药品名称：

【通用名称】 盐酸非索非那定片

【商品名称】 阿特拉RALTIVA

【英文名称】 Fexofenadine Hydrochloride Tablets

【汉语拼音】 Yan Suan Fei Suo Fei Na Ding Pian

成份：

本品主要成份为：盐酸非索非那定，化学名称为：α，α-二甲基-4-[1-羟基-4-[4-(羟基二苯基甲基)-1-哌啶基]丁基]-苯乙酸的盐酸盐。


分子式：C₃₂H₃₉NO₄HCl
分子量：538.13

所属类别：

化药及生物制品 >> 抗变态反应药物 >> H1受体阻断药 >> 其他H1受体阻断药

性状：

本品为浅红色椭圆形薄膜衣片，除去包衣后显白色至类白色。

适应症：

本品适用于减轻季节性过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹引起的症状。

规格：

60mg

用法用量：

本品口服，成人、12岁以上的儿童和老人：季节性过敏性鼻炎推荐剂量为一次120mg(2片)，一日一次；慢性荨麻疹推荐剂量为一次180mg(3片)，一日一次。肾功能低下者的首剂量为一次60mg(1片)，一日一次。老人和肝损害患者不需要调整剂量。

6～11岁儿童：季节性过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹推荐剂量为一次30mg(片)，一日二次；肾功能不全者的首剂量为一次30mg(半片)，一日一次。

不良反应：

在对照性临床研究中，最常报道的非索非那定的不良反应是头痛、嗜睡、恶心、头昏、疲倦。这些不良反应与安慰剂组观察到的相似。其中嗜睡和疲倦发生率为1.3%，恶心和消化不良发生率为1.6%，头痛和白细胞增多发生率为1.5%。目前尚未见到有关非索非那定引起严重心脏毒性的报道。

禁忌：

对本品过敏者禁用。

注意事项：

肝功能不全者不需减量，肾功能不全的患者剂量需减半。

孕妇及哺乳期妇女用药：

目前尚无孕妇使用本品的安全性试验资料，因此妊娠妇女一般不宜使用本品，如若疾病必须时，应权衡利弊后谨慎使用。

目前尚未哺乳期妇女使用本品的安全性资料，但是许多药物都经乳汁排泄，幼儿吃了含有药物乳汁后可以会发生一些不良反应，因此哺乳期妇女如若疾病必须时，应权衡利弊后谨慎使用。

儿童用药：

6岁以下儿童使用本品的安全性和有效性尚未建立。

老年用药：

在一项安慰剂对照临床试验中，42名60～68岁的老年患者给予20mg～240mg，一日2次的非索非那定共2周，所产生的不良反应与60岁以下患者治疗所产生的相似。老年患者不需要调整。

药物相互作用：

0. 非索非那定不经过肝脏的生物转化，因此它与那些依赖于肝代谢的药物之间不存在相互作用。
1. 1.在服用盐酸非索非那定之前15分钟用含铝或氢化镁凝胶的抗酸剂会降低非索非那定的生物利用度，因此两者合用时给药时间应分开2小时。
2. 2.研究表明给予健康的志愿者非索非那定120mg一日二次剂量合并使用红霉素500mg一日三次或酮康唑400mg一日一次治疗是安全有效的，非索非那定与红霉素或酮康唑合并使用时，会使非索非那定的血药浓度增加2倍，但不良反应发生率没有增加，致使QT间期延长，非索非那定对红霉素和酮康唑的药代动力学没有影响。
3. 3.非索非那定与奥美拉唑之间未观察到有相互作用。
4.

药物过量：

研究表明，正常志愿者给予盐酸非索非那定单剂量800mg或治疗剂量增加至690mg一日二次治疗一个月或240mg一日一次治疗一年，结果与安慰剂相比没有产生临床显著的不良反应。

对于急性药物过量的病人，应密切观察并给予支持疗法，考虑采用一般措施清除体内被吸收的药物，血液透析不能有效地清除血液中的非索非那定。

药理毒理：

药理作用

本品是一种第二代H₁受体拮抗剂，是特非那丁的羧基化代谢物，它选择性地阻断受H₁受体，具有良好的抗组胺作用，但无抗-5羟色胺，抗胆碱和抗肾上腺素作用。动物研究表明，非索非那定片在致敏豚鼠可选择性地抑制抗原引起的支气管痉挛；在大鼠可抑制腹膜肥大细胞释放组胺；它没有反副交感神经生理作用或α-肾上腺素受体阻断作用；而且非索非那定没有镇静作用及其他中枢神经系统作用。因为它不能通过血脑屏障，不阻断动物心肌细胞的钾通道；不会影响患者心脏功能的潜在的再极化，不会使QT间期延长而产生心脏毒性。

毒理作用

急性毒性试验结果表明，非索非那定口服毒性低，小鼠和大鼠口服LD₅₀均大于5000mg/kg，狗口服LD₅₀均大于2000mg/kg。

亚急性毒性试验结果表明，大鼠连续口服本品35mg/kg28天和狗连续口服本品100mg/kg28天，均未观察到任何不良反应发生。

体内和体外试验结果表明，非索非那定没有致癌性、至突变性。动物生殖毒性研究结果表明，当给予大鼠和家兔口服特非那丁高达300mg/kg，它们产生的非索非那定血浆AUC值分别相当于人体治疗值(60mg，一日二次)的4倍和37倍，结果均未发现有致畸的作用。

药代动力学：

本品口服后吸收迅速，口服单剂量后约1～3小时血药浓度达峰值，口服本口60mg、120mg和180mg后，药物血清峰浓度Cmax分别为142mg/ml、427mg/ml和494mg/ml。非索非那定蛋白结合率约为60～70%。非索非那定不能通过血脑屏障，几乎不代谢，仅有约5%剂量的药物经肝脏代谢为酮酸代谢物，其余大部分药物以原型由尿和粪便排泄，其中约口服剂量的11%由尿排泄，80%的药物由粪便排泄，非索非那定的消除半衰期约为14.4小时。

贮藏：

25 ℃以下，避湿保存。

包装：

铝箔水泡眼，10片/盒，100片/盒。

有效期：

24个月

进口药品注册证号：

H20040212

生产企业：

印度兰伯西实验室有限公司

【企业名称】	印度兰伯西实验室有限公司 Ranbaxy Laboratories Limited
【地址】	Industrial Area - 3, Dewas-455 001, India