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注射用生长抑素

核准日期:2007年03月27日 修订日期:2008年07月29日 2010年10月01日

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药品名称:

注射用生长抑素

Somatostatin for Injection

Zhu She Yong Sheng Zhang Yi Su

成份:

本品主要成分为生长抑素,辅料为甘露醇。
化学名称:人工合成的环状十四肽。
化学结构式:
分子式:C76H104N18O19S2
分子量:1638

所属类别:

化药及生物制品 >> 消化系统药物 >> 其他消化系统用药

化药及生物制品 >> 激素类及影响内分泌药物 >> 垂体前叶激素类 >> 生长抑素类

性状:

本品为白色或类白色的疏松块状物或粉末。

适应症:

本品主要用于:
1.严重急性食道静脉曲张出血;
2.严重急性胃或十二指肠溃疡出血,或并发急性糜烂性胃炎或出血性胃炎;
3.胰腺外科术后并发症的预防和治疗;
4.胰、胆和肠瘘的辅助治疗;
5.糖尿病酮症酸中毒的辅助治疗。

规格:

(1)0.25mg;(2)0.75mg;(3)3.0mg

用法用量:

静脉给药(静脉注射或静脉滴注)。

通过慢速冲击注射(3~5分钟)0.25mg或以每小时0.25mg的速度连续滴注给药(一般是每小时每公斤体重用药量为 0.0035mg)。

临使用前,每支冻干剂用1ml生理盐水溶液溶解。

对于连续滴注给药,须用本品3mg配备够使用12小时的药液(溶剂既可为生理盐水或5%的葡萄糖溶液),输液量调节在每小时0.25mg。

1.严重急性上消化道出血包括食道静脉曲张出血的治疗:首先缓慢静脉推注0.25mg(用1ml生理盐水配制)作为负荷量,而后立即进行以每小时0.25mg的速度持续静脉滴注给药。当两次输液给药间隔大于3~5分钟的情况下,应重新静脉注射0.25mg,以确保给药的连续性。当出血停止后(一般在12~24小时内),继续用药48~72小时,以防再次出血。通常的治疗时间是120小时。

2.胰瘘、胆瘘、肠瘘的辅助治疗:以每小时0.25mg的速度静脉连续滴注,直到瘘管闭合(2~20天),这种治疗可以用作全胃肠外营养的辅助措施。当瘘管闭合后,应继续给药1~3天,而后逐渐停药,以防反跳作用。

3.胰腺外科手术后并发症的治疗:在手术开始时,以每小时0.25mg的速度静脉滴注,术后持续静滴5天。

4.糖尿病酮症酸中毒的辅助治疗:以每小时0.1~0.5mg的速度静脉点滴,作为胰岛素治疗(10单位冲击后每小时1~4.8单位静滴)的辅助措施,在4小时内可以使血糖恢复正常,在3小时之内缓解酮症酸中毒。

不良反应:

少数病例用药后出现恶心、眩晕、面部潮红。当注射速度超过每分钟0.05mg时,病人会发生恶心和呕吐现象。

禁忌:

对本品过敏者禁用。

注意事项:

(1)由于本品抑制胰岛素及胰高血糖素的分泌,在治疗初期会导致血糖水平短暂的下降;
(2)胰岛素依赖型糖尿病患者使用本品后,每隔3~4小时应测试1次血糖浓度,同时给药中,尽可能避免使用葡萄糖。必要的情况下应使用胰岛素。
(3)在连续给药的过程中,应不间断的注入,换药间隔最好不超过3分钟。有可能时,可通过输液泵给药。
(4)本品必须在医生指导下使用。

孕妇及哺乳期妇女用药:

孕妇及哺乳期妇女禁用。

儿童用药:

儿童使用本品的安全性资料尚未建立。

老年用药:

老年患者使用本品的安全性资料尚未建立。

药物相互作用:

0. 本品可延长环己烯巴比妥导致的睡眠时间,而且加剧戊烯四唑的作用,所以不应与这类药物或产生同样作用的药物同时使用。

由于生长抑素与其它药物的相互作用未建立,所以建议应单独给药。

药物过量:

目前尚未发现有由于过量所致严重毒性反应的报道。

药理毒理:

生长抑素是人工合成的环状十四氨基酸肽,其与天然生长抑素在化学结构和作用机理上完全相同。生理性生长抑素主要存在于丘脑下部和胃肠道。

通过静脉注射生长抑素可抑制生长激素、甲状腺刺激激素、胰岛素和胰高血糖素的分泌,并抑制胃酸的分泌。它还影响胃肠道的吸收、动力、内脏血流和营养功能。

生长抑素可抑制胃泌素和胃酸以及胃蛋白酶的分泌,从而治疗上消化道出血,可以明显减少内脏器官的血流量,而又不引起体循环动脉血压的显著变化,因而在治疗食道静脉曲张出血方面有一定的临床价值。

生长抑素可减少胰腺的内分泌和外分泌,用以预防和治疗胰腺外科手术后并发症。

生长抑素还可以抑制胰高血糖素的分泌,从而有效地治疗糖尿病酮症酸中毒。

药代动力学:

健康人内源性生长抑素在血浆中的浓度很低,一般在175ng/L以下。

在静脉注射给药后,生长抑素显示出非常短的血浆半衰期,依据放射性免疫测定结果,其半衰期一般大约在1.1分钟至3分钟之间;对于肝脏病人,其半衰期在1.2分钟至4.8分钟之间;对慢性肾衰病人,其半衰期大约在2.6分钟至4.9分钟之间。

以每小时75μg的速度静脉滴注生长抑素之后,在15分钟内浓度达峰为1250ng/L,代谢清除率为每分钟1L,半衰期为2.7分钟左右。

生长抑素在肝脏中通过肽链内切酶和氨基肽酶裂解分子中的N-末端和环化部分,迅速在肝内代谢。

贮藏:

遮光,密闭,在冷处(2-10℃)保存。

包装:

西林瓶装,1支/盒。

有效期:

24个月。

执行标准:

《中国药典》2010年版二部

批准文号:

(1)国药准字H20043582
(2)国药准字H20083881
(3)国药准字H20043583

生产企业:

南京长澳制药有限公司

【企业名称】南京长澳制药有限公司
【地址】南京市六合区八百路2号
【邮编】211500
【省份/国家】江苏省
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