药品名称：

【通用名称】 咪喹莫特乳膏

【商品名称】 艾达乐Aldara

【英文名称】 Imiquimod Cream

【汉语拼音】 Mi Kui Mo Te Ru Gao

成份：

本品主要成份为咪喹莫特。其化学名称为 ：1-(2-甲基丙基)-1H-咪唑(4，5-C)喹啉-4-胺。
其结构式为：
分子式：C₁₄H₁₆N₄
分子量：240.31

所属类别：

化药及生物制品 >> 免疫系统用药 >> 免疫增强剂

化药及生物制品 >> 皮肤科用药 >> 皮肤抗感染药 >> 皮肤抗病毒药

性状：

本品为乳剂型基质的白色或类白色乳膏。

适应症：

成人外生殖器疣和肛周疣/尖锐湿疣。

规格：

250mg：12.5mg

用法用量：

本品每周应用3次，于睡前外用，药物在皮肤上保留时间为6-10小时，然后用肥皂或清水清洗用药部位。每周3次的使用程式是 ：星期一、星期三、星期五 ；或星期二、星期四、星期六，均于睡前使用。红斑是常见的。如果患者出现不适或严重的局部皮肤反应，应停用几天，当反应消退后再继续治疗。当出现反应时应穿透气性的衣物如 ：棉纱、棉内衣裤。给予适当剂量的治疗可以达到本品的最大治疗效果。建议用药前后要洗手。本品包装在一次性使用的袋内，含有足以覆盖20 cm²的乳膏剂，应避免过量使用。指导患者如何把乳膏应用于生殖器或肛周疣的皮损上。在疣表面涂上一薄层，然后摩擦直至不再看见乳膏剂为止。用药部位不必包扎。

不良反应：

在临床对照实验中，最常报道的不良反应是局部皮肤和用药部位的反应 ；也有患者有全身反应。这些反应通常是轻至中度的，然而，在每周3次的治疗中也有报道出现严重不良反应的。每天1次疗法的副反应比1周3次的不良反应更多、更强烈。总的来说，在每周3次的疗法研究中，有1.2%（4/327）的患者因为局部皮肤或用药部位皮肤的反应而停止治疗。在临床对照研究试验中皮肤局部反应的发生率和严重性如下表 ：

应用5%咪喹莫特乳膏也有远部位的皮肤反应的报道，来自女性的远部位的皮肤反应为红斑（3%）、溃疡（2%）、水肿（1%） ；男性为溃烂（2%）、红斑、水肿、硬化、蜕皮各为1%，被判定为与本品很可能有关或可能有关，并且发生率在5%以上的不良事件列于下表，其中包括疼痛、类似感冒症状和肌痛等症状。


被判定为与本品很可能有关或可能有关，并且发生率在1%以上的不良事件包括 ：用药部位的异常 ：疣部位的反应（烧灼、色素减退、刺激、瘙痒、疼痛、潮红、敏感、痛苦、刺痛、触痛） ；远部位的反应（流血、烧灼、瘙痒、疼痛、触痛、足癣） ；全身反应 ：疲劳、发热、类似感冒症状 ；中枢和周围神经系统 ：头痛 ；胃肠道：腹泻 ；肌肉-骨骼 ；肌痛。

禁忌：

对本品过敏者禁用。

注意事项：

本品尚未进行治疗尿道、阴道、宫颈、直肠内的人类乳头瘤病毒感染的评估，因而不推荐用于这些情况的治疗。

一般情况

局部常可见红斑、糜烂、表面脱落及水肿。如果出现严重的局部皮肤反应，应用温和的肥皂水洗去药物，皮肤反应消退后可继续治疗。没有应用其它药物治疗生殖器和肛周疣后，立即应用本品的临床经验，因此在任何先前使用药品或外科手术治疗生殖器/肛周疣后，伤口未愈合之前，并不推荐使用本品。本品有加重皮肤炎症的可能。

给患者的讯息

应用本品的患者应注意以下的信息和说明，本品对生殖器和肛周疣传播的作用尚不知道。本品可能会损害避孕套和阴道隔膜，因此不主张同时使用。
1、遵医嘱使用该药。仅供外用，避免接触到眼睛。
2、治疗部位不能包扎。
3、当皮肤上有药物时应避免性接触（生殖器、肛周、口）。
4、建议使用本品6-10小时后，用温和肥皂或水清洗治疗部位。
5、患者用药部位或邻近部位皮肤出现诸如红斑、糜烂、皮肤脱落及水肿等局部反应是常见的。大多数反应是轻至中度的，若出现严重的皮肤反应应立即通知给医生。
6、未进行包皮环切的男性治疗包皮下疣时应将包皮翻起，并每天清洗。
7、患者应了解在治疗过程中可能会有新的疣出现，因为本品并不能治愈疣。

孕妇及哺乳期妇女用药：

妊娠分类B ：对妊娠妇女没有充分和很好的对照研究。在鼠或兔的致畸研究中未发现咪喹莫特的致畸作用。给母系鼠毒性剂量的咪喹莫特（按mg/㎡计算，28倍于人的剂量），可观察到幼鼠的体重减轻，以及成骨发育延迟。在用咪喹莫特（8倍于人类剂量）治疗孕鼠的后代的发育研究中，未发现副作用。

外用咪喹莫特是否从乳液中排出还不清楚。

儿童用药：

尚未建立18岁以下的患者的有效性和安全性。

药物相互作用：

0. 尚不明确。

药物过量：

本品的用药过量不可能是由于其微弱的经皮吸收。动物研究表明咪喹莫特的兔致死剂量超过1600 mg/㎡。持续外用过量的本品会导致严重的皮肤反应。临床上报道的最严重的反应是在多次口服咪喹莫特超过200 mg后出现的低血压，经口服或静脉补液后可恢复。

药理毒理：

药理

咪喹莫特治疗生殖器疣或肛周疣的作用机制尚不知道。其对培养细胞没有直接的抗病毒作用。对鼠皮肤研究显示咪喹莫特诱导包括α-干扰素在内的细胞因子的产生。然而，这些发现的临床相关性不清楚。

在一个双盲安慰剂对照试验中，209例18岁及18岁以上的生殖气疣/肛周疣的患者，外用5%的咪喹莫特乳膏或赋形剂（对照），每周3次，最长16周。疣基地的平均面积是69 mm²(范围8-5525 mm²)。患者的情况如下图 ：


完全治愈的患者数如下，平均治愈时间是10周。


致癌性、致突变性、对生育的损伤

尚无对啮齿类动物的致癌性资料。在8种不同致突变系列实验中，没有发现异常，包括Ames，鼠淋巴瘤，CHO染色体异位，人类淋巴细胞染色体异位，SHE细胞转化，鼠骨髓细胞遗传学及鼠显著致死试验。在鼠交配、妊娠、分娩及授乳过程中，给予口服8倍于人类的剂量（按mg/m²计算），未见对生殖的影响。

药代动力学：

对单独外用5 mg[¹⁴C]咪喹莫特乳膏的6名健康者的研究发现，[¹⁴C]咪喹莫特的经皮吸收是很少的。在血清中也未检测到其放射性活性（较低限度剂量：1 ng/mL），且外用后从尿液和粪便中排出的放射性标记剂量<0.9%。

贮藏：

密封保存。

包装：

每袋250mg，每盒12袋，一次性包装。

有效期：

暂定二年。

批准文号：

H20040797

生产企业：

3M中国有限公司

【企业名称】

3M中国有限公司 3M Health Care Ltd