药品名称：

【通用名称】 盐酸格拉司琼注射液^[药典]

【商品名称】 枢星Zuxin

【英文名称】 Granisetron Hydrochloride Injection^[药典]

【汉语拼音】 Yan Suan Ge La Si Qiong Zhu She Ye

成份：

本品主要成份为盐酸格拉司琼。
化学名称：1-甲基-N-(桥-9-甲基-9-氮杂双环[3.3.1]壬院-3-基）-IH-吲唑-3-甲酰胺盐酸盐。
化学结构式：
分子式：C₁₈H₂₄N₄O·HCl
分子量：348.88

所属类别：

化药及生物制品 >> 消化系统药物 >> 止吐药 >> 5-HT3受体阻断药

化药及生物制品 >> 抗肿瘤药 >> 抗肿瘤辅助用药

性状：

本品为无色的澄明液体。

适应症：

用于放射治疗、细胞毒类药物化疗引起的恶心和呕吐。

规格：

3ml:3mg(以C₁₈H₂₄N₄O计)

用法用量：

静脉注射：成人：用量通常为3mg (1支)，用2050ml的5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液稀释后，于治疗前30分钟静脉注射，给药时间应超过5分钟。大多数病人只需给药一次，对恶心和呕吐的预防作用便可超过24小时，必要时可增加给药次数12次，但每日最高剂量不应超过9mg (3支）。肝、肾 功能不全者无需调整剂量。

不良反应：

常见的不良反应为头痛、倦怠、发热、便秘、偶有短暂性无症状肝脏氨基转移酶增加。上述反应轻微，无须特殊处理。

禁忌：

1.对本品或有关化合物过敏者禁用。
2.胃肠道梗阻者禁用。

注意事项：

尚不明确。

孕妇及哺乳期妇女用药：

1.孕妇除非必需外，不宜使用。
2.哺乳期妇女需慎用，若使用本品时应停止哺乳。

儿童用药：

尚不明确。

老年用药：

老年人无需调整剂量。

药物相互作用：

0. 尚不明确。

药物过量：

尚未进行该项试验且无可靠参考文献。

药理毒理：

本品是一种高选择性的5-HT₃受体拮抗剂，对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防 和治疗作用。放疗、化疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5-HT, 5-HT可激活中枢或迷走神经的 5-HT3受体而引起呕吐反射。本品控制恶心和呕吐的机制，是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢 的5-HT₃受体，从而抑制恶心、呕吐的发生。本品选择性高，无锥体外系反应、过度镇静等不良反应。

药代动力学：

健康受试者静注本品20或4ug/kg后，平均血浆峰浓度分别为13.7和42.8 ug/L， 血浆清除半衰期约 3.15.9小时。本品在体内分布广泛，血清蛋白结合率约为65%，大部分迅速代谢，主要代谢途径为N-去烷基化及芳香环氧化后，再共轭形成结合产物，本品通过粪便和尿液排泄。

贮藏：

遮光，密封保存。

包装：

低硼硅玻璃安瓿，每盒5支。

有效期：

36个月

执行标准：

《中国药典》2010年版二部

批准文号：

国药准字H10970243

生产企业：

宁波市天衡制药有限公司

【企业名称】	宁波市天衡制药有限公司
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