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注射用亚胺醌

核准日期:2007年05月29日 修订日期:2007年12月27日 2008年07月23日 2010年10月01日

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药品名称:

注射用亚胺醌

Solazigune for Injection

Zhu She Yong Ya An Kun

所属类别:

化药及生物制品 >> 抗肿瘤药 >> 抗肿瘤药物 >> 细胞毒性药物

性状:

本品为粉红色或棕红色疏松状或块状粉末

适应症:

AZQ对原发性脑瘤有一定疗效,并可减少急性白血病病人脑脊液中恶性细胞数,亦可作为放疗增敏剂与放疗合用。

规格:

10mg

用法用量:

静脉注射,每日10mg,加生理盐水10~20ml。总量200~400mg为一疗程。或40mg/m2,每3周1次。

不良反应:

为骨髓抑制,产生白细胞及血小板减少症,并可引起恶心、呕吐等胃肠道症状,少数病人可出现肝功能不良。

禁忌:

肾损害患者及孕妇禁用。

注意事项:

监测末梢血象、肝肾功能、末梢神经毒及听力表现等变化,必要时减少剂量或停药,并进行相应的治疗,避免采用与本品肾毒性或耳毒性叠加的药物,如氨基糖苷类抗生素、两性霉素B、头孢噻吩、戊炔喃苯胺酸、利尿酸纳等。静滴时需避光。

孕妇及哺乳期妇女用药:

尚不明确。

老年用药:

老年患者肾小球滤过率及肾血浆流量减少,药物排泄率减低,故慎用。如肾功正常,可给予全量的70%~90%。

药物相互作用:

0. 尚不明确。

药物过量:

药物剂量超过120mg/m2,其毒性增加,尤其是肾毒性、骨髓毒性。

药理毒理:

亚胺醌(diaziquone,azidinyl-benzoquinone,AZQ),为乙烯亚胺类化合物。实验证明,它对多种小鼠、大鼠移植性肿瘤有效,AZQ的脂溶性较大,可通透血-脑屏障进入中枢神经系统,它和其他烷化剂一样具烷化及DNA交叉连结作用。如醌核被还原,则可增强其烷化及交叉连结作用。在乏氧细胞中,AZQ在NADPH酶系统还原的速率较在富氧细胞中迅速,因此它和丝裂霉素一样具有生物还原性烷化作用(bioreductive alkylation)。此外,AZQ在体外与星状细胞瘤细胞一起培养,则该细胞的线粒体受损。

药代动力学:

静脉注射、动脉给药或腔内注射吸收均极迅速。注射后广泛分布于肝、肾、前列腺、膀胱、卵巢,亦可达胸、腹腔,极少通过血脑屏障。t1/22日以上,若并用利尿剂t1/2可明显缩短。本品主要由肾排泄,通过肾小球过滤或部分由肾小管分泌,用药后96小时内25%~45%由尿排出。腹腔内注射后腔内器官浓度为静脉注药的2.5~8.0倍。

贮藏:

遮光,严封,在干燥处保存。

资料来源:

CFDA药品说明书范本