药品名称：

【通用名称】 地红霉素肠溶胶囊

【商标名称】 红极第

【英文名称】 Dirithromycin Enteric-coated Capsules

【汉语拼音】 Di Hong Mei Su Chang Rong Jiao Nang

成份：

本品主要成份为地红霉素。
化学名称：9(S)9-脱氧代-11-脱氧-9，11-[亚氨(1R)-2-(2-甲氧基乙氧基)-乙叉]氧]红霉素。
化学结构式：

分子式：C₄₂H₇₈N₂0₁₄
分子量：835.09

所属类别：

化药及生物制品 >> 抗微生物药 >> 抗细菌药 >> 抗生素类

性状：

本品为肠溶胶囊，内容物显白色或类白色粉末。

适应症：

适用于12岁以上患者，用于治疗下列敏感菌引起的轻、中度感染：

慢性支气管炎急性发作：由流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、肺炎链球菌引起。

急性支气管炎：由卡他莫拉菌，肺炎链球菌引起。

社区获得性肺炎：由嗜肺军团菌、肺炎支原体、肺炎链球菌引起。

鼻咽炎和扁桃体炎：由化脓性链球菌引起。

单纯性皮肤和软组织感染：由金黄色葡萄球菌(甲氧西林敏感菌株)、化脓性链球菌引起。

注：青霉素是治疗和预防链球菌感染(包括预防风湿热)的常用药，一般说来地红霉素在治疗化脓性链球菌引起的鼻咽炎时有效，并能根除；对预防风湿热的疗效尚无报道。

规格：

250mg

用法用量：

本品可与食物同服或饭后一小时内服用，不得分割、压碎、咀嚼。
地红霉素用法用量表
感染(轻、中度) 剂量 服药次数 疗程(天)
慢性支气管炎急性发作 500mg(2粒) 1日1次 5-7
急性支气管炎 500mg(2粒) 1日1次 7
社区获得性肺炎 500mg(2粒) 1日1次 14
咽炎和扁桃体炎 500mg(2粒) 1日1次 10
单纯性皮肤和软组织感染 500mg(2粒) 1日1次 5-7

不良反应：

3299例患者口服本药(500㎎/天)7-14天，没有发现与毒性有关的死亡或致残。87例患者(2.6%)因不良反应终止用药，其中35例是因恶心和腹痛终止用药。

另一临床试验(口服本药500㎎/天，疗程5天)结果表明，35例患者因不良反应终止用药，其中15例(43%)是因恶心和腹痛终止用药。

与本药治疗有关的不良反应如下：

头痛(7.7%)、腹痛(7.1%)、腹泻(6.7%)、恶心(5.9%)、消化不良(2.6%)、眩晕/头昏(2.1%)、皮疹(1.4%)、呕吐(1.1%)等。

血小板计数增加(3.8%)、钾离子升高(2.6%)、碳酸氢盐减少(1.4%)、CPK增加(1.2%)、嗜酸性粒细胞增加(1.2%)、中性粒细胞增加(1.2%)、白细胞增加(0.8%)等。

禁忌：

禁用于对地红霉素、红霉素和其他大环内酯抗生素严重过敏的患者。不应用于可疑或潜在菌血症患者(因其不能提供有效的药物浓度达到治疗部位)。

注意事项：

肝功能不全：轻度肝损伤患者，其平均Cmax、AUC和分布体积随服药次数的增多而略有增加，但不必调整剂量。

肾功能不全：其平均Cmax、AUC随肌酐清除率的降低而趋于升高，但肾脏损伤(包括透析)患者不必调整剂量。

已有报道，实际上使用所有的广谱抗生素药(包括地红霉素)，都会产生伪膜性结肠炎。因此，若使用抗生素的患者发生腹泻，考虑到这种诊断是重要的。这种结肠炎的程度从轻度至危及生命，程度不同。对于轻度伪膜性结肠炎病例，通常仅仅是停药就能奏效，对于中度至严重病例，就应采取适当的治疗措施。

孕妇及哺乳期妇女用药：

孕妇：对大鼠进行生殖研究，剂量高达人用量的21倍(根据mg/m²计算)，对家兔的研究剂量为人用量的4倍。结果表明本品对生育力和胎儿均无损害。对小鼠进行生殖研究，剂量高达人用量的8倍。结果表明本品可使胎儿体重显著降低。然而，对孕妇尚无适当的、很好的对照临床研究。因此，孕妇使用本品应权衡利弊。

分娩：对分娩的影响尚不清楚。

哺乳期：哺乳妇女母乳中是否含本品尚不清楚，但在母乳中发现了其它大环内酯抗生素，并且啮齿类动物母乳中也含本品。因此哺乳期妇女应慎用。

儿童用药：

12岁以下儿童使用本品的安全性和有效性，尚未确定。

老年用药：

平均Cmax、AUC随年龄的增加而趋于升高，但在统计学或临床上均无显著性差异。因此，老年患者使用时不必调整剂量。

药物相互作用：

0. 特非那定：本品不影响特非那定代谢，体外试验证明两药物不发生相互作用，而与红霉素存在相互作用。

茶碱：一般情况下，正服用茶碱的患者接受本品治疗，不必调整茶碱剂量或监测血药浓度。需维持较高的茶碱血药浓度时，应检测血药浓度，并对剂量进行适当调整。

抗酸药或H₂受体拮抗剂：服用抗酸药或H₂受体拮抗剂后，立即服用本品可增加地红霉素的吸收。

红霉素与下列药物之间的相互作用已明确，但与地红霉素的相互作用尚不清楚，因此，联合用药时应慎重。

三唑仑：可降低三唑仑的清除率，增加其药理作用。

地高辛：可提高地高辛的血药浓度。

抗凝血药：可增加抗凝血药的作用，在老年人中更是如此。

麦角胺：产生中毒症状，如外周血管痉挛和感觉迟钝。

其它药物：红霉素与下列药物之间的相互作用已报道：环孢菌素、环己巴比妥、卡马西平、阿芬太尼、丙比胺、苯妥英、溴隐停、丙戊酸盐、阿司米唑、洛伐他丁。

药物过量：

过量服用本品后发生的毒性综合症包括：恶心、呕吐、腹痛、腹泻。

强制性利尿、腹膜透析、血液透析没有被证实对地红霉素的过量服用有好处，对慢性肾功能患者进行血液透析不能有效加速红霉胺的清除。

药理毒理：

药理作用

地红霉素为大环内酯类抗菌素，为红霉胺的前体药物，其作用机理是通过与敏感生物的50S核糖体亚基结合，从而抑制细菌蛋白质的合成。

动物体外试验和临床感染治疗均证实本品对下列微生物有活性：

需氧革兰阳性微生物：金黄色葡萄球菌(仅针对甲氧西林敏感的菌)、肺炎链球菌、化脓链球菌。

需氧革兰阴性微生物：流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、卡他莫拉菌。

其它微生物：肺炎支原体。

体外研究表明：本品对产单核细胞李斯特菌；葡萄球菌(C、F、G组)；百日咳鲍特菌；痤疮丙酸杆菌等有活性。

对其它大环内酯抗生素耐药的细菌，对本品也耐药。

毒理研究

遗传毒性：标准组合的遗传毒性试验结果表明，本品未见致突变作用。

生殖毒性：大鼠和家兔分别给予本品的剂量达临床最大推荐剂量的21和4倍(以体表面积计)时，对动物的生育力和胎儿均无损害。CD-1小鼠给药剂量达1000mg/kg时(以体表面积计，为人用最大推荐剂量的8倍)，出现胎儿体重降低、骨化不全、发育延迟。大鼠在交配前2周、整个交配期和整个妊娠期给予本品剂量达1000mg/kg时，也可见骨化程度的降低。

尚不清楚本品是否经人乳分泌，但是本品可分泌于啮齿类动物的母乳中。

致癌性：尚无动物终身给予本品对致癌潜在性的研究结果。

药代动力学：

据文献报道：

吸收：口服后本品被迅速吸收，通过非酶水解转化成生物活性物质红霉胺，其绝对生物利用度约10%。

健康志愿者(19-59岁，单剂量：500㎎；多剂量：500㎎/日，10天)药代动力学参数如下：

分布：红霉胺迅速、广泛分布到组织中，其细胞内浓度高于组织浓度，而组织浓度又明显高于血浆浓度。其蛋白结合率为15-30%，平均表观分布体积(V_DSS)为800L(540-1041L)。

红霉胺的稳态组织浓度(500㎎/次，一日一次)

代谢和排泄：红霉胺几乎不经肝脏代谢，81-97%的药物由此途经消除，约2%的药物由肾脏消除。肾功能正常的患者，其平均血浆半衰期约8小时(2-36小时)，平均消除半衰其约44小时(16-65小时)，平均表观消除率约23L/h(20-32L/h)。

食物的影响：本品可与食物同服或饭后1小时内服用。研究表明饭后服用本品其吸收略有下降，而饭前1小时服用，其Cmax下降33%，AUC下降31%。食物中脂肪的高低对生物利用度几乎没有影响。

贮藏：

密封，阴凉（不超过20℃）干燥处保存。

包装：

铝铝包装，4粒/盒，6粒/盒，12粒/盒。

有效期：

18个月

执行标准：

YBH04062004

批准文号：

国药准字H20030577

生产企业：

山东淄博新达制药有限公司

【企业名称】	山东淄博新达制药有限公司 Xincat Pharmaceutical Co., Ltd.
【地址】	山东省淄博市张店区东一路14号
【邮编】	255005
【省份/国家】	山东省
【电话】	（0533）2168456
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生产地址：

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