药品名称：

【通用名称】 盐酸格拉司琼注射液^[药典]

【商标名称】 立生安

【英文名称】 Granisetron Hydrochloride Injection^[药典]

【汉语拼音】 Yan Suan Ge La Si Qiong Zhu She Ye

成份：

本品的活性成份：盐酸格拉司琼。
化学名称：1-甲基-N-[桥-9-甲基-9-氮杂双环（3，3，1）壬烷-3-基]-1H-吲哚-3-甲酰胺盐酸盐。
化学结构式为：

分子式：C₁₈H₂₄N₄O·HCl
分子量：348.88
辅料：氯化钠。

所属类别：

化药及生物制品 >> 消化系统药物 >> 止吐药 >> 5-HT3受体阻断药

化药及生物制品 >> 抗肿瘤药 >> 抗肿瘤辅助用药

性状：

本品为无色澄明液体。

适应症：

用于放射治疗、细胞毒类药物化疗引起的恶心和呕吐。

规格：

3ml：3mg（以C₁₈H₂₄N₄O计）。

用法用量：

成人用量通常为3mg，用20～50ml 5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液稀释后，于治疗前30分钟静脉注射，给药时间应超过5分钟。大多数病人只需给药一次，对恶心和呕吐的预防作用便可超过24小时。必要时可增加给药次数1～2次，但每日最高剂量不应超过9mg。

老年人和肝、肾功能不全者无需调整剂量。

不良反应：

常见的副作用为头痛、倦怠、发热、便秘、偶有短暂性无症状肝转氨酶升高。上述反应轻微，无须特殊处理。

禁忌：

1. 对本品或有关化合物过敏者禁用。
2. 胃肠道梗阻者禁用。

注意事项：

1.由于本品可减慢消化道运动，故消化道运动障碍患者使用本品时应严密观察。
2.本品不应与其他药物混合使用。
3.本品应在配制24小时内使用。

孕妇及哺乳期妇女用药：

1.孕妇除非必需外，否则不宜使用。
2.哺乳期妇女需慎用，若使用本品时应停止哺乳。

儿童用药：

2到16岁的儿童推荐剂量是10μg/kg；2岁以下儿童用药情况尚不明确。

老年用药：

老年人无需调整剂量。

药物相互作用：

0. 1.格拉司琼不会诱导或抑制细胞色素P-450药物代谢酶系统。
2.因为格拉司琼是通过肝细胞色素P-450药物代谢酶进行代谢，诱导或抑制此酶可以改变清除率和格拉司琼的半衰期。

药物过量：

尚不明确。

药理毒理：

药理作用

本品是一种高选择性的5-HT₃受体拮抗剂，对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。放疗、化疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5-HT，5-HT可激活中枢或迷走神经的5-HT3受体而引起呕吐反射。本品控制恶心和呕吐的机理，是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的5-HT₃受体，抑制恶心、呕吐的发生。本品选择性高，无锥体外系反应和过度镇静等副作用。

毒理研究

遗传毒性：本品 Ames 试验、小鼠淋巴瘤细胞正向突变试验、小鼠微核试验及体内、外大鼠肝细胞 UDS 试验结果均未表现出致突变作用。但在 HeLa 细胞体外试验中出现 UDS 明显增加，体外人淋巴细胞染色体畸变试验中，多倍体细胞的数量明显增加。

生殖毒性：本品皮下给药剂量达6mg/kg/天（以体表面积算，为临床静脉给药推荐剂量的97倍）时，未表现出对雌、雄大鼠生育力和生殖行为的影响。妊娠大鼠和家兔静脉给予本品剂量分别9mg/kg/天（54mg/㎡/天，按体表面积算，相当于临床静脉给药推荐剂量的146倍）及3mg/kg/天（35.4mg/㎡/天，按体表面积算，相当于临床静脉推荐剂量的96倍）时，均未表现出对动物生育力和胎仔发育的影响，但尚无充分和严格对照的妊娠妇女给药的临床研究。由于动物试验并不总能预测药品对人体的影响，故只有在确实必需时，孕妇才可在妊娠期间服用本品。

目前尚不清楚本品是否通过乳汁分泌。因为许多药物可以经乳汁分泌，故哺乳妇女服用本品时应慎重考虑其后代的影响。

致癌性：在两年的致癌试验中，大鼠经口给予本品的剂量分别为1、5、50mg/kg/天( 6、30、300mg/㎡/天)，其中高剂量组在第59周时因毒性反应而将剂量降至25mg/kg/天。结果显示，5mg/kg/天以上组(包括该剂量组)雄性大鼠和25mg/kg/天组雌性大鼠(以体表面积算，其剂量分别相当于临床静脉给药推荐剂量的81倍以上和405 倍)肝细胞癌和腺瘤的发生率显著增加，而1mg/kg/天组雄性大鼠和5mg/kg/天组雌性大鼠(以体表面积算，分别为临床静脉给药推荐剂量的16倍和81 倍)的肝肿瘤发生率未见增加。在12个月的试验中，经口给予本品100mg/kg/天 (600mg/㎡/天，以体表面积算，相当于临床静脉给药推荐剂量的1622倍)的雌、雄大鼠均发生肝细胞腺瘤，而空白对照组未出现。本品给药24个月的小鼠致癌性试验结果显示，肿瘤的发生率未见有统计学意义的明显增加，但该试验尚未得出最后结论，因为在大鼠致癌性研究中出现肿瘤，故本品只应在说明书中推荐的剂量下和适应症范围内应用。

药代动力学：

健康志愿者静脉注射本品20或40μg/kg体重后，平均血浆浓度峰值分别为13.7和42.8μg/L，血浆清除半衰期约3.1～5.9小时。

本品体内分布广泛，血清蛋白结合率约为65%，大部分迅速代谢，主要代谢途径为N-去烷基化及芳香环氧化后再被共轭化，通过粪便和尿液排泄。

贮藏：

遮光，密闭保存。

包装：

安瓿，5支/盒。

有效期：

24个月。

执行标准：

《中国药典》

批准文号：

国药准字H20055244

生产企业：

北京双鹭药业股份有限公司

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