药品名称：

【通用名称】 异氟烷

【商品名称】 艾思美Aerrane

【英文名称】 Isoflurane

【汉语拼音】 Yi Fu Wan

成份：

化学名称：1-氯-2,2,2-三氟乙基二氟甲基醚
化学结构式：
分子式：C₃H₂ClF₅O
分子量：184.49

所属类别：

化药及生物制品 >> 麻醉药及辅助麻醉药 >> 麻醉药 >> 全身麻醉药

性状：

本品为无色澄明的液体。

适应症：

异氟烷可用于全身麻醉的诱导和维持。尚无足够的数据以确定它在产科麻醉中的应用。

规格：

100ml，250ml

用法用量：

术前给药：应根据患者个体的需要选择术前给药，并考虑到异氟烷对分泌有轻微的刺激，以及心率有上升的趋势，可以选择使用抗胆碱能药物。
吸入的浓度：在麻醉期间应知道从挥发罐中给予的异氟烷的浓度。
这可以通过使用以下方法实现：
a.专门为异氟烷校准的挥发罐；
b.可计算气流量的挥发罐，比如挥发罐给出饱和的蒸汽然后被稀释。从这样的挥发罐中给出的浓度可以采用公式计算：
%异氟烷=100P_VF_V/F_T(P_A-P_V)
此处：P_A=大气压
P_V=异氟烷的蒸汽压
F_V=通过雾化器的气流（ml/分）
F_T=总的气流（ml/分）
本品不含有稳定剂。本品中没有物质可改变这些挥发罐的刻度或者操作。
麻醉诱导
异氟烷单独和氧气或与氧化亚氮和氧气混合诱导时，可能引起咳嗽，屏气发作和喉痉挛，建议使用催眠剂量的超短效巴比妥盐来避免这些问题，吸入1.5-3.0%的异氟烷，在7-10分钟内即可达到外科麻醉水平。
麻醉维持
外科麻醉水平可用1.0-2.5%异氟烷加氧化亚氮混合吸入维持。如单独混合氧气，异氟烷浓度要额外增加0.5-1.0%。如果需要更强的肌松，可增加肌松药的剂量。在没有其他合并问题的情况下，维持期间的血压水平与异氟烷的浓度成反比。麻醉过深可能导致血压过度降低，此时需要减轻麻醉来纠正。

不良反应：

异氟烷应用中出现的不良反应一般为剂量依赖的药理生理学作用，包括呼吸抑制、低血压和心律失常。
在术后可能出现寒战、恶心、呕吐和肠梗阻。
和其他的全身麻醉药一样，甚至在没有手术应激的情况下也可能出现白细胞计数的一过性升高。关于恶性高热和碳氧血红蛋白水平升高的信息，请参见【注意事项】警告。
上市期间，罕有轻度、中度和重度的（一些为致命）术后肝功能损害和肝炎的报告。本品也引起围手术期高血钾（参见【注意事项】警告）。
罕有与挥发性麻醉药物，包括本品使用相关的肝衰竭和肝坏死的上市后报告。由于这些报告是自发性的，实际发生率以及本品与这些事件的关系尚不能确定。

禁忌：

已知对本品或者其他卤化药物过敏。已知或者怀疑为遗传性恶性高热易感性者。

注意事项：

一般注意事项：
同其他任何强效全身麻醉剂一样，本品仅能在有配备充分的麻醉环境下由熟悉药理学并且经过培训的，有麻醉处理经验的医生使用。不管采用何种麻醉药，在冠状动脉疾病患者中维持正常的血流动力学对避免心肌缺血是非常重要的。
异氟烷与其他的吸入麻醉药一样，可与干粉状的二氧化碳吸附剂反应生成一氧化碳，从而提高一些患者的碳氧血红蛋白水平。有些报告显示当新鲜气体高速通过二氧化碳吸附罐时氢氧化钡石灰和碱石灰在几小时或几天的时间内变成干粉状。当临床医师怀疑二氧化碳吸附剂成干粉状时，应在使用异氟烷麻醉前替换之。
和使用其他的卤化麻醉药一样，本品可在以往接触卤化麻醉药致敏的患者中导致过敏性肝炎（参见【禁忌】）。
给患者的信息：
异氟烷，与其他的全身麻醉药一样，麻醉后的2-3天，可引起智力功能轻微降低。与其他的麻醉药一样，情绪和症状的较小变化可持续到用药后6天。
实验室检查：
已观察到BSP潴留，血糖和血肌酐的一过性升高，伴随BUN、血浆胆固醇和碱性磷酸酯酶的降低。
安全性和处理：
职业注意事项：
没有为异氟烷确定特定的工作暴露极限。但是，美国职业安全与卫生研究院（NIOSH）推荐，在任何卤化麻醉剂的取样期间浓度大于2ppm的环境下，工作人员不应该暴露超过1小时。
在因吸入异氟烷而导致的急性过度暴露中，预测出现的症状包括头痛、头晕或（在极端情况下）意识不清。尚无冠以在工作场所对卤化吸入麻醉剂（麻醉废气，简称WAGs）慢性暴露产生的不良反应方面的记录。虽然一些流行病学研究的结果提示，在卤化麻醉剂的暴露和健康问题（特别是自发性流产）的增加之间存在着联系，但是这种联系是不确定的。在这些研究的结果中，WAGs的暴露是一种可能的因素，所以手术室工作人员（特别是孕妇）应该将暴露降低到最小。注意事项包括手术室的充分通气、设计良好及维护良好的净化系统的应用、在麻醉剂使用时避免泄漏和溢出、设备的常规维护。
警告
围手术期高血钾：吸入性麻醉剂的应用与高血清钾水平的罕见的增高相关，在手术后，这种血清钾水平的增高可以导致儿童患者出现心率失常和死亡。患有潜在的或明显的神经肌肉疾病，特别是Duchenne肌肉营养不良的患者似乎最容易受到影响。这些病例大部分与琥珀胆碱的使用有关，但并不是所有这些病例均与之有关。这些患者也经历了血清肌酸激酶水平的显著增高，在一些病例中，尿液的变化与肌红蛋白尿症的表现一致。尽管其临床表现与恶性高热相似，但是在这些患者中，没有任何患者表现出肌肉僵硬或高代谢状态的征象或症状。推荐对高钾血症和难治性心律失常进行早期积极干预，也推荐随后对潜在的神经肌肉疾病进行评估。
恶性高热：在易感个体中，异氟烷麻醉可以触发骨骼肌代谢亢进，导致氧耗增加和称为恶性高热的临床综合症。这一综合症包括非特异性症状，如肌肉僵直、心动过速、呼吸急促、紫绀、心律失常和血压不稳当。（应该注意的是其中许多非特异性症状，常常与浅麻醉和急性缺氧等同时出现）。总体代谢的亢进导致体温的升高（可以迟发或很快出现，但是通常不是代谢增加的最早征象）和二氧化碳吸收系统的增加（热的二氧化碳吸附罐），PaO₂和PH值下降，可出现高钾血症和碱缺失。处理包括停止给予触发药物（如异氟烷）、静脉注射丹曲林钠（Dantrolene sodium）和支持疗法，这些疗法包括积极降温、呼吸和循环支持、纠正水电解质和酸碱平衡絮乱（关于患者管理的其他信息，可参考静脉使用丹曲林钠的处方信息）。可能继发肾功能衰竭，应维持尿量。
由于麻醉水平变化容易并且迅速，因此应该使用可预测浓度的挥发罐。低血压和呼吸抑制随麻醉加深而增加。
流产患者中失血增加与采用氟烷所观察到的是同等的。
在更深的麻醉水平，本品显著增加了大脑血流。可能存在脑脊液压力的一过性上升，采用过度通气可以完全逆转。

孕妇及哺乳期妇女用药：

妊娠：尚未在妊娠妇女进行充分的和严格对照的临床研究，仅在其潜在的临床获益大于对胎儿的潜在风险时才能用于妊娠妇女。
哺乳期母亲：尚不知道本品是否通过人乳汁分泌。因为许多药物经人乳汁分泌，当异氟烷被应用于哺乳期妇女时应警惕。

儿童用药：

本品尚缺乏儿童患者用药的安全和有效性资料。

老年用药：

本品尚缺乏老年患者用药的安全和有效性资料。

药物相互作用：

0. 同时给予异氟烷和下列药物，需要对患者的临床和生物学状态进行严格监控。
禁忌合用
非选择性单胺氧化酶抑制剂：由于存在手术中发生危象的危险，术前15天应停止治疗。
不宜合用
β-拟交感神经药（异丙肾上腺素）和α、β-拟交感神经药（肾上腺素和去甲肾上腺素）：由于增快心率，存在严重室性心律失常的危险。
小心合用
·肌肉松弛药
异氟烷可增强所有肌松药的肌松作用，这种影响在非去极化类更为明显。因此，使用此类药物时建议给1/3-1/2的通常剂量。异氟烷延长神经肌肉阻滞效应的能力较其他常用吸入麻醉药强。新斯的明可以拮抗非去极化肌松药的作用，但对异氟烷本身的肌松作用无影响。
·合并应用氧化亚氮可降低MAC（最小肺泡浓度）。参见【药理毒理】。
·β-受体阻滞药
由于增强负性肌力作用，存在阻抑心血管代偿机制的危险，手术中合用。β-拟交感神经药可以对抗β-受体阻滞药的作用。一般来说，不必停用β-受体阻滞药，并避免突然减量。
·异烟肼
升高异烟肼的毒性代谢产物，具有潜在的肝脏毒性危险，用异烟肼治疗的患者应术前1周停用，术后15天可恢复使用。
·肾上腺素皮下或牙龈注射局部止血
尽管用异氟烷时心肌对肾上腺素的敏感较使用其他含氟麻醉药要低，但由于增快心率，故存在严重室性心律失常的危险。因此，要限制肾上腺素的用量，例如成人10分钟内肾上腺素用量为0.1mg，1小时内用量为0.3mg。
·间接拟交感神经药
（苯丙胺及其衍生物、精神兴奋药、食欲抑制药盒麻黄碱类）：存在引发异氟烷高敏反应的危险，故择期手术患者最好术前停用数天。
·大多数必需的治疗用药全麻前没有必要停用，麻醉医生术前了解即可。
·吗啡类镇痛药
增强异氟烷的呼吸抑制作用。
·钙拮抗药
使用钙拮抗药治疗的患者合用异氟烷可引起明显的低血压，二氢吡啶类尤为明显。

药物过量：

如果发生过量，或者出现可能过量的现象，应采取下列措施：停止给药，建立通畅的呼吸通道，用纯氧持续辅助和控制通气。

药理毒理：

异氟烷是一种吸入性麻醉药。其在人的最小肺泡浓度（MAC）如下：
年龄 100%氧气70%N₂O
26±4 1.28 0.56
44±7 1.15 0.50
64±5 1.05 0.37
异氟烷的诱导和苏醒迅速。异氟烷有轻微的刺激性，虽然可能不会刺激唾液或支气管过度分泌，但限制了其诱导速度。咽喉部反射能很快缓解。异氟烷麻醉深度变化较快。异氟烷是一种深度呼吸抑制剂。因此必须密切注意呼吸状态并在必要时提供呼吸支持。麻醉剂量增加，潮气量减少但呼吸频率不变。呼吸抑制可部分被手术刺激翻转。异氟烷可激发叹息性反应，类似于在乙醚和恩氟醚麻醉中见到的情况，但发生频率远低于恩氟醚。
麻醉诱导时血压降低，但手术刺激可使其恢复正常。麻醉深度增加会伴随相应的血压下降。N₂O可减少达到预期麻醉深度所需的异氟烷吸入浓度，并可减少单独使用异氟烷时的血压降低。心律稳定。在控制通气量及PaCO₂的情况下，即使麻醉深度增加也能维持心输出量，主要是增加心率来代偿每搏输出量的减少。麻醉过程中自发通气伴随的高碳酸血症进一步增加心率，使心输出量高于清醒时的水平。在犬中异氟烷不能使心肌对外源性的肾上腺素的敏感性增加。有限的试验数据提示皮下注射0.25mg肾上腺素，不会使异氟烷麻醉患者的室性心律失常发生率增加。
正常的麻醉深度对腹内手术可产生足够的肌松作用。小剂量的肌松剂可获得完全的肌肉麻痹。所有常用的肌松剂与异氟烷均相容，皆可增强异氟烷的作用，非去极化肌松剂效果最明显。新斯的明在异氟烷存在的情况下可逆转非去极化类肌松剂的作用。
异氟烷在某些动物模型上可致冠状动脉血管舒张，对人类也可能有类似作用。如同其他冠状动脉扩张药，动物试验中，异氟烷也能使血流从侧支依赖的心肌组织流向正常灌注的区域（冠脉窃血）。目前以心肌缺血、心肌梗死和死亡为终点指标的临床研究中，尚未建立异氟烷冠状动脉扩张特性与冠心病患者冠脉窃血和心肌缺血的相关性。
生殖毒性
小鼠给予6倍人体剂量的异氟烷，可产生麻醉相关的胚胎毒性。
致癌性
Swiss ICR小鼠以1/2、1/8、1/32 MAC剂量进行4次宫内暴露，幼仔出生后前9周给药24次。15月龄时剖检，肿瘤发生率未见增加。

药代动力学：

与其他氟类麻醉药如恩氟烷或氟烷相比，异氟烷在人体中的生物转化很少。麻醉苏醒时95%异氟烷从呼吸道排出。在麻醉之后，只有0.2%在体内代谢，0.17%的吸入异氟烷可以尿代谢物的形式回收。主要代谢产物是三氟乙酸。异氟烷麻醉的患者血清无机氟水平平均为3-4μmol/l，血清无机氟化物的峰浓度通常小于5μmol/l，大约发生在麻醉后4小时，24小时内恢复。正常情况下，对肾功能没有影响。

贮藏：

在15°-30℃（59°-86°F）的室温下贮存。

包装：

琥珀色玻璃瓶 100ml/瓶，6瓶/盒；250ml瓶，6瓶/盒。

有效期：

60个月。

执行标准：

进口药品注册标准JX20070010。

批准文号：

100ml：进口药品注册证号：H20080537
250ml：进口药品注册证号：H20080538

生产企业：

Baxter Healthcare Corporation

【企业名称】	Baxter Healthcare Corporation
【地址】	95 Spring Street,New Providence,NJ 07974 USA
【省份/国家】	美国
【办事处】	在中国境内销售的产品请按下列地址联系：百特医疗用品贸易（上海）有限公司地址：上海市长乐路989号世纪商贸广场12层邮编：200031电话：021-24012366传真：021-24012466