核准日期:2007年05月17日
盐酸酚苄明注射液[药典]
Phenoxybenzamine Hydrochloride Injection[药典]
Yan Suan Fen Bian Ming Zhu She Ye
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本品为无色澄明液体。
1.嗜铬细胞瘤的治疗、诊断和术前准备。
2.周围血管痉挛性疾病、休克。
3.前列腺增生引起的尿潴留。
1ml:10mg。
本品局部刺激性强,不作皮下或肌肉给药,可采用静脉用药。静脉注射:每日0.5~1mg/kg;静脉滴注:0.5~1mg/kg,加入5%葡萄糖液200~500ml中静滴(2小时滴完),一日总量不宜超过2mg/kg,用于心力衰竭和休克。嗜铬细胞瘤术前应用3天,必要时麻醉诱导时给药一次。
常见体位性低血压、鼻塞、口干、瞳孔缩小、反射性心跳加快和胃肠刺激。少见神志模糊、倦怠、头痛、阳痿、嗜睡,偶可引起心绞痛和心肌梗死。
1.低血压。
2.心绞痛、心肌梗死。
3.对本品过敏者。
1.可有直立性低血压、心动过速、瞳孔缩小、鼻塞、口干等。
2.脑供血不足时使用本品需注意血压下降,可能加重脑缺血。
3.代偿性心力衰竭者使用本品降低血压可引起反射性心跳加快,导致心功能失代偿。
4.冠心病患者用本品可因反射性心跳加速而致心绞痛。
5.肾功能不全时用本品,可因降压和肾缺血而导致肾功能进一步损害。
6.上呼吸道感染时用本品可因鼻塞而加重症状。
7.用药期间需定时测血压;有血容量不足时不宜使用。
8.开始治疗嗜铬细胞瘤时,建议定时测定尿儿茶酚胺及其代谢物,以决定用药量。
本品对妊娠的影响尚未作充分研究,对孕妇只有非常必要时才能使用本品。尚不知本品是否经乳汁分泌,然而很多药物能够经乳汁分泌,因此哺乳期妇女要选择停药或者停止哺乳。
本品在小儿应用未经充分研究。
尚不明确。但老年人对其降压作用敏感,易发生低温。肾功能较差,应用本品时需慎重。
0. 1.与拟交感胺类合用,升压效应减弱或消失。
1. 2.与胍乙啶合用,易发生体位性低血压。
2. 3.与二氮嗪合用时拮抗后者抑制胰岛素释放的作用。
3. 4.本品可阻断左旋去甲肾上腺素引起的体温过高,亦可阻断利血平引起的体温过低症。
4.
药物过量时出现体位性低血压、头晕、疲劳、心动过速、呕吐、嗜睡或休克,应立即停药,同时给予抗休克治疗。轻者置患者于头低脚高卧位,恢复脑供氧,绑腿和腹带加压有助于减轻患者的低血压反应和缩短药物反应时间;严重的低血压反应,需静脉输注去甲肾上腺素重酒石酸盐,拮抗盐酸酚苄明的a受体阻滞作用。酚苄明过量时,不能使用肾上腺素。
药理作用
盐酸酚苄明是作用时间长的α-受体阻滞剂(α1、α2)。作用于节后α肾上腺素受体,防止或逆转内源性或外源性儿茶酚胺作用,使周围血管扩张,血流量增加。卧位时血压稍下降,直立时可显著下降。血压下降可反射性引起心率增快。致癌、致突变和生殖毒性。
小鼠淋巴瘤体外艾姆斯氏(Ames,检查致癌物质)实验表明,盐酸酚苄明有致突变活性;小鼠微核实验(micronucleus test)则没有显示本品有致突变活性。大鼠或小鼠腹腔内连续注射盐酸酚苄明,能引起腹膜肉瘤。大鼠长期口服给药能引起胃肠道恶性肿瘤,绝大多数是胃非腺性恶性肿瘤。在慢性口服实验中,大鼠溃疡性或糜烂性胃炎发生率高,与药物作用有关。未见盐酸酚苄明影响生殖的研究结果。
静脉注射本品后1小时作用达高峰,消除半衰期(t1/2β)约为24小时。由于本品与α受体结合牢固,排泄缓慢,故静脉用药作用可持续3~4天。每日给药一次,其效应累计可长达一周。本品在肝内代谢,多数药物24小时内从肾及胆汁排出,少量在体内保留数天。静脉输注12小时后约排出50%。
遮光,密闭保存。
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