用于促进女性生殖器及乳房发育。抑制骨吸收。改善血脂成份。为常见女性药物，高催乳素的治疗目前是有用此药，但应配合其他的药物的使用等，且使用此药应注意检查必要的情况，才能服用。
主要用于月经紊乱、提前停经、整体状态早衰、潮热盗汗、失眠健忘、阴道干涩、性生活疼痛、反复性阴道炎、外阴干裂病变、子宫脱垂、皮肤松弛萎缩、肌肉关节疼痛等，与孕激素联合使用建立人工月经周期中用于补充主要与自然或人工绝经相关的雌激素缺乏。
服用戊酸雌二醇片可同房并有受孕危险，可能会怀孕。
由于戊酸雌二醇片作为雌性激素可使子宫内膜临床变厚，对卵巢排卵无抑制作用，也不妨碍受精卵的着床，故仍可能妊娠。
建议用药期间性生活时采取避孕措施，整个性生活期间可使用避孕套避孕。如高血压、糖尿病、子宫肌瘤等不能服用戊酸雌二醇片，应在医生指导下严格应用其它孕激素药物。
戊酸雌二醇片吃了是促进子宫内膜增长的，用于大部分的月经不调，进行月经周期的调理，主要是调理月经的，刺激雌性激素，发育雌性象征；预防和延缓骨资疏松症，缓解动脉心血管疾病。
戊酸雌二醇片具有治疗更年期所引起的症状或治疗卵巢切除术后所引起的雌激素分泌不足所引起的病症。如失眠，情绪抑郁，烦躁易怒，头痛，头晕，潮热，阵发性出汗等症状。
戊酸雌二醇片属于一种处方药，主要是可以起到补充雌激素和调节内分泌的作用，用于缓解女性出现的情绪低落、头晕头痛以及失眠多梦等一系列更年期症状，在做卵巢切除术后之后，也可服用该药帮助改善性激素水平。