药品名称：

【通用名称】 替加氟胶囊^[药典]

【英文名称】 Tegafur Capsules^[药典]

【汉语拼音】 Ti Jia Fu Jiao Nang

所属类别：

化药及生物制品 >> 抗肿瘤药 >> 抗肿瘤药物 >> 细胞毒性药物

性状：

本品为胶囊剂，内容物为白色结晶性粉末，无臭，味苦。

适应症：

抗肿瘤药。适用于消化道肿瘤，如胃癌、结肠癌和胰腺癌，也可用于乳腺癌、支气管肺癌和原发性肝癌等。

规格：

(1)0.1g
(2)0.2g

用法用量：

口服。每日0.8～1.2g，分3～4次服用，总量30～50为一疗程。小儿剂量按体重每日16～24mg/kg，分4次服用。

不良反应：

轻度骨髓抑制表现为白细胞和血小板减少。轻度胃肠道反应以食欲减退和恶心为主，个别病人可出现呕吐、腹泻和腹痛，停药后可消失。其他反应有乏力、寒颤、发热、头痛、眩晕、运动失调、皮肤瘙痒、色素沉着、粘膜炎及注射部位血管疼痛等。本品可引起肝、肾功能损害。

禁忌：

妊娠初期3个月以内妇女禁用。

注意事项：

1. 用药期间定期检查白细胞、血小板计数，若出现骨髓抑制，轻者对症处理，重者需减量，必要时停药。
2. 轻度胃肠道反应可不必停药，给予对症处理，严重者需减量或停药，餐后服用可减轻胃肠道反应。
3. 有肝肾功能障碍的病人使用时应慎重，酌情减量。

孕妇及哺乳期妇女用药：

孕妇及哺乳期妇女禁用。

药物相互作用：

0. 尚不明确。

药理毒理：

1. 药理
本品为氟尿嘧啶的衍生物，在体内经肝脏活化逐渐转变为氟尿嘧啶而起的抗肿瘤作用，在体内干扰、阻断DNA、RNA及蛋白质合成，是抗嘧啶类的细胞周期特异性药物，主要作用于细胞增殖周期的S期，对G₁/S转换期也有延续作用。化疗指数为氟尿嘧啶的2倍，毒性仅为氟尿嘧啶的1/4～1/7。
2. 毒理
动物的慢性实验中末见到严重的骨髓抑制，对免疫功能的影响轻微。

药代动力学：

口服吸收良好，给药后2小时作用达最高峰，吸收后可均匀分布于肝、肾、小肠、脾和脑，以肝、肾中的浓度为最高。由于本品具有较高的脂溶性，可通过血脑屏障，在脑脊液中浓度比氟尿嘧啶高。本品经肝脏代谢，主要由尿和呼吸道排出，给药后24小时内由尿中以原形排出23%，由呼吸道以CO₂形式排出55%。血浆半衰期(t_1/2β)为5小时。

贮藏：

遮光，密封保存

资料来源：

CFDA药品说明书范本