药品名称：

【通用名称】 注射用盐酸平阳霉素^[药典]

【商标名称】 平阳星

【英文名称】 Bleomycin A5 Hydrochloride for Injection^[药典]

【汉语拼音】 Zhu She Yong Yan Suan Ping Yang Mei Su

成份：

本品为无菌冻干品，主要成分为盐酸平阳霉素。
其化学名：为N'-[3-[（4-氨基丁基）氨基]丙基]博莱霉素酰胺盐酸盐。
化学结构式：

分子式：C₅₇H₈₉N₁₉O₂₁S₂·nHCl
分子量：1439

所属类别：

化药及生物制品 >> 抗肿瘤药 >> 抗肿瘤药物 >> 细胞毒性药物

性状：

本品为白色疏松块状物或粉末。

适应症：

主治唇癌、舌癌、齿龈癌、鼻咽癌等头颈部鳞癌。亦可用于治疗皮肤癌、乳腺癌、宫颈癌、食管癌、阴茎癌、外阴癌、恶性淋巴癌和坏死性肉芽肿等。对肝癌也有一定疗效。对翼状胬肉有显著疗效。

规格：

以盐酸平阳霉素计：8mg

用法用量：

1．静脉内注射：用生理盐水或葡萄糖溶液等适合静脉用之注射液5～20ml溶解本品4～15mg(效价)/ml的浓度注射。
2．肌内注射：用生理盐水5ml以下溶解本品4～15mg(效价)/ml的浓度注射。
3．动脉内注射：用3～25ml添加抗凝血剂(如肝素)的生理盐水溶解本品4～8mg(效价)作一次动脉内注射或持续动脉内注射。
4．成人每次剂量为8mg(效价)，通常每周给药2～3次。根据患者情况可增加或减少至每日一次到每周一次。显示疗效的剂量一般为80～160mg(效价)。一个疗程的总剂量为240mg(效价)。
5．肿瘤消失后，应适当加给药，如每周一次8mg(效价)静注10次左右。
6．治疗血管瘤及淋巴管瘤：平阳霉素瘤体内注射治疗淋巴管瘤：每次4～8mg，溶入注射用水2ml～4ml，有囊者尽可能抽尽囊内液后注药，间歇期至少1个月，5次为1个疗程。3个月以下新生儿暂不使用或减量使用。治疗血管瘤：每次注射平阳霉素4～8mg，用生理盐水或利多卡因注射液3ml～5ml稀释。注入瘤体内，注射1次未愈者，间歇7～10天重复注射，药物总量一般不超过70mg(效价)。
7．治疗鼻息肉：取平阳霉素1支(含8mg)用生理盐水4ml溶解，用细长针头行息肉内注射，每次息肉注射2ml～4ml，即一次注射1～2个息肉。观察15～30分钟有无过敏反应，每周1次，五次为1个疗程，一般1～2个疗程。
8．肿瘤患者，尤其是恶性淋巴肿瘤患者，在初次和第二次给予本品时，应以4mg（效价）以下剂量给药，以观察和增强患者的耐受能力，当患者无急性反应时，方可增至正常剂量。

不良反应：

平阳霉素的不良反应主要有发热、胃肠道反应(恶心、呕吐、食欲不振等)、皮肤反应(色素沉着、角化增厚、皮炎、皮疹等)、脱发，肢端麻痹和口腔炎症等，肺部症状(肺炎样病变或肺纤维化)出现率低于博莱霉素。

禁忌：

1．对博莱霉素类抗生素有过敏史的患者禁用。
2．对有肺、肝、肾功能障碍的患者慎用。

注意事项：

1．发热，给药后如患者出现发热现象，可给予退热药。对出现高热的病人，在以后的治疗中应减少剂量，缩短给药时间，并在给药前后给予解热药或抗过敏剂。
2．病人出现皮疹等过敏症状时应停止给药，停药后症状可自然消失。
3．病人如出现咳嗽、咳痰、呼吸困难等肺炎样症状，同时胸部X-光片出现异常，应停止给药，并给予甾体激素和适当的抗生素。
4．偶尔出现休克样症状(血压低下，发冷发热、喘鸣、意识模糊等)，应立即停止给药，对症处理。
5．局部用药的用法用量供临床医师参考。
6．需按医师处方，指示用药。

孕妇及哺乳期妇女用药：

未进行该项实验且无可靠参考文献。

儿童用药：

未进行该项实验且无可靠参考文献。

老年用药：

未进行该项实验且无可靠参考文献。

药物相互作用：

0. 未进行该项实验且无可靠参考文献。

药物过量：

未进行该项实验且无可靠参考文献。

药理毒理：

1．药理

平阳霉素是由平阳链霉菌(Stieplomyces Pingyangensisn.S.P)产生的博莱霉素类抗肿瘤抗生素，能抑制癌细胞DNA的合成和切断DNA链，影响癌细胞代谢功能，促进癌细胞变性，坏死。

体外实验证明：平阳霉素对培养的多种癌细胞如肝癌BEL7402，胃癌MGC803，鼻咽癌CNB-2，结肠癌HT-29和口腔鳞癌KB均有较强的杀灭作用。

在体内：平阳霉素对大鼠皮下接种的瓦克瘤256，小鼠肉瘤180，肉瘤37，肝癌和黑色素瘤都有明显的抑制作用，对小鼠皮下接种的结肠癌C₂₆；食管癌SGA73和Lewis肺癌的抗肿瘤作用强于丝裂霉素和BleomycinA₂。平阳霉素为细胞周期非特异性药物，对机体的免疫功能和造血功能无明显影响。

2．毒理

用18～20克体重的小白鼠，雄雌各半，随机分组，每组10只动物，分别由静脉或腹腔内注射平阳霉素，观察14天，记录死亡动物数，用机率对数绘图法测定LD₅₀和LD₁₀。

结果：平阳霉素静脉注射的LD₅₀为165ml/kg，LD₁₀为100ml/kg；腹腔内注射的LD₅₀为188ml/kg，LD₁₀为125ml/kg。

药代动力学：

给接种艾氏腹水癌的荷癌小白鼠注射平阳霉素，测定了肾、胃、肺、肝、肌、血、肿瘤、脾、心和骨中的药物浓度，发现除肾脏外，肿瘤中药物浓度最高，瘤血比达到4：1。

贮藏：

密封，在凉暗干燥处保存。（避光不超过20℃）

包装：

管制玻璃瓶，每盒1支。

有效期：

30个月

执行标准：

《中国药典》2010年版二部

批准文号：

国药准字H12020933

生产企业：

天津太河制药有限公司

【企业名称】	天津太河制药有限公司
【地址】	天津市大港区海洋石化科技园区金源路234号
【邮编】	300270
【省份/国家】	天津市
【电话】	022-26223389
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