核准日期:2007年4月13日 修订日期:2010年10月1日
格鲁米特片
Glutethimide Tablets
Ge Lu Mi Te Pian
化药及生物制品 >> 神经系统用药 >> 镇静催眠药 >> 其他镇静催眠药
本品为白色片。
为中时作用的非巴比妥类催眠药,可应用于失眠症的短期治疗,但不适合长期应用,因为催眠药的应用仅在3~7天内有效,如需再给予本品治疗,应间隔一周以上。现已少用。
0.25g。
成人常用量:催眠,0.25~0.5g,睡前服,必要时可重复一次,但不要在起床前4小时服用。老年或虚弱者对本品常更为敏感,初量宜小。12岁以下小儿常用量未定,须慎用。
1.常见的为白天嗜睡;罕见的有:皮疹、咽喉疼痛、发热、异常出血、瘀斑、异常的乏力、反常的兴奋反应、视力模糊、动作笨拙不稳、精神错乱、头晕、头痛等。
2.慢性中毒体征:持久的精神错乱,记忆障碍,言语含糊不清,行走不稳,震颤,注意力不集中。
3.本药长期服用可成瘾,突然停药可引起撤药综合征,一般表现为:精神错乱、幻觉、多梦、肌肉痉挛、恶心、呕吐、梦魇、胃痛、震颤、睡眠困难、心率异常增快。
本药使用后可对以下诊断产生干扰:
1.酚妥拉明试验出现假阳性,试验前至少24小时,最好48~72小时停药。
2.尿类固醇测定:用改良的Glenn~Nelson法,本品可能干扰17-羟皮质类固醇的吸收。
3.遵医嘱服用,不要随便超过常用量,并定期随访。
4.长期服用大量可产生药物依赖性或成瘾,撤药时且可出现撤药综合征,应逐渐撤药,可分阶段的减少用量,如撤药综合征已经发生,可再用本品或改用巴比妥过渡,逐渐停药。
5.慎用:
(1)膀胱颈梗阻、心律失常、消化性溃疡、前列腺肥大、幽门十二指肠梗阻等应用本药可使症状加重;
(2)有药物滥用史或依赖史者;
(3)不能控制的疼痛;
(4)血卟啉症;
(5)严重的肾功能损害。
妊娠:中长期应用本品,可引起新生儿出现撤药征象,宜慎用。哺乳期:能分泌入乳汁,通过母乳可致婴儿镇静。
0. 1.饮酒,全麻、中枢神经抑制药,中枢抑制性抗高血压药如可乐定、硫酸镁,单胺氧化酶抑制药,三环类抗抑郁药与本品合用时均可增效,格鲁米特的中枢性抑制作用也更明显,应减少用量。
1. 2.与抗凝药同用时,抗凝效应减弱,这是由于本品能诱导肝微粒体酶,加快抗凝药的代谢,应及时调整后者的用量。
2.
过量出现急性中毒体征:皮肤呈蓝色、发热、低体温、肌痉挛或抽搐,癫痫发作,呼吸短促、异常缓慢或困难,反射迟钝或消失,心率异常缓慢,严重乏力。 抢救和治疗:包括通气道的维持,监测生命体征及意识水平;连续心电图监护;补充血容量;对于昏迷患者应给予洗胃,可用1∶1混合的蓖麻油与水灌洗,给予25%~40%的山梨醇或甘露醇溶液100~200ml肠道灌洗,以去除小肠内尚未吸收的部分。维持血气接近正常,必要时可作气管切开。遇有重症又伴有肝肾功能损害者,可进行血液透析。对于昏迷持久者,还应防治肺部感染等并发症。
非巴比妥类催眠药。作用机制尚不明确,一般认为与巴比妥类药相似,具有催眠、镇静、抗惊厥等中枢抑制作用。格鲁米特尚有阿托品样抗胆碱能作用和弱的镇吐作用。因本品脂溶性高,过量中毒时不易透析,不易抢救。长期服用可成瘾,突然停药可引起撤药症状。
口服 胃肠道吸收不规则,口服30分钟内生效,作用持续时间约4~8小时。约50%与血浆蛋白结合。t1/2约为10~12小时。几乎全部在肝脏内代谢转化,代谢产物有药理活性,主要经肾脏排泄,2%以原形随尿排出,另有2%随粪便排泄。在体内有蓄积作用。本药能通过胎盘,可分泌入乳汁。
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