能降低硫糖铝疗效(因硫糖铝需经胃酸水分解后才能发挥作用)。加重镇静及其他中枢神经以致症状，并可发展为呼吸及循环衰竭。如必须与抗酸剂合用，两者应至少相隔1小时。
3．与香豆素类抗凝药伍用时，凝血酶原时间可进一步延长，因此需密切注意病情变化，并调整抗凝药用量。
4．与其他肝内代谢药伍用均应慎用。
5．与苯妥英钠伍用时，后者血液浓度增高，毒性可能增强，注意定期复查周围血象。
6．本品可使维拉帕米的绝对生物利用度提高近一倍，应注意。
7．病人同时服用地高辛和奎尼丁时，不宜再用本品。
8．本品可减弱四环素的作用及增强阿司匹林的作用。
9．可干扰酮康唑的吸收，降低其抗真菌活性。
10．本品与卡托普利合用有可能引起精神病症状。
11．由于本品有与氨基糖苷类相似的肌神经阻断作用，这种作用不被新斯的明对抗，只能被氯化钙对抗，因此与氨基糖苷类抗生素合用时可能导致呼吸抑制或呼吸停止。
12．与普萘洛尔、美托洛尔、甲硝唑伍用时。
13．与茶碱、咖啡因、氨茶碱等黄嘌呤类药伍用时，肝代谢降低，可导致清除延缓，血药深度升高，可能发生中毒反应。

药物过量：

常见的过量征象有呼吸短促或呼吸困难以及心动过速。处理：首先清除胃肠内尚未吸收的药物，并给予临床监护支持疗法，出现呼吸衰竭者，立即进行人工呼吸，心动过速者可给予β肾上腺素阻滞药。

药理毒理：

1．药理
主要作用于壁细胞上H2受体，起竞争性抑制组胺作用，抑制基础胃酸分泌，也抑制由食物、组胺胃泌素、咖啡因及胰岛素等刺激的胃酸分泌。注射300mg，4～5小时后，抑制基础胃酸分泌可达80%，可抑制基础胃酸50%达4～5小时。
2．毒理
大鼠和狗的亚急性、慢性中毒性试验证明，本品有轻度抗雄激素作用而引起前列腺和精重量减少以及乳汁分泌，但停药后消失。无致突变、致癌、致畸胎作用，亦无依赖性和耐受性。

药代动力学：

本品吸收后广泛分布于除脑以外的全身组织中，本品能透过通胎盘屏障，乳汁中本品浓度可高于血浆浓度。蛋白结合率为15%～20%，部分在肝脏内代谢，代谢产物为Sulphoxide和hydroxymethylcimetiding，主要经肾排泄。24小时后注射量的后注射量的约75%以原形自肾排出：10%可从粪便排出。可经血液透析清除。肾功能正常时t1/2为2小时，肌酐清除在20～50分钟者其半衰期(t1/2)为2.9小时，<20ml分钟者时为3.7小时，肾功能不全者为5小时。

贮藏：

密闭保存。

包装：

安瓿，4支/盒。

有效期：

暂定24个月

执行标准：

国家药品标准化学药品地方标准上升国家标准第四册WS-10001-(HD-0323)-2002

批准文号：

国药准字H20044300

生产企业：

江西制药有限责任公司

【企业名称】	江西制药有限责任公司
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