药品名称：

【通用名称】 盐酸阿扎司琼氯化钠注射液

【商品名称】 天晴日安

【英文名称】 Azasetron Hydrochloride and Sodium Chloride Injection

【汉语拼音】 Yan Suan A Zha Si Qiong Lv Hua Na Zhu She Ye

成份：

本品主要成份为：盐酸阿扎司琼。
化学名称：（±）N-（1-氮杂双环[2，2，2]-3-辛基）-6-氯-3，4-二氢-4-甲基-3-氧代-2H-1，4-苯并噁嗪-8-甲酰胺单盐酸盐。
化学结构式：

分子式：C₁₇H₂₀ClN₃0₃.HCl
分子量：386.28
辅料为氯化钠。

所属类别：

化药及生物制品 >> 消化系统药物 >> 止吐药 >> 5-HT3受体阻断药

化药及生物制品 >> 抗肿瘤药 >> 抗肿瘤辅助用药

性状：

本品为无色或几乎无色的澄明液体。

适应症：

用于细胞毒类药物化疗引起的呕吐。

规格：

100ml：盐酸阿扎司琼10mg与氯化钠0.9g。

用法用量：

每日一次10ml（一次1瓶），于化疗前30分钟静脉滴注。

不良反应：

部分病人出现口渴、便秘、头痛、头晕、腹部不适等。上述反应轻微，无须特殊处理。严重者曾有发生过过敏性休克的报道。故使用本品时应密切观察病人的反应，如发生异常应立即停药，并给予适当处理。

禁忌：

1.对本类药物（5-HT₃受体阻断剂）及本品过敏者禁用。
2.胃肠道梗阻者禁用。

注意事项：

本品遇光易分解，注意避光。

孕妇及哺乳期妇女用药：

1.孕妇除非必须外，不宜使用。
2.哺乳期妇女慎用，使用本品时应停止哺乳。

儿童用药：

尚未确定小儿用药的安全性。

老年用药：

本品主要从肾脏排泄，由于高龄患者多见肾功能降低，会持续血中高浓度，并可能出现头痛等副作用。因此应根据患者状态给药。出现副作用时应减量（例如5mg）。

药物相互作用：

0. 1、本品与碱性药液(如呋喃苯胺酸、甲氨蝶呤、氟尿嘧啶、吡咯他尼等注射液)或鬼臼乙叉苷注射液配伍会发生浑浊或结晶析出。故不宜与上述药物同时应用。
1. 2、本品与氟氧头孢钠注射液配伍使用可能会使本品的含量降低，故应在配制后6小时内使用。
2. 3、本品与地西泮注射液配伍会出现浑浊或产生沉淀，应避免与之配伍使用。
3.

药物过量：

未进行该项试验且无可靠参考文献。

药理毒理：

1.药理作用

盐酸阿扎司琼为选择性5-HT3受体拮抗剂，对顺铂等抗癌药引起的恶心及呕吐有明显抑制作用。动物研究表明，盐酸阿扎司琼对大鼠大脑皮质5-HT3受体亲和力比甲氧氯普胺约强410倍，为恩丹西酮的2倍，与格拉司琼基本相同。

2.毒理研究

重复给药毒性：本品大鼠静脉注射给药，10mg/kg和60mg/kg组动物出现进食量和体重增加，可逆性的心脏、肝脏、脑和肾上腺重量加大。狗连续静脉注射给药3个月，剂量达30mg/kg时，给药后即刻出现呕吐和流涎等症状。

生殖毒性：大鼠妊娠前及妊娠初期给药剂量60mg/kg时，对母体动物的生殖功能及胎仔发育未见明显影响。大鼠器官形成期静脉注射剂量达100mg/kg时，出现胎盘重量(F1)减少及雄性新生鼠(F1)的肾脏及肾上腺重量增加，但对母体、胎仔(F1和F2)及新生鼠(F1)的发育和功能均未表现出明显影响。家兔静脉注射给药剂量达0.3mg/kg时，出现母体动物摄食量减少，剂量达3.0mg/kg出现胎仔发育轻度抑制，达30mg/kg时出现胎仔死亡率轻度增加，但未出现致畸性。大鼠围产期静脉注射给药达100mg/kg时，对母体动物无明显影响，但雄性仔鼠出现肝脏重量稍减轻。动物研究结果已表明，本品可经大鼠乳汁分泌，故哺乳期妇女在本品用药期间应中止授乳。

遗传毒性：本品Ames试验和小鼠微核试验结果均为阴性，但体外培养细胞染色体畸变试验结果出现染色体结构异常。

药代动力学：

据文献报道，健康男性志愿者静注本品10mg后，3分钟的血浆中原型药的浓度为190.5μg/ml，其药动学是线性的。本品呈双向消除，α相和β相的半衰期分别为0.13h和4.3h。对接受顺铂治疗的恶性肿瘤患者，静注本品10mg后，终末半衰期为7.3±1.2h，较健康人长。原型药24h由尿排泄量为剂量的64.3±15%。

贮藏：

遮光、密闭保存。

包装：

包装材质为玻璃输液瓶，100ml/瓶。

有效期：

18个月。

执行标准：

国家食品药品监督管理局标准 YBH11782004。

批准文号：

国药准字H20041141

生产企业：

江苏正大天晴药业股份有限公司

【企业名称】	江苏正大天晴药业股份有限公司
【地址】	连云港市新浦区巨龙北路8号
【邮编】	222006
【省份/国家】	江苏省
【电话】	0518-5804002
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