药品名称：

【通用名称】 注射用顺铂^[药典]

【英文名称】 Cisplatin for Injection^[药典]

【汉语拼音】 Zhu She Yong Shun Bo

成份：

本品活性成份为顺铂，辅料为甘露醇、氯化钠。
化学名称：(Z)-二氨二氯铂。
化学结构式：
分子式：Cl₂H₆N₂Pt
分子量：300.05

所属类别：

化药及生物制品 >> 抗肿瘤药 >> 抗肿瘤药物 >> 细胞毒性药物

性状：

本品为微黄色疏松块状物或粉末。

适应症：

小细胞与非小细胞肺癌、睾丸癌、卵巢癌、宫颈癌、子宫内膜癌、前列腺癌、膀胱癌、黑色素瘤、肉瘤、头颈部肿瘤及各种鳞状上皮癌和恶性淋巴瘤的治疗。

规格：

20mg

用法用量：

顺铂仅能由静脉、动脉或腔内给药，通常采用静脉滴注方式给药。给药前2～16小时和给药后至少6小时之内，必需进行充分的水化治疗。

本品需用生理盐水或5﹪葡萄糖溶液稀释后静脉滴注。剂量视化疗效果和个体反应而定。以下剂量供参考（适用于成年人及小孩）：

化疗次数 每次用量(mg/㎡体表面积)
单次(每4周1次) 50-120
每周1次，共2次 50
每天1次，连用5天 15-20
疗程依临床疗效而定，每3～4周重复疗程。本品可与其它抗癌药联合使用，单一使用亦可。联合用药时，用量需随疗程作适当调整。

不良反应：

1.肾脏毒性：单次中、大剂量用药后，偶会出现轻微、可逆的肾功能障碍，可出现微量血尿。多次高剂量和短期内重复用药，会出现不可逆的肾功能障碍，严重时肾小管坏死导致无尿和尿毒症。
2.消化系统：包括恶心、呕吐、食欲减低和腹泻等，反应常在给药后1～6小时内发生，最长不超过24～48小时。偶见肝功能障碍、血清转氨酶增加，停药后可恢复。
3.造血系统：表现为白细胞和（或）血小板的减少，一般与用药剂量有关。骨髓抑制一般在3周左右达高峰，4～6周恢复。
4.耳毒性：可出现耳鸣和高频听力减低，多为可逆性，不需特殊处理。
5.神经毒性：多见于总量超过300mg/m²的患者，周围神经损伤多见，表现为运动失调、肌痛、上下肢感觉异常等，少数病人可能出现大脑功能障碍；亦可出现癫痫、球后视神经炎等。
6.过敏反应：如心率加快、血压降低、呼吸困难、面部水肿、变态性发热反应等，都可能出现。
7.其它：
高尿酸血症：常出现腿肿胀和关节痛。
血浆电解质紊乱：低镁血症、低钙血症、肌肉痉挛。
心脏毒性：少见心率失常、心电图改变、心动过缓或过速、心功能不全等。
免疫系统：会出现免疫抑制反应。
牙龈变化：牙龈会有铂金属沉积。
患者接受动脉或静脉注射的肢体可能出现局部肿胀，疼痛、红斑及皮肤溃疡、局部静脉炎等少见，也有可能出现脱发、精子卵子形成障碍、男子乳房女性化等现象。
继发性非淋巴细胞性白血病的出现与顺铂化疗使用有关。
血管性病变，如脑缺血、冠状动脉缺血、外周血管障碍类似Raynaud综合征等副作用少见，但可能与顺铂使用有关。

禁忌：

对顺铂和其它含铂制剂过敏者、怀孕、哺乳期、骨髓机能减退、严重肾功能损害、失水过多、水痘、带状疱疹、痛风、高尿酸血症、近期感染及因顺铂而引起的外周神经病等患者禁用。

注意事项：

1.下列患者用药应特别慎重：既往有肾病史、造血系统功能不全、听神经功能障碍，用药前曾接受其它化疗或放射治疗及非顺铂引起的外周神经炎等。
2.治疗前后、治疗期间和每一疗程之前，应作如下的检查：肝、肾功能、全血计数、血钙以及听神经功能、神经系统功能等检查。此外，在治疗期间，每周应检查全血计数，通常需待器官功能恢复正常后，才可重复下一疗程。
3.疗期间与化疗后，男女病人均需严格避孕。治疗后若想怀孕，需事先进行遗传学咨询。
4.顺铂可能影响注意力集中，驾驶和机械操作能力。
5.本品应避免接触铝金属（如铝金属注射针器等）。
6.在化疗期间与化疗后，病人必需饮用足够的水份。

孕妇及哺乳期妇女用药：

未进行该项实验且无可靠参考文献。

儿童用药：

未进行该项实验且无可靠参考文献。

老年用药：

未进行该项实验且无可靠参考文献。

药物相互作用：

0. 1.与秋水仙碱、丙磺舒或磺吡酮（sulfinpyrazone）合用时，由于顺铂可能提高血液中尿酸的水平，必须调节其剂量，以控制高尿酸血症与痛风。
2.抗组胺药、酚噻嗪类药或噻吨类药（thioxanthene）与顺铂合用，可能掩盖耳毒性的症状，如耳鸣、眩晕等。
3.顺铂诱发的肾功能损害可导致博来霉素（甚至小剂量）的毒性反应。
4.与各种骨髓抑制剂或放射治疗同用，可增加毒性作用，用量应减少。
5.青霉胺或其它的蝥合剂，会减弱顺铂的活性，故本品不应与蜇合剂同时应用。
6.与异环磷酰胺合用，会加重蛋白尿，同时有可能会增加耳毒性。
7.顺铂化疗期间，由于其它具肾毒性或耳毒性药物（例如头孢菌素和氨基甙）会增加顺铂的毒性，需避免合并使用。禁用诸如速尿等利尿剂以增加尿量。
8.病人接受顺铂化疗后至少三个月，才可以接受病毒疫苗接种。

药物过量：

剂量过大时，可在给药后3小时内给予透析清除。

临床试验：

未进行该项实验且无可靠参考文献。

药理毒理：

药理作用

本品为金属铂类络合物，属周期性非特异性抗肿瘤药。具有抗瘤谱广，对乏氧细胞有效的特点。本品在细胞低氯环境中迅速解离，以水合阳离子的形式与细胞内生物大分子结合（主要靶点为DNA）形成链间、链内交联或蛋白质DNA交联，从而破坏DNA的结构和功能。

毒理研究

生殖毒性：本品孕妇应用可导致胎儿损害。小鼠试验中本品表现出致畸性和胚胎毒性。若妊娠期间应用，或给药期间发现怀孕，应告知患者其对胎儿的潜在危害性。应劝告有生育可能的妇女避免怀孕。有报道在人乳汁中检测到本品，故建议母亲应用本品时中止授乳。

遗传毒性：本品在细菌试验中表现出致突变性，使组织培养的动物细胞出现染色体畸变。

致癌性：进行了BDIX大鼠（共50只）给药的致癌性试验，本品腹腔给药3周，1mg/kg/周，结果首次给药的455天内，33只动物死亡，其中13只死于恶性肿瘤，12只为白血病，1只为肾脏纤维肉瘤。

药代动力学：

据文献报道，本品静脉给药后迅速吸收，分布于全身各组织：肾、肝、卵巢、子宫、皮肤、骨等含量较多，脾、胰、肠、心、肌肉、脑中较少，瘤组织无选择性分布。大部分和血浆蛋白结合，代谢呈双相性：T_1/2α为25～49分钟，T_1/2β为58～73小时。药物自体内消除缓慢，主要经肾脏排泄，5日内尿中回收铂为给药量的27﹪～54﹪，胆道也可排除顺铂与其降解产物，但量较少。腹腔给药时腹腔器官的药物浓度较静脉给药时高2.5～8倍，对治疗卵巢癌有利。

贮藏：

遮光，密闭保存。

包装：

西林瓶装，5支/盒。

有效期：

暂定24个月

执行标准：

卫药注发（1996）第386号

批准文号：

国药准字H20023236

生产企业：

德州德药制药有限公司

【企业名称】	德州德药制药有限公司
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