药品名称：

【通用名称】 注射用环磷酰胺^[药典]

【商标名称】 护贞

【英文名称】 Cyclophosphamide for Injection^[药典]

【汉语拼音】 Zhu She Yong Huan Lin Xian An

成份：

本品主要成份为环磷酰胺，其化学名称为：P-[N，N-双（β-氯乙基）]-1-氧-3-氮-2-磷杂环乙烷-P-氧化物-水合物。
结构式：

分子式：C₇H₁₅Cl₂N₂P· H₂O
分子量：279.10

所属类别：

化药及生物制品 >> 抗肿瘤药 >> 抗肿瘤药物 >> 细胞毒性药物

化药及生物制品 >> 免疫系统用药 >> 免疫抑制剂 >> 烷化剂

性状：

本品为白色结晶或结晶性粉末。

适应症：

本品为目前广泛应用的抗癌药物，对恶性淋巴瘤、急性或慢性淋巴细胞白血病、多发性骨髓瘤有较好的疗效，对乳腺癌、睾丸肿瘤、卵巢癌、肺癌、头颈部鳞癌、鼻咽癌、神经母细胞瘤、横纹肌肉瘤及骨肉瘤均有一定的疗效。

规格：

0.2g

用法用量：

成人常用量：单药静脉注射按体表面积每次500～1000mg/m²，加生理盐水20～30ml，静脉注入，每周1次，连用2次，休息1～2周重复。联合用药500～600mg/m²。儿童常用量：静脉注射每次10～15mg/kg，加生理盐水20ml稀释后缓慢注射，每周1次，连用2次，休息1～2周重复。也可肌内注射。

不良反应：

骨髓抑制：白细胞减少较血小板减少为常见，最低值在用药后1～2周，多在2～3周后恢复。对肝功有影响。胃肠道反应：包括食欲减退、恶心及呕吐，一般停药1～3天即可消失。泌尿道反应：当大剂量环磷酰胺静滴，而缺乏有效预防措施时，可致出血性膀胱炎，表现为膀胱刺激症状、少尿、血尿及蛋白尿，系其代谢产物丙烯醛刺激膀胱所致，但环磷酰胺常规剂量应用时，其发生率较低。其他反应尚包括脱发、口腔炎、中毒性肝炎、皮肤色素沉着、月经紊乱、无精子或精子减少及肺纤维化等。

禁忌：

抗癌药物，必须在有经验的专科医生指导下用药。凡有骨髓抑制、感染、肝肾功能损害者禁用或慎用。对本品过敏者禁用。妊娠及哺乳期妇女禁用。

注意事项：

本品的代谢产物对尿路有刺激性，应用时应鼓励患者多饮水，大剂量应用时应水化、利尿，同时给予尿路保护剂美司钠。近年研究显示，提高药物剂量强度，能明显增加疗效，当大剂量用药时，除应密切观察骨髓功能外，尤其要注意非血液学毒性如心肌炎、中毒性肝炎及肺纤维化等。当肝肾功能损害、骨髓转移或既往曾接受多程化放疗时，环磷酰胺的剂量应减少至治疗量的1/2～1/3。由于本品需在肝内活化，因此腔内给药无直接作用。环磷酰胺水溶液仅能稳定2～3小时，最好现配现用。

孕妇及哺乳期妇女用药：

有致突变、致畸胎作用，可造成胎儿死亡或先天畸形，妊娠妇女禁用。本品可在乳汁中排出，在开始用药时必须中止哺乳。

儿童用药：

未进行该项实验，且无可靠参考文献。

老年用药：

未进行该项实验，且无可靠参考文献。

药物相互作用：

0. 环磷酰胺可使血清中假胆碱酯酶减少，使血清尿酸水平增高，因此，与抗痛风药如别嘌呤醇、秋水仙碱、丙磺舒等同用时，应调整抗痛风药物的剂量。此外也加强了琥珀胆碱的神经肌肉阻滞作用，可使呼吸暂停延长。环磷酰胺可抑制胆碱酯酶活性，因而延长可卡因的作用并增加毒性。大剂量巴比妥类、皮质激素类药物可影响环磷酰胺的代谢，同时应用可增加环磷酰胺的急性毒性。

药物过量：

尚不明确。

药理毒理：

本品在体外无活性，进入体内被肝脏或肿瘤内存在的过量的磷酰胺酶或磷酸酶水解，变为活化作用型的磷酰胺氮芥而起作用。其作用机制与氮芥相似，与DNA发生交叉联结，抑制DNA的合成，也可干扰RNA的功能，属细胞周期非特异性药物。本品抗瘤谱广，对多种肿瘤有抑制作用。

药代动力学：

环磷酰胺口服易吸收，迅速分布全身，约1小时后达血浆峰浓度，在肝脏转化释出磷酰胺氮芥，其代谢产物约50%与蛋白结合。静注后血浆半衰期4～6小时， 48小时内经肾脏排出50%～70%，其中68%为代谢产物，32%为原形。　

贮藏：

遮光，密闭，在30℃以下保存。

包装：

模制瓶。

有效期：

24个月

执行标准：

中国药典2010年版二部

批准文号：

国药准字H14023686

生产企业：

山西普德药业股份有限公司

【企业名称】	山西普德药业股份有限公司
【地址】	山西省大同市经济技术开发区第一医药园区
【邮编】	037010
【省份/国家】	山西省
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