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地红霉素肠溶胶囊

修订日期:2010年05月05日

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药品名称:

地红霉素肠溶胶囊

路迪

Dirithromycin Enteric-coated Capsules

Di Hong Mei Su Chang Rong Jiao Nang

成份:

本品主要成份为地红霉素,其化学名称为9(S)-9-脱氧代-11-脱氧-9,11-{[亚胺(1R) -2-(2-甲氧基乙氧基)-乙叉]氧}红霉素。

所属类别:

化药及生物制品 >> 抗微生物药 >> 抗细菌药 >> 抗生素类

性状:

本品为肠溶胶囊,内容物为白色或类白色颗粒或粉末。

适应症:

适用于12岁以上患者,用于治疗下列敏感菌引起的轻、中度感染:
慢性支气管炎急性发作:由流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、肺炎链球菌引起。
急性支气管炎:由卡他莫拉菌、肺炎链球菌引起。
社区获得性肺炎:由嗜肺军团菌、肺炎支原体、肺炎链球菌引起。
咽炎和扁桃体炎:由化脓性链球菌引起。
单纯性皮肤和软组织感染:由金黄色葡萄球菌(甲氧西林敏感菌株)、化脓性链球菌引起。
注:青霉素是治疗和预防链球菌感染(包括预防风湿热)的常用药,一般说来地红霉素在治疗化脓性链球菌引起的鼻咽炎时有效,并能根除;对预防风湿热的疗效尚无报道。

规格:

(1)0.125g(2)0.25g

用法用量:

本品可与食物同服或饭后一小时内服用,不得分割、压碎、咀嚼。常规剂量:一天一次,一次两粒。

不良反应:

3299例患者口服本品(500mg/天)7-14天,没有发现与毒性有关的死亡或致残。2.6%患者因不良反应终止用药,其中1%是因恶心和腹痛终止用药。另一临床试验(口服本品500mg/天,疗程5天)结果表明,有3.8%患者因不良反应终止用药,其中1.6%的患者是因恶心和腹痛终止用药。
与本品治疗有关的不良反应如下:头痛(7.7%)、腹痛(7.1%)、腹泻(6.7%)、恶心(5.9%)、消化不良(2.6%)、眩晕/头晕(2.1%)、皮疹(1.4%)、呕吐(1.1%)等。

禁忌:

禁用于对地红霉素、红霉素和其他大环内酯抗生素严重过敏的患者。不应用于可疑或潜在菌血症患者(因其不能提供有效的药物浓度达到治疗部位)。

注意事项:

肝功能不全:轻度肝损伤者,其平均Cmax、AUC和分布体积随服药次数的增多而略由增加,但不必调整剂量。
肾功能不全:其平均Cmax、AUC随肌肝清除率的降低而趋于升高,但肾脏损伤(包括透析)患者不必调整剂量。已有报道,实际上使用所有的广谱抗生素(包括地红霉素),都会产生伪膜性结肠炎。因此,若使用抗生素的患者发生腹泻,考虑到这种诊断是重要的。这种结肠炎的程度从轻度至危及生命,程度不同。对于轻度伪膜性结肠炎病例,通常仅仅是停药就能奏效,对于中度至严重病例,就应采取适当的治疗措施。

药物相互作用:

0. 特非那定:本品不影响特非那定代谢,体外试验证明两药物不发生相互作用,而与红霉素存在相互作用。
茶碱:一般情况下,正服用茶碱的患者接受本品治疗,不必调整茶碱剂量或监测血药浓度。需维持较高的茶碱血药浓度时,应检测血药浓度,并对剂量进行适当调整。
抗酸药或H2受体拮抗剂:服用抗酸药或H2受体拮抗剂后,立即服用本品可增加地红霉素的吸收。红霉素与下列药物之间的相互作用已明确,但与地红霉素的相互作用尚不清楚,因此,联合用药时应慎重。
三唑仑:可降低三唑仑的清除率,增加其药理作用。
地高辛:可提高地高辛的血药浓度。
抗凝血药:可增加抗凝血药的作用,在老年人中更是如此。
麦角胺:产生中毒症状,如外周血管痉挛和感觉迟钝。
其他药物:红霉素与下列药物之间的相互作用已报道:环孢菌素、环己巴比妥、卡马西平、阿芬太尼、丙比胺、苯妥英、溴隐停、丙戊酸盐、阿司米唑、洛伐他丁。

药理毒理:

药理作用
地红霉素为大环内酯类抗生素,为红霉胺的前体药物,其作用机理是通过与接敏感微生物的50S核糖体亚基结合,从而抑制细菌蛋白质的合成。
动物体外试验和临床感染治疗均证实本品对下列微生物具有活性:
需氧革兰氏阳性微生物:金黄色葡萄球菌(仅针对甲氧西林敏感菌)、肺炎链球菌、化脓性链球菌。
需氧革兰氏阴性微生物:流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、卡他莫拉菌。
其他微生物:肺炎支原体。
体外研究表明:本品对产单核细胞李斯特菌、葡萄球菌(C、F、G组)、百日咳鲍特菌、痤疮丙酸杆菌等有活性。
对其他大环内酯类抗生素耐药的细菌,对本品也耐药。
毒理研究
遗传毒理:标准组合的遗传毒性试验结果表明,本品未见致突变作用。
生殖毒性:大鼠和家兔分别给予本品的剂量达临床最大推荐剂量的21倍和4倍(以体表面积计)时,对动物的生育力和胎儿均无损害。CD-1小鼠给药剂量达1000mg/kg(以体表面积计,为人用最大推荐剂量的8倍),出现胎儿体重降低,骨化不全、发育延迟。大鼠在交配前2周、整个交配期和整个妊娠期给予本品剂量达1000mg/kg时,也可见骨化程度的降低。
尚不清楚本品是经人乳汁分泌,但是本品可分泌于啮齿类动物的母乳中。
致癌性:尚无动物终身给予本品以致癌潜在性的研究结果。

药代动力学:

据文献报道:
吸收:口服后本品被迅速吸收,通过非酶水解转化成生物活性物质红霉胺,其绝对生物利用度约10%。

贮藏:

遮光密封,在干燥处保存。

包装:

铝塑包装,外加复合膜袋,8片/盒。

有效期:

暂定24个月。

执行标准:

国家食品药品监督管理局标准(试行)YBH21512005

批准文号:

0.125g 国药准字H20051614
0.25g 国药准字H20061219

生产企业:

辰欣药业股份有限公司

【企业名称】辰欣药业股份有限公司
【地址】济宁高新区海川路
【邮编】272073
【省份/国家】山东省
【电话】0537-2985905(质量电话) 0537-2985892(销售电话)2214878 2985900
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