药品名称：

【通用名称】 注射用羟喜树碱

【商品名称】 喜素

【英文名称】 Hydroxycamptothecin for Injection

【汉语拼音】 Zhu She Yong Qiang Xi Shu Jian

所属类别：

化药及生物制品 >> 抗肿瘤药 >> 抗肿瘤药物 >> 细胞毒性药物

性状：

本品为黄色疏松块状物或粉末，无臭，易溶于水。

适应症：

抗肿瘤药，适用于原发性肝癌、胃癌、膀胱癌、直肠癌，头顶部上皮癌、白血病等恶性肿瘤。

规格：

2mg、5mg、8mg、10mg

用法用量：

综合目前国内有关羟喜树碱的文献报导和初步临床治疗结果，可以得出以下的初步结论，HCPT冻干粉针剂(单药)适用剂量为6-8mg/(m².d)，4小时静脉滴注，连用5-10天，每3周重复。

不良反应：

1、对消化系统的影响，主要表现为恶心、食欲减退等反应，但不影响治疗，停药后上述症状很快减轻并消失。
2、对造血系统的影响，白细胞有一定程度的下降，但能维持再1X109/L以上，对红细胞，血小板未发现明显抑制作用。
3、对泌尿系统的影响，有少数病例出现尿急、尿痛、及血尿，停药1周后逐渐消失。
4、其他反应，有少数病例出现脱发，停药后可逐渐恢复。

禁忌：

对本品过敏者禁用

注意事项：

1、本品用药期间应严格检查血象。
2、本品仅限于用0.9%氯化钠注射液稀释。
3、给静脉注射时，药液切勿外溢，否则会引起局部疼痛及炎症。
4、本品呈碱性，应尽量避免与其他药物混合使用。

孕妇及哺乳期妇女用药：

孕妇慎用

药物相互作用：

0. 尚不明确

药理毒理：

特异性抑制DNA-拓扑异构酶-I
羟喜素碱(HCPT)为细胞周期特异性药物，主要作用于细胞S期，DNA拓扑异构酶-I(Topo-I)是其作用靶点。HCPT能于Topo-I和有切口的DNA结合形成稳定的HCPT-Topo-I-DNA复合物，从而遏制了复制叉的移动，阻断DNA单链切口再连接，造成大量断裂的DNA堆积，导致DNA复制停滞。
HCPT同时还改变HCPT-Topo-I-DNA复合物的特征，当停用HCPT时，断裂复合物仍然无法还原，形成了HCPT对处于细胞增殖周期S期细胞的特异性杀伤作用。
诱导多种肿瘤细胞凋亡
细胞凋亡是受基因调控的，有众多的基因参与凋亡过程，其中p53、bcl-2、c-myc被认为具有重要的调节作用。不同的肿瘤细胞凋亡调控基因各不相同，因此诱导不同的肿瘤细胞凋亡其机制各不相同。一般来说。HCPT通过调低bcl-2或升高p53基因、c-myc基因而诱导肿瘤细胞凋亡。
抑制肿瘤血管生成
血管生成机制十分复杂，但其最终须由内皮细胞形成。HCPT能显著抑制内皮细胞的增殖；能降低细胞的变形能力和粘附功能，从而直接影响内皮细胞向细胞外基质迁徙和毛细血管的出芽。
放疗增敏作用
HCPT能增加放疗的细胞杀灭，其增敏作用机理有二：一是HCPT阻止放疗后亚致死性和潜在性放射损伤的修复；二是放疗导致肿瘤细胞群中S期细胞的增加，而HCPT杀灭S期细胞的作用强。

药代动力学：

动物实验表明：羟喜树碱在血液中的清除过程呈双相曲线。第一快速下降的生物半衰期为4.5分钟，第二个半衰期约29分钟。给药后1小时，胆囊、小肠内容物维持浓度最高，其次为癌细胞，其他依次为骨髓、胃、肺等器官。静脉注射的羟喜树碱主要从胆汁排泄，通过粪便排出体外。24小时总排出量为39%，从粪便中排出29.6%，尿中不到9%。癌细胞中药物浓度24小时内保持稳定水平。

贮藏：

遮光，密闭保存

包装：

西林瓶装

有效期：

暂定一年半

批准文号：

国药准字H20030313、H20020130、H20030314、H20030315

生产企业：

黄石李时珍药业集团武汉李时珍药业有限公司(原名:湖北李时珍药业有限公司)

【企业名称】	黄石李时珍药业集团武汉李时珍药业有限公司(原名:湖北李时珍药业有限公司)
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