在出现下列情况时，二甲双胍应禁用，肝肾功能不全者，处于低氧状态者，如慢性心功能不全，心力衰竭，慢性阻塞性肺疾病，肺源性心脏病，周围血管病变等，急性心肌梗死，严重感染和外伤，重大手术，既往有乳酸性酸中毒病史者，酗酒者，孕妇，急慢性代谢性酸中毒，当日使用造影剂者，近期有上消化道出血病史者，血液系统疾病，如维生素B12，叶酸和铁缺乏的患者。
二甲双胍主要的副作用是胃肠道的反应，如恶心、腹部不适、腹泻。还有极少数患者可出现皮疹、荨麻疹。二甲双胍可以抗血小板聚集、降脂，但要掌握好它的禁忌症，如有严重的肝肾功能不全的糖尿病、严重感染缺氧、接受大手术的患者，暂时不要使用。
二甲双胍是治疗糖尿病一线用药，还有减肥的效果，特别适用于肥胖的2型糖尿病患者，副作用就是胃肠道反应，可能会有腹泻，恶心，呕吐等，一般只要能耐受，是没有关系的。还有比较少见的情况是乳酸酸中毒，乳酸高的人不建议用二甲双胍，发热，昏迷，缺氧的情况下不建议用，其他情况基本上是没问题的。
二甲双胍的作用：（1）二甲双胍片首选用单纯饮食控制及体育锻炼治疗无效的2型糖尿病，特别是肥胖的2型糖尿病。（2）本品与胰岛素合用，可减少胰岛素用量，防止低血糖发生。（3）可与磺酰脲类降血糖药合用，具协同作用。
二甲双胍最主要的副作用是消化道反应，常见的是恶心、呕吐、腹泻、腹痛，甚至部分出现胃酸增多等，此类副作用通过合理的剂量选择，可以避免发生。缺氧性疾病或心衰应用二甲双胍可诱发乳酸性酸中毒，应避免应用。
此药不良反应如下，恶心呕吐，腹痛腹泻。由二甲双胍250毫克和格列吡嗪2.5毫克组成，用于治疗2型糖尿病。搭配合理，效果良好。比单纯的服用这种药物效果更好，少量服用，更容易让病人接受。不适合1型糖尿病患者。
