药品名称：

【通用名称】 盐酸格拉司琼注射液^[药典]

【商品名称】 凯特瑞Kytril

【英文名称】 Granisetron Hydrochloride Injection^[药典]

【汉语拼音】 Yan Suan Ge La Si Qiong Zhu She Ye

成份：

本品主要成份及其化学名称为：盐酸格拉司琼
其化学名称为：N-(内-9-甲基-9-氮杂二环[3，3，1]壬-3-基)-1-甲基-吲哚-3-羧酰胺盐酸盐


分子式：C₁₈H₂₄N₄O·HCL
分子量：348.9

所属类别：

化药及生物制品 >> 消化系统药物 >> 止吐药 >> 5-HT3受体阻断药

化药及生物制品 >> 抗肿瘤药 >> 抗肿瘤辅助用药

性状：

本品为无色澄明液体。

适应症：

本品适用于预防或治疗因化疗引起的恶心和呕吐，预防和治疗术后恶心和呕吐。

规格：

3毫克/3毫升(以C₁₈H₂₄N₄O计)

用法用量：

化疗
本品仅用于静脉给药。

成人
将本品3毫升用注射液稀释至15毫克作静脉推注，时间不少于30秒，或用20～50毫升注射液稀释后作静脉点滴，时间不少于5分钟。

预防
临床试验证明，大部分患者一次使用本品3毫克，可在24小时内预防恶心和呕吐的发生。24小时内最多允许2次追加给药，每次3毫克。曾有患者在1个疗程内连续使用本品5天，每天3毫克。应用本品预防恶心和呕吐需在化疗开始前使用。

治疗
本品治疗用量与预防用量相同，追加给药间隔应至少10分钟。

每日最大用量：24小时内可最多给药3次，每次3毫克，即每日最大用量应不超过9毫克。

与地塞米松合用，可以提高本品的疗效。

儿童

预防：单剂量静脉给药，按40微克/公斤体重(最大用量为3毫克)的用量，用10～30毫升注射液将本品稀释，注射时间应不少于5分钟。给药应在化疗前完成。

治疗：治疗用量与预防用量相同。

24小时内可追加给药一次，按40微克/公斤体重(最大用量3毫克)的用量，两次给药间隔应大于10分钟。

肝肾功能不全者
对肝肾功能不全的患者无特别禁忌。

用法

成人：制备3毫克剂量，从安瓿中抽取3毫升的液体，用0.9%w/v的注射用生理盐水稀释至15毫升用于静脉推注，或将其稀释于20～50毫升的下列溶液中用于静脉点滴：0.9%w/v注射用生理盐水；0.18%w/v的氯化钠与4%w/v注射用葡萄糖的混合液；5%w/v注射用葡萄糖；Hartmanns注射液；注射用乳酸钠溶液；或10%注射用甘露醇。其他溶液不能用来配制。

儿童：按40微克/公斤的用量抽取安瓿内适当体积的液体，随后用注射液(同成人)稀释至总体积10～30毫升。

手术后恶心和呕吐

成人

预防：单次给药，取本品1毫升稀释至5毫升，静脉缓推(至少30秒)。给药需在麻醉诱导前完成。

治疗：治疗术后恶心和呕吐，单次给药，将1毫克本品稀释至5毫升，静脉缓推(至少30秒)。

最大用量及疗程：每日两次，每次1毫克。

用法

成人：制备1毫克的剂量，从安瓿内抽取1毫升的液体，用0.9%w/v生理盐水注射液稀释至5毫升，不能用其他溶液配制。

儿童：目前尚无用本品预防及治疗儿童术后恶心、呕吐的临床经验，因此儿童术后恶心和呕吐不推荐使用本品。

肾功能不全者：用法同成人。

肝功能不全者：用法同成人。

不良反应：

人体研究显示，本品具有良好的耐受性。与其它同类药物一样，常见的不良反应仅为头痛和便秘，但多数为轻至中度。偶有过敏反应，个别较重(如过敏性休克)。其它过敏反应还包括出现轻微皮疹，临床试验中还发现肝转氨酶一过性升高，但仍在正常范围。

禁忌：

对格拉司琼或有关物质过敏者禁用。

注意事项：

本品可能减少大肠蠕动，患者若有亚急性肠梗阻，用本品时应严密观察。

人体研究尚未发现本品对神经警觉有影响。

更重要的是，本品不能在溶液中与其他药物混合，预防用本品应在化疗前或麻醉诱导前给药。

孕妇及哺乳期妇女用药：

动物实验表明本品没有致畸作用，但目前尚无妊娠妇女用药经验。除非临床需要，否则孕妇禁用。目前尚缺乏本品从乳汁中分泌的资料。故哺乳期妇女接受本品治疗时应停止哺乳。

儿童用药：

参见【用法用量】。

老年用药：

无特殊禁忌。

药物相互作用：

0. 对健康受试者研究表明，本品与西咪替丁或氯羟安定间没有明显的药物相互作用。临床研究中亦未观察到明显的药物相互作用。

对已麻醉患者虽未进行特殊的药物相互作用的研究，但常规剂量下本品与麻醉剂或与止痛剂合用是安全的。此外，对体外人微粒体研究表明本品对细胞色素P450的亚型3A4(参与一些主要的麻醉止痛药物的代谢)的作用没有影响。

药物过量：

对于本品中毒尚无特殊解毒药，过量时需对症治疗。曾有报道一病人接受过30毫克本品静脉治疗，患者除轻微头痛外并未观察到其它后遗症症状。

药理毒理：

格拉司琼具有止吐作用，是一种强效、高选择性的5-羟色胺3(5-HT₃)受体拮抗剂。

本品二年致癌性研究显示：在给予雌、雄小鼠及大鼠50毫克/公斤体重(大鼠在第59周时剂量降至25毫克/公斤体重/日)，发现肝细胞癌/腺瘤发生率升高。雄性大鼠按5毫克/公斤体重给药肝细胞癌发生率仍有升高。大、小鼠在低剂量组(1毫克/公斤体重)则没有观察到与药物相关的肝细胞癌发生。

体内、外试验显示本品对哺乳细胞无基因毒性。

药代动力学：

吸收
虽然格拉司琼的口服生物利用度因首过效应下降至为60%，但它口服吸收迅速、完全，且不受食物影响。

分布
本品在体内分布广泛，其平均分布容积约为3升/公斤；血浆蛋白结合率约为65%。

代谢
药物在体内转化途径包括N-去烷基化及芳香环氧化后再被结合。

清除
主要通过在肝脏代谢而清除药物。12%的原形药物及47%代谢产物从尿中排出，其余以代谢物的形式从粪便排出。血浆平均半衰期约为9小时，但个体差异较大。

贮藏：

安瓿应避光贮存于30℃以下，不能冷冻。
静脉用本品最好现用现配。配置好的药液(见【用法与用量】)或安瓿打开后的药液应于室温下、避光保存，保质期为24小时，24小时后不能再用。配置好的静脉用本品必须无菌保存。药品应放在小孩接触不到处。

包装：

1支/盒，5支/盒

有效期：

36个月

进口药品注册证号：

H20040549

生产企业：

豪夫迈·罗氏有限公司

【企业名称】	豪夫迈·罗氏有限公司 F. Hoffmann-La Roche Ltd.
【地址】	Grenzacherstrasse 124,Ch-4070 Basel, Switzerland
【省份/国家】	瑞士