药品名称：

【通用名称】 乌拉地尔注射液

【英文名称】 Urapidil Injection

【汉语拼音】 Wu La Di Er Zhu She Ye

成份：

本品主要成分乌拉地尔
化学名称：1，3-二甲基-4-[γ-（邻-甲氧基苯基）-哌嗪基-（1）-丙氨基]尿嘧啶。
化学结构式：

分子式：C₂₀H₂₉N₅O₃
分子量：387.48

所属类别：

化药及生物制品 >> 心血管系统药物 >> 血管活性药 >> 血管扩张药

化药及生物制品 >> 心血管系统药物 >> 抗高血压药 >> 交感神经抑制药

化药及生物制品 >> 男科用药 >> 前列腺增生用药 >> α1受体阻滞剂

性状：

本品为无色的澄明液体。

适应症：

用于治疗高血压危象(如血压急剧升高)，重度和极重度高血压以及难治性高血压以及控制围手术期高血压。

规格：

5ml：25mg。

用法用量：

病人须取卧位，静脉注射或静脉点滴。单次和重复静脉注射及长时间静脉点滴均可。亦可在静脉注射后持续静脉点滴。使用时限一般不超过7天。
静脉注射：10-50 mg/次，用生理盐水20-40ml稀释，缓慢注射。
静脉点滴：250ml加5％或10％的葡萄糖注射液500ml，缓慢滴注，以维持血压稳定，推荐初始速度为2mg/分，维持速度为9mg/小时，最大药物浓度4mg/ml。

不良反应：

用药后病人可能出现头痛、头晕、恶心、呕吐、出汗、烦躁、乏力、心悸、心律不齐、胸部压迫感或呼吸困难等症状，其原因多为血压降得太快所致，通常在数分钟内即可消失，病人勿需停药。
过敏反应少见，可有皮肤发红、骚痒、皮疹等。

禁忌：

主动脉狭窄或动静脉分流患者(血液动力学无效的透析分流除外)禁用。

注意事项：

1.如果本品不是最先使用的降压药，那么在使用本品之前应间隔相应的时间，使前者显示效应，必要时调整本药的剂量。血压骤然下降可能引起心动过缓甚至心脏停搏。
2.对本品过敏有皮肤搔痒、潮红及皮疹等应停药。
3.开车或操纵机器者及与酒精类饮料合用时应谨慎。
4.配伍禁忌：本品不能与碱性液体混合，引起酸性型性质可能引起溶液浑浊或絮状物形成。

孕妇及哺乳期妇女用药：

哺乳期妇女禁用。
对于孕妇，仅在绝对必要的情况下方可使用本药。目前尚无资料说明本品在妊娠期前6个月使用的安全性，妊娠期后三个月使用的资料亦不完善。动物试验未发现此药有致畸作用。

儿童用药：

儿童很少使用本药，目前尚缺乏这方面的资料。

老年用药：

老年患者须谨慎使用降压药，且初始剂量宜小。

药物相互作用：

0. 若同时使用其它抗血压药物，饮酒或病人存在血容量不足的情况，如腹泻、呕吐、可增强本品的降压作用。同时应用西咪替丁（Cimetidine），可使本品的血药浓度上升，最高达15％。
1. 同时应用西米替丁(Cimetidine)，可使本品的血药浓度上升，最高达15%。本品不能与碱性液体混合，因其酸性性质可能引起溶液混浊或絮状物形成。
2.

药物过量：

发生严重低血压可抬高下肢，补充血容量，如果无效，可缓慢静脉注射缩血管药物，不断监测血压变化，个别病例需使用常规剂量及稀释度的肾上腺素(100～1000μg)。

药理毒理：

药理作用
乌拉地尔是一种选择性α₁受体阻滞剂，具有外周和中枢双重作用。外周扩张血管作用主要为阻断突触后α₁受体，使外周阻力显著下降。中枢作用则通过激动5-羟色胺-1A受体，降低延髓心血管中枢的交感反馈调节而起降压作用。本品具有阻断突触α₁受体的作用和和阻断外周α₂受体的作用，但以前者为主。他还有激活5-羟色胺-1A受体的作用，降低延髓心血管中枢的交感反馈调节而起降压作用。本品对静脉血管的降压作用大于对动脉血管的作用，并能降低肾血管阻力和肺动脉高压，对心率无明显影响。

毒理不详。

药代动力学：

口服吸收良好，0.5-1小时后达血浆峰值浓度。由于肝脏首过效应，生物利用度为72％-78％。静脉滴注后在体内分布呈二室模型，分布t和消除t分别为35分钟和2.7小时，血浆蛋白结合率约为80％。本品能透过血脑屏障，体内代谢多无活性。本品50％-70％由肾脏排出，其余经肝脏代谢消除，约20％的原型从尿粪排出。
老年高血压病人的消除t延长，剂量应减量。

贮藏：

室温（10-30℃），密闭保存。

包装：

玻璃安瓿，5支/盒。

有效期：

暂定24个月。

执行标准：

WS-837（X-677）-2001

批准文号：

国药准字H20010806

生产企业：

广东省大日生物化学药业有限公司

【企业名称】	广东省大日生物化学药业有限公司
【地址】	广州市天河区沙河燕塘工业园
【邮编】	510507
【省份/国家】	广东省
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