药品名称：

【通用名称】 甲磺酸培氟沙星片^[药典]

【商标名称】 培芙煞

【英文名称】 Pefloxacin Mesylate Tablets^[药典]

【汉语拼音】 Jia Huang Suan Pei Fu Sha Xing Pian

成份：

本品活性成份为甲磺酸培氟沙星。
化学名称：1-乙基-6-氟-1,4-二氢-7-（N-4-甲基-哌嗪基)-4-氧-3-喹啉羧酸甲磺酸盐。
化学结构式：

分子式：C₁₇H₂₀FN₃O₃·CH₄O₃S·2H₂O
分子量：465.49

所属类别：

化药及生物制品 >> 抗微生物药 >> 抗细菌药 >> 合成抗菌药

性状：

本品为薄膜衣片，除去薄膜衣后显类白色或微黄色。

适应症：

由培氟沙星敏感菌所致的各种感染：尿路感染；呼吸道感染；耳、鼻、喉感染；妇科、生殖系统感染；腹部和肝、胆系统感染；骨和关节感染；皮肤感染；败血症和心内膜炎；脑膜炎。

规格：

0.2g(按C₁₇H₂₀FN₃O₃计算)

用法用量：

口服。成人一日0.4～0.8g，分2次服用。

不良反应：

1．胃肠道反应较为常见，可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。
2．中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。
3．过敏反应： 皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性、多形性红斑及血管神经性水肿。少数患者有光敏反应。
4．偶可发生：
(1)癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤。
(2)血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。
(3)结晶尿，多见于高剂量应用时。
(4)关节疼痛。
5．少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低，多属轻度，并呈一过性。

禁忌：

对本品及氟喹诺酮类药过敏患者禁用。

注意事项：

1．由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见，应在给药前留取尿培养标本，参考细菌药敏结果调整用药。
2．本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生，宜多饮水，保持24小时排尿量在1200ml以上。
3．肾功能减退者，需根据肾功能调整给药剂量。
4．应用氟喹诺酮类药物可发生中、重度光敏反应。应用本品时应避免过度暴露于阳光，如发生光敏反应需停药。
5．肝功能减退时，如属重度(肝硬化腹水)可减少药物消除，血药浓度增高，肝、肾功能均减退者尤为明显，均需权衡利弊后应用，并调整剂量。
6．原有中枢神经系统疾患者，例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用，有指征时需仔细权衡利弊后应用。

孕妇及哺乳期妇女用药：

动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用，但对孕妇用药进行的研究尚无明确结论。鉴于本药可引起未成年动物关节病变，故孕妇禁用，哺乳期妇女应用本品时应暂停哺乳。

儿童用药：

本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确定。但本品用于数种幼龄动物时，可致关节病变。因此不宜用于18岁以下的小儿及青少年。

老年用药：

老年患者常有肾功能减退，因本品部分经肾排出，需减量应用。

药物相互作用：

0. 1．尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。
2．本品与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制，导致茶碱类的肝消除明显减少，血浆消除半衰期(t_1/2β)延长，血药浓度升高，出现茶碱中毒症状，如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等，应避免合用，不能避免时应测定茶碱类血药浓度并调整剂量。
3．环孢素与本品合用时，其血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整剂量。
4．本品与抗凝药华法林同用时可增强后者的抗凝作用，合用时应严密监测患者的凝血酶原时间，并调整剂量。
5．丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%，合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。
6．本品干扰咖啡因的代谢，从而导致咖啡因消除减少，血消除半衰期(t_1/2β)延长，并可能产生中枢神经系统毒性，合用时应严密监测患者咖啡因的血药浓度并调整剂量。
7．含铝、镁的制酸药可减少本品的口服吸收，不宜合用。

药物过量：

未进行药物过量实验且无可靠参考文献。

药理毒理：

本品具广谱抗菌作用，对下列细菌具良好抗菌作用：肠杆菌科的大部分细菌，包括大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、志贺菌属、伤寒及沙门菌属等以及流感嗜血杆菌、奈瑟菌属等。对铜绿假单胞菌和金黄色葡萄球菌也有一定的抗菌作用。对肺炎球菌、各组链球菌和肠球菌仅具轻度作用。此外对麻风杆菌也有抗菌活性。

甲磺酸培氟沙星为杀菌剂，通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。

未进行毒理实验且无可靠参考文献。

药代动力学：

口服吸收迅速而完全，单剂量口服0.4g后，血药峰浓度(C_max)约为5～6mg/L。有效血浓度可维持8小时。血浆消除半衰期(t_1/2β)较长，约为10～13小时。

本品吸收后广泛分布至各组织、体液，组织中的浓度都能达到有效浓度。

本品主要在肝内代谢，约20%～40%自肾排泄，尿液中的有效浓度可维持24小时以上。

贮藏：

遮光，密封保存。

包装：

包装材料为铝箔、PVC硬片，包装规格为：12片×2板/盒。

有效期：

30个月

执行标准：

《中国药典》2005年版增补本

批准文号：

国药准字H10950195

生产企业：

内蒙古通辽制药股份有限公司

【企业名称】	内蒙古通辽制药股份有限公司
【地址】	通辽市中心大街196号
【邮编】	028007
【省份/国家】	内蒙古
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