核准日期：2006年11月06日
盐酸左氧氟沙星氯化钠注射液
迪诺新
Levofloxacin Hydrochloride and Sodium Chloride Injection
Yan Suan Zuo Yang Fu Sha Xing Lv Hua Na Zhu She Ye
本品主要成分为盐酸左氧氟沙星，其化学名称为(S)-（-）-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧-7H-吡啶并[1,2,3-de]-[1,4]苯并噁嗪-6-羧酸盐酸盐的水合物。
其结构式为：
分子式：C18H20FN3O4·HCl·H2O
分子量：415.85
化药及生物制品 >> 抗微生物药 >> 抗细菌药 >> 合成抗菌药
本品为淡黄绿色澄明液体。
本品适用于敏感细菌引起的下列中、重度感染：
1．呼吸系统感染：急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、弥漫性支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎、扁桃体炎(扁桃体周围脓肿)。
2．泌尿系统感染：肾盂肾炎、复杂性尿路感染等。
3．生殖系统感染：急性前列腺炎、急性附睾炎、宫腔感染、子宫附件炎、盆腔炎(疑有厌氧菌感染时可合用甲硝唑)。
4．皮肤软组织感染：传染性脓疱病、蜂窝组织炎、淋巴管(结)炎、皮下脓肿、肛周脓肿等。
5．肠道感染：细菌性痢疾、感染性肠炎、沙门菌属肠炎、伤寒及副伤寒。
6．败血症、粒细胞减少及免疫功能低下患者的各种感染。
7．其他感染：乳腺炎、外伤、烧伤及手术后伤口感染、腹腔感染(必要时合用甲硝唑)、胆囊炎、胆管炎、骨与关节感染以及五官科感染等。
（1）100ml：左氧氟沙星0.25g，氯化钠0.9g
（2）100ml：左氧氟沙星0.4g，氯化钠0.9g
（1）100ml：左氧氟沙星0.5g，氯化钠0.9g
（1）静脉滴注：成人一次0.5(2瓶)，一日1次。
（2）静脉滴注：成人一次0.4(1瓶)，一日1次，滴注时间应大于60分钟。
（3）静脉滴注：成人一次0.5(1瓶)，一日1次，滴注时间应大于60分钟。
用药期间可能出现恶心、呕吐、腹部不适、腹泻、食欲缺乏、腹痛、腹胀等胃肠道症状，失眠、头晕、头痛等神经系统症状；皮疹、瘙痒、红斑及注射部位发红、瘙痒或静脉炎等症状。亦可出现一过性肝功能异常，如血清氨基转移酶增高、血清总胆红素增加高等。上述不良反应发生率在0.1%～5%之间。偶见血中尿素氮升高、倦怠、发热、心悸、味觉异常及注射后血管痛等。一般均能耐受，疗程结束后迅速消失。
对喹诺酮类药物过敏者、妊娠及哺乳期妇女、18岁以下患者禁用。
1．本制剂专供静脉滴注，滴注时间为每100ml至少60分钟。本制剂不宜与其他药物同瓶混合静滴，或在同一根静脉输液管内进行静滴。
2．肾功能减退者应减量或慎用。
（1）肌酐清除率：
＞50ml/min 正常剂量
20～50ml/min 首剂0.5g，以后每24小时0.25g
10～19ml/min 首剂0.5g，以后每24小时0.125g
＜10ml/min 首剂0.5g，以后每24小时0.125g
（2）肌酐清除率：
50～80ml/min 正常剂量
20～49ml/min 首剂400mg，以后每24小时200mg
10～19ml/min 首剂400mg，以后每24小时200mg
（3）肌酐清除率：
＞50ml/min 正常剂量
20～50ml/min 首剂0.5g，以后每24小时0.25g
10～19ml/min 首剂0.5g，以后每24小时0.125g
＜10ml/min 首剂0.5g，以后每24小时0.125g
3．有中枢神经系统疾病及癫痫史患者应慎用。
4．喹诺酮类药物尚可引起少见的光毒性反应(发生率<0.1%)。在接受本品治疗时应避免过度阳光曝晒和人工紫外线。如出现光敏反应或皮肤损伤应停用本品。此外偶有用药后发生跟踺炎或跟踺断裂的报告，故如有上述症状发生时须立即停药并休息，严禁运动，直到症状消失。偶有剧烈连续或血样的腹泻，可能是伪膜性肠炎的症状，一旦发生请立即停药并咨询医生。
1、因不能确保妊娠妇女的用药安全，所以妊娠或有可能妊娠的妇女禁用。
2、因药物经乳汁排泄，所以哺乳期妇女禁用。如必须使用本品，应暂停哺乳。
对小儿的安全性尚未确立，故不可用于儿童。
本品主要经肾脏排泄（参见“药代动力学”），因高龄患者大多肾功能低下，可能会出现持续高血药浓度。因此，应注意用药剂量慎重给药。
0. 1．本品不能与多价金属离子如镁、钙等溶液在同一输液管中使用。
2．避免与茶碱同时使用。如需同时应用，应监测茶碱的血药浓度，以调整剂量。
3．与华法林或其衍生物同时应用时，应监测凝血酶原时间或其他凝血试验。
4．与非甾体类消炎药物同时应用，有引发抽搐的可能。
5．与口服降血糖药同时使用时可能引起低血糖，因此用药过程中应注意监测血糖浓度，一旦发生低血糖时应立即停用本品，并给予适当处理。
喹诺酮类药物类药物过量时，可出现以下症状：恶心、呕吐、胃痛、胃灼热、腹泻、口渴、口腔炎、蹒跚、头晕、头痛、全身倦怠、麻木感、发冷、发热、锥体外系症状、兴奋、幻觉、抽搐、谵妄、小脑共济失调、颅内压升高（头痛、呕吐、视神经乳头水肿症状）、代谢性酸中毒、血糖增高、GOT/GPD/AL-P增高、白细胞减少、嗜酸性粒细胞增加、血小板减少、溶血性贫血、血尿、软骨/关节障碍、白内障、视力障碍、色觉异常及复视。
急救措施及解毒药：
（1）输液（加保肝药物）：代谢性酸中毒给予碳酸氢钠注射液，尿碱化给予碳酸氢钠注射液，以增加本品由肾脏的排泄。
（2）强制利尿：给予呋喃苯氨酸注射液。
（3）对症疗法：抽搐时应反复投以安定静脉注射液。
（4）重症：可考虑进行血液透析。
药理作用：本品为氧氟沙星的左旋体，其抗菌活性约为氧氟沙星的两倍，它的主要作用机制为抑制细菌DNA旋转酶（细菌拓扑异构酶Ⅱ）的活性，阻碍细菌DNA的复制。
本品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点，对大多数肠杆菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷白菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门氏菌属、枸橼酸杆菌、不动杆菌属以及铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、淋球菌等革兰阴性细菌有较强的抗菌活性。对部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌等革兰阳性菌和军团菌支原体、衣原体也有良好的抗菌作用，但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。
毒理研究：急性毒性：经口投药时LD50：小鼠为1,881mg／kg，大鼠为1,478mg／kg，猕猴为250mg／kg以上。
亚急性毒性：对大鼠经口投药4周，对一般状态、血液、尿、脏器进行检查，在用量为50以及200mg／kg用药组中，未出现与投药相关的毒性变化。但在800mg／kg用药组中，伴随中性白细胞的减少出现骨髓M／E的上升，在病理组织学上，在肢关节表面出现轻度的变性性变化。对猕猴经口投药4周后进行检查，在10以及30mg／kg时，未出现与投药相关的毒性变化，但在100mg／kg时出现流涎、腹泻、体重轻度减少和尿中pH值降低的现象。
慢性毒性：对大鼠经口投药26周后进行检查，在20mg／kg时未出现与投药相关的毒性变化，但在80以及320mg／kg时，出现流涎、尿中pH高值的现象。在320mg／kg时，排粪量增加，盲肠粘膜的杯状细胞出现肿大现象。对猕猴经口投药26周时，在10、25以及62.5mg／kg时均未出现毒性变化。
生殖毒性：妊娠前、妊娠初期投药试验：对大鼠经口投药至360mg／kg时，均不影响雌、雄的生殖能力，也不影响胎儿。
器官形成期投药试验：对大鼠经口投药至90mg／kg时，对胎儿和出生儿均未产生影响。对家兔经口投药50mg／kg时，未出现胚胎、胎儿的致死作用以及迟缓胎儿生长的作用，也未出现致畸作用。
围产期、授乳期投药试验：对大鼠经口投药至360mg／kg时，对母动物的分娩、授乳以及出生儿均未出现任何影响。
对关节软骨的影响：对幼、幼成大鼠（3-4周龄）和猎兔犬（4月龄）经口投药7天时，大鼠在300mg／kg以上、猎兔犬在10mg／kg以上出现关节软骨病变，并在幼、年轻猎兔犬中易发现关节毒性。对幼成犬（13月龄）经口投药7天时，在40mg／kg时出现极轻度关节毒性。但在18月龄成犬静脉注射（14天）时，在30mg／kg时未出现有关节毒性。
光毒性试验：照射长波长紫外线（320-400nm），以小鼠耳廓厚度变化为指标研究光毒性时，经口投药200mg／kg时无明显变化。
国外资料单次静注左氧氟沙星0.5g和相同剂量口服给药的药代动力参数相似(见表)
左氧氟沙星在体内组织中分布广泛。主要以原型药通过肾脏排泄，约70%在24小时内随尿液排出。
肾功能减退的患者左氧氟沙星清除率下降，清除半衰期延长，为避免药物蓄积，应进行剂量调整。血液透析和连续腹膜透析(CAPD)不影响左氧氟沙星从体内排除。
遮光、密闭保存。
玻璃输液瓶装，80瓶/箱；40盒/箱。
暂定24个月。
（1）国药准字H20051057；
（2）国药准字H20051059；
（3）国药准字H20051058。
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