核准日期：2007年01月13日
注射用马来酸阿奇霉素
津博
Azithromycin Maleate for Injection
Zhu She Yong Ma Lai Suan A Qi Mei Su
化药及生物制品 >> 抗微生物药 >> 抗细菌药 >> 抗生素类
本品为白色冻干块状物；无臭，味苦；有引湿性。
上、下呼吸道及耳鼻喉感染：由敏感细菌所致的急性咽喉炎、急性中耳炎、急性鼻窦炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、细菌性肺炎、支原体与衣原体肺炎。皮肤、软组织感染：疖、痈、蜂窝组织炎、丹毒、脓皮病、脓疱病、痤疮、创面感染、术后伤口感染。性传播疾病：非特异性(衣原体、支原体)和淋球菌性尿道炎、阴道炎、宫颈炎、盆腔炎、梅毒等。
0.25g/支
将本品用适量注射用水充分溶解，配置成每1毫克含0.1g溶液，再加入到250ml或500ml的0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中，最终阿奇霉素浓度为1.0～2.0mg/ml静脉滴注，滴注时间不少于60分钟。剂量：0.5～1.0g/d，疗程3-7天。
病人对本品的耐受性良好，不良反应发生率低，且反应多为轻微。常见不良反应有：厌食、恶心、皮疹、瘙痒、注射部位疼痛。
对阿奇霉素或其它大环内酯类抗生素有过敏史的病人禁用。
1．本品可使麦角胺或双氢麦角碱作用加强。
2．本品可使地高辛的血药浓度升高。
阿奇霉素系通过阻碍细菌转肽过程，从而抑制细菌蛋白质的合成。体外实验证明阿奇霉素对临床上多种常见致病菌有抗菌作用，包括；革兰氏阳性需氧菌：金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌(A组β溶血性链球菌)、肺炎(链)球菌、α-溶血性链球菌(草绿色链球菌组)和其它链球菌、白喉(棒状)杆菌。本品对于耐红霉素的革兰氏阳性细菌，包括粪链球菌(肠球菌)呈现交叉耐药性。革兰氏阴性需氧菌：流感(嗜血)杆菌、副流感(嗜血)杆菌、卡他(摩拉)菌、不动杆菌属、耶尔森菌属、嗜肺军团菌、百日咳杆菌、副百日咳杆菌、志贺菌属、巴斯德菌属、霍乱弧菌、副溶血性杆菌、类志贺吡邻单胞菌。本品对下列革兰氏阴性菌的活性视菌株而定，并需作敏感性测定。大肠杆菌、伤寒(沙门)杆菌，肠杆菌属、亲水性单胞菌、克雷白菌属。厌氧菌：脆弱类杆菌、类杆菌属、产气荚膜杆菌、消化链球菌属等、坏死梭杆菌、痤疮丙酸杆菌。性传播疾病的病原体：梅毒螺旋体、淋球菌、杜克(嗜血)杆菌等。其它微生物：包括特南包柔螺旋体(Lyme病原体)(Lyme disease agent)、肺炎支原体、人型支原体、脲解支原体、沙眼衣原体、卡氏肺孢子虫、鸟分枝杆菌属、弯曲菌属、单核细胞增多性李斯德杆菌等。
本品经静脉给药后迅速分布于全身多脏器组织(肺、扁桃体、宫颈、前列腺等)中浓度高于血清浓度30～100倍。在骨、皮肤、胃、肝、膀胱中也有很高浓度；但脑脊液浓度很低(0.01μg / ml)。由于药物首先迅速分布于组织中，再由组织缓慢释放入血液，进行药物的重新分布，使血清浓度呈多时相性改变。阿奇霉素还能被吞噬细胞迅速摄取，携带至感染部位，而使感染部位组织浓度更高。该药消除半衰期长达46小时，因此血药浓度维持持久为本品最大特点。本品主要以原形经胆汁排泄；经静脉给药后尿中的排泄量也较高，本品用于泌尿系统感染效果更佳。社区获得性肺炎患者静脉滴注阿奇霉素，每日一次，每次0.5g ，浓度为2mg/ml，每次滴注时间1小时，连续2～5天，平均Cmax 为3.63±1.60μg/ml，Cmin为0.20±0.15μg/ml， AUC24为 9.60±4.80μg·h/ml。健康志愿者静脉滴注1～4g(以浓度1mg/ml滴注时间大于2小时)，其CLT和Vd分别为10.18ml/min/kg和33.3L/kg。若每天滴注阿奇霉素0.5g，比较第一天与第五天的血浆药代动力学参数，结果表明Cmax增加8%，AUC24增加61%，Cmin增加3倍。静脉给药比口服给药吸收快，血药浓度和尿液中浓度增加。口服单剂量0.5g阿奇霉素，Cmax、Cmin和AUC24为0.41μg/ml、0.05μg/ml和2.6μg·h/ml，口服给药各参数值分别约为单剂量静滴3小时的38%、83%和52%(即Cmax为1.08μg/ml，Cmin为0.06μg/ml，AUC24为5.0μg·h/ml)。健康志愿者采用每日静滴0.5g(1mg/ml)滴注1小时的方案，连续给药五天的研究中，第一次给药后24小时内给药量的11%由尿液中排出，第五次给药后排到尿液中的阿奇霉素约为14%，较阿奇霉素口服后尿液的排泄量6%高。口服给药后原形药主要由胆汁排泄。阿奇霉素的血清蛋白结合率随血药浓度的增加而减低，血药浓度为0.02μg/ml，血清蛋白的结合率为15%，当血药浓度为2μg/ml，血清蛋白结合率为7%。
密封，在阴凉干燥处保存。
2年
国药准字H20020293
天津生物化学制药有限公司