药品名称：

【通用名称】 注射用亚叶酸钙^[药典]

【商标名称】 奥罗亚

【英文名称】 Calcium Folinate for Injection^[药典]

【汉语拼音】 Zhu She Yong Ya Ye Suan Gai

成份：

本品主要成份为亚叶酸钙，化学名称为：N-[4-[（2-氨基-5-甲酰基-1，4，5，6，7，8-六氢-4-氧代-6-蝶啶基）甲基]氨基]苯甲酰基-L-谷氨酸钙盐五水合物。
其结构式为：

分子式：C20H21CaN7O7·5H2O
分子量：601.61

所属类别：

化药及生物制品 >> 抗肿瘤药 >> 抗肿瘤辅助用药

化药及生物制品 >> 血液和造血系统药 >> 抗贫血药 >> 其他抗贫血药

化药及生物制品 >> 解毒药 >> 药物中毒解毒药

性状：

本品为黄色疏松块状物或粉末。

适应症：

1、用作叶酸拮抗剂（如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等）的解毒剂。
2、用于防治甲氨蝶呤等过量或大剂量治疗后所引起的严重毒性作用。
3、由叶酸缺乏所引起的巨幼细胞性贫血。
4、与5-氟尿嘧啶合用，用于治疗晚期结肠、直肠癌。

规格：

(1)50mg；(2)100mg；(3)300mg

用法用量：

1、高剂量甲氨蝶呤治疗后亚叶酸钙“解救”疗法：
根据甲氨蝶呤的血药浓度决定亚叶酸钙的剂量。一般静脉注射甲氨蝶呤24小时后，给予亚叶酸钙10mg/m²，每6时1次，共10次。
如有消化道毒性反应出现时，不要鞘内注射本品。
亚叶酸钙使用指导剂量：

临床情况 实验室检查 亚叶酸钙剂量和疗程
甲氨蝶呤常 给药后24小时，血浆甲氨蝶呤 60小时内，肌注或静脉注射15mg,每
规消除 水平大约10μmol,48小时后大 6小时（在使用甲氨蝶呤24小时后开始
约1μmol，72小时后低于0.2μmol 共给药10次）

甲氨蝶呤晚 给药后72小时时血浆甲氨蝶呤水平 继续肌注或静脉注射15mg,每6小时，
期延迟消除 大于0.2μmol，并在用药96小时时 直到甲氨蝶呤水平低于0.05μmol。
仍大于0.05μmol。

甲氨蝶呤早期 血浆甲氨蝶呤水平在给药后24小 每3小时静脉注射150mg,直到甲氨蝶呤
延迟消除和/ 时≥50μmol，或48小时≥5μmol 水平低于1μmol，然后每3小时IV15mg，
或急性肾损伤 或使用甲氨蝶呤血肌酐在24小时 直到甲氨蝶呤水平低于0.05μmol。
增加100%以上。

2、甲氨蝶呤消除不畅或不慎超剂量使用时：
当不慎超剂量使用甲氨蝶呤时，应尽可能及时地使用亚叶酸钙进行急救；排泄延迟时，也应在甲氨喋呤使用24小时内应用亚叶酸钙。一般每6小时肌注或静脉注射亚叶酸钙10mg，直到血中甲氨蝶呤水平低于10^-8M（0.01μmol）。出现消化系统反应（如恶心、呕吐）时，亚叶酸钙可胃肠外给药，但不可鞘内注射。
血肌酐、甲氨喋呤水平每隔24小时测定一次，如24小时血肌酐增加超过50%或24小时甲氨蝶呤超过9×10^-7M，亚叶酸钙剂量增加到100mg/m²，每3小时一次，直到甲氨蝶呤水平低于10^-8M。
3、叶酸缺乏引起的巨细胞性贫血：一般每天1mg，尚无根据证明剂量增加疗效会增加。
4、结直肠癌：
（1）5-Fu 370mg/m²静注后，亚叶酸钙200mg/m²，缓慢静脉注射，不少于3分钟。
（2）5-Fu 425mg/m²静注后，亚叶酸钙20 mg/m²，静脉注射。

不良反应：

很少见，偶见皮疹、荨麻疹或哮喘等其它过敏反应。

注意事项：

1、初次使用本品，应在有经验医师指导下用药。
2、本品不应与叶酸拮抗剂（如：甲氨蝶呤）同时使用，以免影响后者的治疗作用。
3、当患者有下列情况者，本品应慎用于甲氨蝶呤的“解救”治疗：酸性尿（pH<7）、腹水、失水、胃肠道梗阻、胸腔渗液或肾功能障碍。有上述情况时，甲氨蝶呤毒性较显著，且不易从体内排出；病情急需者，本品剂量有加大。
4、接受大剂量甲氨蝶呤而用本品“解救”者应进行下列各种实验室监察：（1）治疗前观察肌酐廓清试验；（2）甲氨蝶呤剂量后每12～24小时测定血浆或血清甲氨蝶呤浓度，以调整本品剂量，当甲氨蝶呤浓度低于5×10^-8M时，可以停止实验室监察；（3）甲氨蝶呤治疗前及以后每24小时测定血清肌酐量，用药后24小时肌酐大于治疗前50%，指示有严重肾毒性，要慎重处理；（4）甲氨蝶呤用药前用药后每6小时应监察尿液酸度，要求尿液pH值在7以上，必要时用碳酸氢钠和水化治疗（每日补液量在300ml/m²）；（5）本品不宜与甲氨蝶呤同时用，以免影响后者抗叶酸作用，一次大剂量甲氨蝶呤后24～48小时再启用本品，剂量应要求血浆浓度等于或大于甲氨蝶呤浓度。
5、本品应避光线直接照射及热接触。过期药物不得应用。

药物相互作用：

0. 本品较大剂量与巴比妥、扑米酮或苯妥英钠同用，可影响抗癫痫作用。

药理毒理：

本品为四氢叶酸的甲酰衍生物，主要用于高剂量甲氨蝶呤等叶酸拮抗剂的解救。
甲氨蝶呤的主要作用是与二氢叶酸还原酶结合，阻断二氢叶酸转变为四氢叶酸从而抑制DNA的合成。本品进入体内后，通过四氢叶酸还原酶转变为四氢叶酸，能有效地对抗甲氨蝶呤引起的毒性反应，但对已存在的甲氨蝶呤神经毒性则无明显作用。

药代动力学：

本品口服后易于吸收，1.72小时±0.8小时后，血清还原叶酸达峰值；肌注血清峰值需0.71小时±0.09小时，血清还原叶酸T_1/2，静注、肌注或口服后为3.5～6.2小时。无论何种途径进入，药物作用持续3～6小时。
经肝和肠粘膜作用后本品代谢为5-甲基四氢叶酸，口服后代谢较肌注快而充分，80%～90%经肾排出，小量5%～8%随粪便排泄。

贮藏：

遮光、密闭保存。

包装：

10ml西林瓶。

有效期：

二年

批准文号：

(1)50mg：国药准字 H20060198
(2)100mg：国药准字 H20060197
(3)300mg：国药准字 H20060199

生产企业：

扬州奥赛康药业有限公司

【企业名称】	扬州奥赛康药业有限公司
【地址】	文峰路21号
【省份/国家】	江苏省
【主页】	www.njask.com