核准日期：2006年10月09日 修订日期：2007年12月30日 2009年09月04日 2010年02月11日
注射用醋酸西曲瑞克
思则凯Cetrotide
Cetrorelix Acetate Powder for Injection
Zhu She Yong Cu Suan Xi Qu Rui Ke
主要成份：醋酸西曲瑞克
其化学名称为：N-乙酰-3-(2-萘)-d-丙氨酰-p-氯-d-苯丙氨酰-3-(3-吡啶基)-d-丙氨酰-l-丝氨酰-l-酪氨酰-N5-氨甲酰-d-鸟氨酰-l-亮氨酰-l-精氨酰-l-脯氨酰-d-丙氨酰胺醋酸盐
结构式：
分子式：C70H92ClN17O14 xC2H4O2
分子量：1431.06
本品为白色无菌冻干粉。
对进行控制性卵巢刺激的患者，防止提前排卵，进而进行采卵和辅助生殖技术治疗。
在临床试验中，本品与人绝经期促性腺激素（HMG）联合使用。本品与重组人促卵泡激素（r-hFSH）联合使用的有限经验表明，其疗效与前者相似。
按西曲瑞克计：0.25mg
本品用于下腹壁皮下（脐周较好）注射，其处方应由该治疗领域的专科医生开具。
首次使用本品必须在医生的监督下进行，随后病人即可进行自我给药，但应清楚发生超敏反应的征兆、症状和后果，以及发生超敏反应需要立即进行干预治疗。
首次给药后，建议对病人进行医疗监护，以确保未发生超敏反应。
若无其它医嘱，详细使用说明请参见以下内容。
本品每日1次，每次1瓶，间隔24小时，阴雨早晨或晚间使用。
早晨用药：自使用尿源性或重组促性腺激素进行卵巢刺激的第5或第6天（约在卵巢刺激开始后96—120小时）开始给予本品，持续整个促性腺激素治疗过程至诱发排卵的当日（包括诱发排卵当日）。
晚间用药：自使用尿源性或重组促性腺激素进行卵巢刺激的第5天（约在卵巢刺激开始后96—108小时）开始给予本品，持续整个促性腺激素治疗过程至诱发排卵的前一夜。
自我注射使用说明
患者在接受医生的适当指导后，可进行自我注射。
自我用药前请注意下列事项：
–本品只可用预装于注射器中的注射用水溶解，溶解时轻轻旋动小瓶，不得猛烈振摇产生气泡。
–切勿使用含有微粒或不澄清的溶液。
–配制的溶液应立即使用。
–应抽出小瓶中的全部溶液，以确保有至少0.23mg的西曲瑞克给到患者。
–本品用于下腹壁皮下注射，最好在脐周。为了减轻局部刺激性，应每天选取不同的部位注射。
–自我注射前，请仔细阅读以下说明。
用法
1.洗手：尽可能保持手及所用物品的清洁，这一点非常重要。
2.找一个清洁的区域并摆好所需物品：1瓶药粉，1支预装有溶剂的注射器，1枚有黄色标记的注射用针头，1枚有灰色标记的注射用针头和2个酒精棉球。
3.打开药瓶上的塑料盖，取1个酒精棉球擦拭铝环及橡胶塞。
4.打开有黄色标记针头的外包装，取下预装有溶剂的注射器的外盖，将针头装在注射器上并取下针头上的保护套。
5.从药瓶橡胶塞的中心刺入针头，轻推注射器栓缓缓注入注射用水。
6.将注射器留在药瓶上，轻摇药瓶至药液澄清无沉淀。溶解时应避免出现气泡。
7.将药瓶中的全部液体回抽至注射器中，如药瓶中有剩余的药液，可倒置药瓶，把针头抽至橡胶塞的内缘。从药瓶的侧面观察可易于控制针头的位置和药液的回吸。重要的是，必须吸出药瓶中的全部药液。
8.卸下针头并平放注射器。打开有灰色标记针头的外包装，把针头装到注射器上并取下其保护套。
9.倒置注射器，轻推注射器栓排出药液中的所有气泡。切勿触及针头或使针头触及任何物品。
10.在下腹壁选择一个注射部位，最好在脐周，用另一个酒精棉球清洁注射部位的皮肤。用一只手握持注射器，另一只手缓慢提起然后捏紧注射部位的皮肤。
11.以执笔状握持注射器，使针头以45度角完全刺入皮肤。
12.一旦针头完全进入皮肤，即放开捏持皮肤的手。
13.轻轻回拉注射器栓，如有回血，请按步骤14操作。如无回血，则轻推注射器栓缓缓地注入药液。待药液全部注入后慢慢拔出针头，用酒精棉球轻压注射部位的皮肤。拔出针头的角度应与刺入时一致。
14.如有回血，应退出针头并轻压注射部位。弃去药液及注射器。从步骤1重新开始。
15.注射器及针头仅供一次性使用。使用后应立即丢弃（将针头保护套装回针头上以免误伤）。
或遵医嘱。
注射部位可能有轻微而短暂的反应，如红斑、瘙痒及肿胀。
偶有系统性不良反应，如恶心和头痛。只有一例患者在使用本品时出现搔痒症。
有一例患者使用西曲瑞克（10 mg/天）治疗卵巢癌，在治疗7个月后出现严重过敏反应，伴随咳嗽、皮疹和低血压，但患者在20分钟内完全恢复。目前还不能排除其因果关系。
偶有卵巢过度刺激综合症（OHSS）发生，这是卵巢刺激过程的内在危险。
如果出现腹痛、腹胀、恶心、呕吐、腹泻和呼吸困难，可能是OHSS的表征，应立即通知医生。
如果您发生本说明书未提及的不良反应，或不能确定本品的疗效，请告知医生或药剂师。
·对醋酸西曲瑞克、外源性肽类激素或甘露醇过敏者
·妊娠及哺乳期妇女
·绝经期妇女
·中度至重度肝肾功能损伤者
在卵巢刺激过程中可能出现卵巢过度刺激综合症。这是促性腺激素进行卵巢刺激过程中的内在危险。一旦出现卵巢过度刺激综合症，应进行系统性的治疗，如：休息、静脉给予电解质/胶体及肝素治疗。
黄体支持应根据生殖中心自身的经验进行。
至今为止，本品用于重复卵巢刺激的经验有限，因此只有在进行风险/效益评估后，才可用于重复刺激周期。
小瓶中的药粉及预装于注射器中的溶剂有效期相同，有效期标示于标签及包装盒上。超过包装标签所标明有效期的药品及溶剂不得使用。
如果忘记使用本品，请立即与医生联系。
溶解后的药液应立即使用。
对驾驶及机器操作能力的影响
根据药理特性，本品不影响患者的驾驶及机器操作能力。
错过用药
如果在某一天错过用药时间，请立即与医生联系，听取医生的建议。
本品最理想的用法时间隔24小时使用，如果错过最佳给药时间，在同一天的其他时间给药也是可以的。
本品不得用于妊娠及哺乳期妇女。
动物实验表明，西曲瑞克对受孕、妊娠和生殖能力的影响呈剂量相关性。本品在妊娠敏感期使用，无致畸作用。
不适用。
不适用。
0. 体外研究表明，本品与经细胞色素P450代谢的药物及葡萄糖苷化的药物既不发生相互作用，也不以其它方式结合。但不能完全排除其与常用药物相互作用的可能性。
西曲瑞克与几种常用的注射用溶液不能配伍使用，只能以注射用水溶解。
本品过量会导致药物作用时间延长，但并不会发生急性毒性反应。因此，过量时无需进行特殊处理。
在啮齿动物急性毒性研究中，腹膜内给予西曲瑞克，剂量高于皮下给药产生药理学效应剂量的200倍，未观察到特异性的毒性综合征。
药理作用
本品是黄体激素释放激素（LHRH）拮抗剂。LHRH可与垂体细胞的膜受体结合。西曲瑞克与内源性LHRH竞争性地结合这些受体，从而控制促性腺激素的分泌（LH和FSH）。
西曲瑞克抑制垂体腺分泌LH和FSH呈剂量依赖性。本品无起始刺激作用，用药后即产生抑制，持续治疗可维持此抑制作用。
用于女性，西曲瑞克可延迟LH峰从而推迟排卵。对于进行卵巢刺激的妇女，本品的作用时间呈剂量依赖性。单剂量给予西曲瑞克3 mg，估计其抑制作用至少为4天，而在第4天，抑制作用约为70%。每24小时重复给予0.25 mg西曲瑞克，也可维持其作用。
无论在动物还是人体，本品拮抗激素的作用在治疗结束后可完全逆转。
皮下注射西曲瑞克的绝对生物利用度约为85%。
总血浆清除率和肾清除率分别是1.2 ml/分钟/公斤和0.1 ml/分钟/公斤。分布容积（Vd,area）是1.1升/公斤。静脉和皮下给药后的平均终末半衰期分别约为12小时和30小时，证明了药物在注射部位的吸收效果。单剂量皮下给药（0.25 mg —3 mg西曲瑞克）及每日给药连续14天均显示出线性动力学。
于原包装中贮存于25℃以下。
置于儿童接触不到的地方！
每盒1瓶或7瓶（I型玻璃制），每瓶装有55.7 mg注射用冻干粉，用橡胶塞密封。
此外，盒内为每瓶药物配备了：
–1支预装有注射用溶剂（1 ml注射用水）的注射器
–1枚有黄色标记的注射针头，此针头用于将溶剂注入药瓶并吸出药液
–1枚有灰色标记的注射针头，此针头用于注射药液
–2个用于消毒的酒精棉球
2年
进口药品注册证号：H20050128
Baxter Oncology GmbH