核准日期:2009年9月22日
注射用特利加压素
Terlipressin for Injection
Zhu She Yong Te Li Jia Ya Su
本品主要成份为:醋酸特利加压素,辅料为甘露醇和醋酸。
醋酸特利加压素化学名称为:三甘氨酰基赖氨酸加压素醋酸盐。
其化学结构式为:Gly-Gly-Gly-Cys-Tyr-Phe-Gin—Asn—Cys-Pro—Lys—Gly?NH2?xCH3COOH
分子式:C52H74N16O15S2?xC2H4O2:
分子量:1227.39-x60.05
本品为白色或类白色块状物或粉末。
用于治疗食管静脉曲张出血。
1 mg(相当于特利加压素0.86 mg)。
静脉注射。
给药剂量:对急性食管静脉曲张出血,起始注射用量为2 mg。每1 mg注射粉针剂用5 ml氯化钠注射液溶解,缓慢进行静脉注射(超过1分钟),同时对血压及心率观测。维持剂量为每4小时静脉给药1-2 mg,延续24-36小时,直至出血得到控制。
已配制的溶液必须尽快使用,并在12小时内用完。
使用本品治疗食管静脉曲张出血,可能会出现以下不良反应:
1.由于具有收缩血管作用,患者会出现面部和体表苍白,以及血压轻微升高(高血压患者较为明显)。
2.少数患者会出现心律失常,心动变缓和冠状动脉供血不足。
3.偶见头痛或出现局部坏死。
4.可能会加强蠕动运动而引致腹痛、恶心、腹泻。
5.个别病例出现支气管肌肉痉挛而可能导致呼吸困难。
6.可能会出现子宫肌肉痉挛,子宫肌肉和子宫内膜的血液循环障碍。
7.虽然特利加压素抗利尿活性仅为天然加压素的3%,但曾报道有极个别病例出现低钠血和低钙血症,尤其是体液失衡患者。
1.败血性休克患者禁用;
2.对本品过敏者禁用;
3.本品对平滑肌有收缩作用,孕妇禁用。
1.本品的增压与抗利尿作用虽较赖氨酸加压素及精氨酸加压素低,但高血压、心脏功能紊乱或肾功能不全者仍应慎用。
2.使用时应经常对患者血压、血清中钠、钾平衡进行监测。
孕妇禁用。有关哺乳期用药的安全性未见有报道。
未进行该项试验且无可参考文献。
未进行该项试验且无可参考文献。
0. 1.非选择性β-阻滞剂对门静脉的降压作用会因联用本品而加强。
2.应用含有静脉镇痛麻醉成分的药物(如异丙酚、舒芬太尼)可降低心率和输出量,同时使用本品可能导致严重心动过缓。
高血压患者应用本品而升高血压时,可静脉注射可乐定(Clonidine)。产生心律失常时用阿托品治疗。
药理作用:
特利加压素是人工合成的多肽,为垂体后叶分泌激素的类似物。注射给药后,它的三甘氨酰基会被体内酶切断而缓慢释放出活性物质如加压素,对平滑肌产生收缩作用,可持续10小时。加压素主要有两个方面的作用:一是明显的收缩血管作用,因而减少静脉血流流向肝门静脉系统,以致降低门静脉血压,具有止血作用;其二,能作用于肾脏上的某些受体,防止尿液中水分的过度流失,具有抗遗尿功能。
很多动物及人体试验证明,特利加压素本身并没有如加压素一样的激素活性。适当剂量的特利加压素可降低门静脉血压,但并不会像加压素一样,对静脉血压产生明显的改变。同时,特利加压素也不会增加纤维蛋白的溶解作用。
毒理作用:
本品的致突变试验结果呈阴性。
健康男性志愿者单次注射特利加压素5、10、20μg/kg后,体内分布及消除半衰期为8-50分钟,表观分布容积为0.7L/kg,血清清除率是9 ml/kg/min。通过实验表明,两次注射时间应相隔4小时。
遮光,在阴凉处(不超过20℃)保存。
西林瓶装,每盒1支。
24个月。
YBH07302009
国药准字H20093804
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