药品名称：

【通用名称】 替加氟注射液^[药典]

【商标名称】 方克

【英文名称】 Tegafur Injection^[药典]

【汉语拼音】 Ti Jia Fu Zhu She Ye

成份：

本品主要成份为：替加氟。
化学名称：1-（四氢-2-呋喃基）-5-氟-2，4（1H，3H）-嘧啶二酮。
化学结构式：

分子式：C₈H₉FN₂O₃
分子量：200.7
辅料为氢氧化钠。

所属类别：

化药及生物制品 >> 抗肿瘤药 >> 抗肿瘤药物 >> 细胞毒性药物

性状：

本品为几乎无色的澄明液体。

适应症：

主要用于治疗消化道肿瘤，如胃癌、直肠癌、胰腺癌、肝癌，亦可用于乳腺癌。

规格：

5ml：0.2g
10ml：0.5g

用法用量：

单药成人一日剂量800～1000mg或按体重一次15～20mg/kg，溶于5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液500ml中，一日1次静滴，总量20～40g为一疗程。也可与其他抗肿瘤药物联合应用。

不良反应：

骨髓抑制反应轻，有白细胞、血小板下降。神经毒性反应有头痛、眩晕、共济失调、精神状态改变等。少数病人恶心、呕吐、腹泻、肝肾功能改变。局部注射部位有静脉炎、肿胀和疼痛。偶见发热、皮肤瘙痒、色素沉着。

禁忌：

禁用。

注意事项：

定期查血象、肝肾功能，异常时根据程度减量或停药。本品注射液禁与酸性药物配伍。

孕妇及哺乳期妇女用药：

禁用。

儿童用药：

尚无实验数据及参考文献。

老年用药：

尚无实验数据及参考文献。

药物相互作用：

0. 替加氟呈碱性且含碳酸盐，避免与含钙、镁离子及酸性较强的药物合用。

药物过量：

尚无实验数据及参考文献。

药理毒理：

本品为氟尿嘧啶的衍生物，在体内经肝脏活化逐渐转换为氟尿嘧啶而发挥其抗肿瘤活性，能干扰断DNA与RNA合成，主要作用于S期，是抗嘧啶类细胞周期特异性药物，其作用机理、疗效及抗瘤谱与氟尿嘧啶相似，但作用持久，吸收良好，毒性较低。化疗指数为氟尿嘧啶的2倍，毒性仅为氟尿嘧啶的1/4～1/7。慢性毒性试验中未见到严重骨髓抑制，对免疫的影响较轻微。

药代动力学：

静注后，均匀分布于肝、肾、小肠、脾和脑，而以肝、肾浓度较高，且可通过血脑屏障，脑脊液中浓度比氟尿嘧啶高，血T1/25小时，24小时后尿排出原形23%，55%从肺经呼吸排出。

贮藏：

遮光、密闭保存。

包装：

5ml:0.2g，5支/盒；10ml:0.5g，2支/盒，安瓿包装。

有效期：

二年

批准文号：

国药准字H20033294
国药准字H20043069

生产企业：

齐鲁制药有限公司

【企业名称】	齐鲁制药有限公司
【地址】	山东省济南市工业北路243号
【邮编】	250100
【省份/国家】	山东省
【电话】	（0531）83126288/83126545
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【说明】	原名：齐鲁制药厂