药品名称：

【通用名称】 氨甲环酸片^[药典]

【商品名称】 妥塞敏Transamin

【英文名称】 Tranexamic Acid Tablets^[药典]

【汉语拼音】 An Jia Huan Suan Pian

成份：

化学名称：本品主要成份为氨甲环酸，其化学名称为(E)-4-氨甲基环己烷甲酸。
化学结构式：
分子式：C₈H₁₅N0₂
分子量：157.21

所属类别：

化药及生物制品 >> 妇产科用药 >> 其他妇产科用药

化药及生物制品 >> 血液和造血系统药 >> 促凝血药 >> 抗纤维蛋白溶解药

性状：

本品为白色薄膜衣片（异型片），除去薄膜衣后显白色。

适应症：

1.用于全身纤溶亢进所致的出血，如白血病、再生不良性贫血、 紫癜等，以及手术中和手术后的异常出血。
2.用于局部纤溶亢进所致的异常出血，如肺出血、鼻出血、生殖器出血、肾出血、前列腺手术中和术后的异常出血。

规格：

0.5g

用法用量：

一般成人每日为1000~2000mg (2～4片）分2~4次口服，根据年龄和症状可适当增减剂量，或遵医嘱。

不良反应：

在一项2954例的报告中，主要的不良反应为：食欲不振0.61%(18例）、恶心0.41%(12例）、呕吐0.20%(6例)、胃灼热0.17%(5例）、瘙痒0.07%(2例)、皮疹0.07%(2例)等。
当出现下述不良反应时，应停止给药并进行适当处置：

在使用本品期间，如发生任何不良事件和/或不良反应，应告知医生。

禁忌：

对本品中任何成份过敏者禁用。

注意事项：

1.以下患者应慎重给药
1)有血栓的患考（脑血栓、心肌梗塞、血栓静脉炎等）以及可能引起血栓症的患者。
[有使血栓稳定化的倾向]
2)有消耗性凝血障碍的患者。（与肝素等并用）
[有使血栓稳定化的倾向]
3)对本剂有既往过敏史的患者。
2.指导用药：告诉患者应从PTP板中取出药片，然后服用（有报道因误服了PTP板，硬锐角部分刺入了食道粘膜，更为严重的导致穿孔，并引发纵隔窦道炎等严重的合并症)。

孕妇及哺乳期妇女用药：

少量在怀孕期间使用氨甲环酸的数据显示对胎儿没有危害。
由于母乳中氨甲环酸的浓度很低（只有血中的百分之一），婴儿每日从母乳中吸收的药量很少，所以哺乳期妇女可以使用氨甲环酸。

儿童用药：

根据患者的年龄和体重可以调整剂量。

老年用药：

一般高龄患者因生理机能的减退，应注意减少用药量。

药物相互作用：

0.

药物过量：

有报道长期大量给狗投药后可引起视网膜病变。
尚缺乏本品人用药过量的研究和报道，一旦发生过量，应给予对症和支持治疗。

药理毒理：

纤溶现象与机体在生理或病理状态下的纤维蛋白分解、血管通透性增加等有关，亦与纤溶引起的机体反应、各种出血症状及变态反应等的发生发展和治愈相关联。氨甲环酸可抑制这种纤溶酶的作用，而显示止血、抗变态反应、消炎效果。
1.抗纤维蛋白溶酶作用
氨甲环酸能与纤溶酶和纤溶酶原上的纤维蛋白亲和部位的赖氨 酸结合部位（LBS)强烈吸附，阻抑了纤溶酶、纤溶酶原与纤维蛋白结合，从而强烈地抑制了由纤溶酶所致纤维蛋白分解。另外，在血清中ɑ₂巨球蛋白等抗纤溶酶的存在下，氨甲环酸抗纤溶作用更加明显，止血作用更加显著。
2.止血作用
异常亢进的纤溶酶将会引起血小板的凝集抑制及凝固因子的分解。轻度的亢进首先导致纤维蛋白的分解。因而考虑在一般出血时，氨甲环酸可阻抑纤维蛋白分解而起到止血作用。
3.抗变态反应、消炎作用
氨甲环酸可抑制引起血管渗透性增强、变态反应及炎症性病变的激肽及其它活性肽的产生（豚鼠、大鼠)。

药代动力学：

1.血药浓度
健康成年人单剂(500mg片）口服本品的药代动力学参数如下所示：单剂（500mg) 口服给药时氨甲环酸的药代动力学参数（n=5)


2.分布
参考（动物实验）
大鼠单剂经口给¹⁴C-氨甲环酸时，大部分器官内的与总血药浓度相同，给药2小时后显示最髙浓度；肾、肝的血药浓度髙于血液，其它器官的血药浓度低于血液。
3.代谢和排泄
健康成年人单剂口服氨甲环酸片500mg或250mg后，吸收迅速。给药后24小时，其给药量的40-70%以原型经尿排出。

贮藏：

室温保存

包装：

铝塑包装，每板10片，每盒10板。

有效期：

36个月

执行标准：

JX19990194

批准文号：

进口药品注册证号 H20080034

生产企业：

DAICHI SANKYO PROPHARMA CO.,LTD.,Shizuoka Plant

【企业名称】	DAICHI SANKYO PROPHARMA CO.,LTD.,Shizuoka Plant
【地址】	588 Kanayakawara, Shimada, Shizuoka, Japan