药品名称：

【通用名称】 卡托普利片^[药典]

【商标名称】 开博通Capoten

【英文名称】 Captopril Tablets^[药典]

【汉语拼音】 Ka Tuo Pu Li Pian

成份：

本药主要成份为卡托普利，其化学名称：1-[(2S)--2-甲基-3-巯基-1-氧化丙基]-L-脯氨酸
化学结构式：

分子式：C₉H₁₅NO₃S
分子量：217.29

所属类别：

化药及生物制品 >> 心血管系统药物 >> 血管活性药 >> 血管扩张药

化药及生物制品 >> 心血管系统药物 >> 治疗充血性心力衰竭药 >> 血管紧张素Ⅰ转换酶抑制药

性状：

本品为白色划痕压制片。

适应症：

(1)高血压症；(2)心力衰竭。

规格：

(1)12.5mg (2)25mg

用法用量：

视病情或个体差异而定。本品宜在医师指导或监护下服用，给药剂量须遵循个体化原则，按疗效予以调整。

1.成人常用量

（1）高血压，口服，1次12.5 mg，每日2-3次，按需要1-2周内增至50 mg，每日2-3次。疗效不满意可加用其他降压药。

（2）心力衰竭，开始1次口服12.5 mg，每日2-3次，必要时逐渐增至50 mg，每日2-3次。若需进一步加量，宜观察疗效2周再考虑；对近期大量服用利尿剂，处于低钠/低血容量，而血压正常或偏低患者，初始剂量6.25 mg每日3次，以后通过测试逐步增加至常用量。

2.小儿常用量

降压或治疗心力衰竭，按体重0.3 mg/kg，每日3次，必要时每隔8-24小时增加0.3 mg/kg，求得最低有效量。

不良反应：

1．较常见的有：

(1)皮疹，可能伴有瘙痒和发热，常发生于治疗4周内，呈斑丘疹或荨麻疹，减量、停药或给抗组胺药后消失，7%～10%伴嗜酸性细胞增多或抗核抗体阳性。
(2)心悸，心动过速，胸痛。
(3)咳嗽。
(4)味觉迟钝。

2．较少见的有：

(1)蛋白尿，常发生于治疗开始8个月内，其中1/4出现肾病综合症，但蛋白尿在6个月内渐减少，疗程不受影响。
(2)眩晕、头痛、昏厥。由低血压引起，尤其在缺钠或血容量不足时。
(3)血管性水肿，见于面部及四肢，也可引起舌、声门或喉血管性水肿，应予警惕。
(4)心率快而不齐。
(5)面部潮红或苍白。

3．少见的有：

白细胞与粒细胞减少，有发热、寒战，白细胞减少与剂量相关，治疗开始后3～12周出现，以10～30天最显著，停药后持续2周。伴有肾衰者应加强警惕，同服别嘌呤醇可增加此种危险。

禁忌：

对本品或其他血管紧张素转换酶抑制剂过敏者禁用。

注意事项：

1．胃中食物可使本品吸收减少30%～40%，故宜在餐前1小时服药。

2．本品可使血尿素氮、肌酐浓度增高，常为暂时性，在有肾病或长期严重高血压而血压迅速下降后易出现，偶有血清肝脏酶增高；可能增高血钾，与保钾利尿剂合用时尤应注意检查血钾。

3．下列情况慎用本品：

(1)自身免疫性疾病如严重系统性红斑狼疮，此时白细胞或粒细胞减少的机会增多。
(2)骨髓抑制。
(3)脑动脉或冠状动脉供血不足，可因血压降低而缺血加剧。
(4)血钾过高。
(5)肾功能障碍而致血钾增高，白细胞及粒细胞减少，并使本品潴留。
(6)主动脉瓣狭窄，此时可能使冠状动脉灌注减少。
(7)严格饮食限制钠盐或进行透析者，此时首剂本品可能发生突然而严重的低血压。

4．用本品期间随访检查：

(1)白细胞计数及分类计数，最初3个月每2周一次，此后定期检查，有感染迹象时随即检查；
(2)尿蛋白检查每月一次。

5．肾功能差者应采用小剂量或减少给药次数，缓慢递增；若须同时用利尿药，建议用呋塞米而不用噻嗪类，血尿素氮和肌酐增高时，将本品减量或同时停用利尿剂。

6．用本品时蛋白尿若渐增多，暂停本品或减少用量。

7．用本品时若白细胞计数过低，暂停用本品，可以恢复。

8．用本品时出现血管神经水肿，应停用本品，迅速皮下注射1∶1000肾上腺素0.3～0.5ml。

9、 本品可引起尿丙酮检查假阳性。

孕妇及哺乳期妇女用药：

1．本品能通过胎盘，可危害胎儿，检出怀孕应立即停用本品。
2．本品可排入乳汁，其浓度约为母体血药浓度的1%，故授乳妇女应用必须权衡利弊。

儿童用药：

曾有报告本品用于婴儿可引起血压过度与持久降低伴少尿与抽搐，故应用本品仅限于其他降压治疗无效者。

老年用药：

老年人对降压作用敏感，应用本品须酌减剂量。

药物相互作用：

0. 1．与利尿药同用使降压作用增高，但应避免引起严重低血压，故原用利尿药者宜停药或减量。本品开始用小剂量，逐渐调整剂量。
2．与其他扩血管药同用可能致低血压，如拟合用，应从小剂量开始。
3．与潴钾药物如螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利同用可能引起血钾过高。
4．与内源性前列腺素合成抑制剂如吲哚美辛同用，将使本品降压作用减弱。
5．与其他降压药合用，降压作用加强；与影响交感神经活性的药物(神经节阻滞剂或肾上腺能神经阻滞剂)以及β阻滞剂合用都会引起降压作用加强，应予警惕。
6．与锂剂联合，可能使血清锂水平升高而出现毒性。

药物过量：

逾量可致低血压，应立即停药，并扩容以纠正，在成人还可用血液透析清除。

药理毒理：

药理：本品为竞争性血管紧张素转换酶抑制剂，使血管紧张素Ⅰ不能转化为血管紧张素Ⅱ，从而降低外周血管阻力，并通过抑制醛固酮分泌，减少水钠潴留。本品还可通过干扰缓激肽的降解扩张外周血管。对心力衰竭患者，本品也可降低肺毛细血管楔压及肺血管阻力，增加心输出量及运动耐受时间。

毒理：尚无可靠参考文献。

药代动力学：

本品口服后吸收迅速，吸收率在75%以上。口服后15分钟起效，1～1.5小时达血药峰浓度。持续6～12小时。血循环中本品的25%～30%与蛋白结合。半衰期短于3小时，肾功能损害时会产生药物潴留。降压作用为进行性，约数周达最大治疗作用。在肝内代谢为二硫化物等。本品经肾脏排泄，约40%～50%以原形排出，其余为代谢物，可在血液透析时被清除。

本品不能通过血脑屏障。本品可通过乳汁分泌，可以通过胎盘。

贮藏：

遮光，密封保存。

包装：

（1）12.5mg：铝箔包装，每盒14片，20片，98片或100片。
（2）25mg：铝箔包装，每盒10或50片。

有效期：

36个月。

执行标准：

《中国药典》2005年版二部

批准文号：

（1）12.5mg：国药准字H31022986 （2）25mg：国药准字H31022816

生产企业：

中美上海施贵宝制药有限公司

【企业名称】	中美上海施贵宝制药有限公司 Sino-American Shanghai Squibb Pharmaceuticals Ltd
【地址】	上海市闵行区剑川路1315号
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