核准日期:2006年8月4日 修订日期:2007年12月28日 2009年05月04日 2011年06月23日 2012年06月29日 2012年08月21日
乙琥胺糖浆
Ethosuximide Syrup
Yi Hu An Tang Jiang
化药及生物制品 >> 神经系统用药 >> 抗癫痫药 >> 其他抗癫痫药
常用于失神发作。
治疗癫痫小发作。
100ml:5g
1.成人常用量口服。开始时 0.25g,每日 2次,4~7日后再增加 0.25g,直到控制发作,总量可达每日 1.5g。
2.小儿常用量口服。6岁以下每日 0.25g,4~7日后可再增加 0.25g,直到控制发作,总量可达每日 1g,分次服用。6岁以上小儿用量与成人同。多数小儿常用有效量为每日按体重20mg/kg。
1.较少见的不良反应有:行为或精神状态的改变、皮疹或发痒、咽痛或发热伴粒细胞减少、红斑狼疮样淋巴结肿胀、血小板减少而致出血或瘀斑;
2.持续出现需注意的不良反应;较常见的有食欲减退、呃逆、恶心或呕吐、胃部不适,较少见的有:眩晕、嗜睡、头痛、激惹或疲乏。
可引起恶心,呕吐,食欲不振,腹胀,腹泻,眩晕,头痛,嗜睡,幻觉,呃逆;个别病例白细胞减少,再生障碍性贫血;可引起肝肾损害.个别出现荨麻疹,红斑狼疮样过敏反应.
胃肠道副反应有恶心、呕吐、胃部不适、腹痛等,另有头痛、头昏、嗜睡乏力、共济失调、打呃、欣快。少见副反应有运动障碍、人格改变、皮疹、红斑、狼疮。血液系统反应少见(白细胞减少、伊红细胞增多症、血小板减少性紫癜、粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血)。血中肝肾功能(SGPT、肌酐、尿素氮等数值)异常。
曾有人认为本药可诱发大发作,但尚难定论。故在有大发作和小发作的混合发作的癫痫,注意合用抗大发作的癫痫药物。
1.对琥珀酰亚胺(succinimide)类药物如甲琥胺及苯琥胺可有交叉过敏反应。
2.有贫血、肝功能损害和严重肾功能不全时,用药应慎重考虑。
0. 1.与氟哌啶醇合用可改变癫痫发作的形式和频率,需调整本品的药用量,氟哌啶醇的血药浓度也可因而显著下降。
1. 2.与三环抗抑郁药以及吩噻嗪类和噻吨类抗精神病药合用,可降低抗惊厥效应,需调整用量。
2. 3.本品能使诺米芬新(nomifensine)的吸收减少,消除增快。
3. 4.与其他抗惊厥药的相互作用不显著,偶有认为可能使苯妥英的血药浓度有所增加。
4. 5.与卡马西平合用时,两者的代谢可能都加快,而血药浓度降低。
5. 6.本药与碱性药物合用时,可使排泄减慢,使血药浓度增高;反之,与酸性药物合用时则可加速排泄降低疗效。
6. 7.本药常与丙戊酸类药合用,但无相互干涉的依据。但有报道,本药患者加用丙戊酸类药后乙琥胺药血浓度增高,半减期延长。与异烟肼合用后,血清药浓度也增高。
7.
抗癫痫药。抑制大脑运动皮质神经传递,减少发作。
药效学
提高惊厥阈值,抑制大脑运动皮质神经传递而减少发作,还可涉及脑组织葡萄糖的转运和减少三羧酸循环中一些中间物质。
药动学
吸收快而完全。分布到除脂肪外的各组织。蛋白结合不显著,可通过血脑屏障进入脑脊液。成人一次口服750mg, 2~4 小时血药浓度可达15μg/ml, 3~7小时作用达高峰, 持续约为24小时,血药治疗浓度为40~100μg/ml。在肝内代谢, 代谢产物无抗癫痫作用。成年人半衰期为50~60小时, 小儿为30~36小时。由肾脏排泄,约10~20%为原药,其余均为代谢产物。
在胃肠道内迅速吸收,并在肝内羟基化和灭活。20%乙琥胺直接由尿排出,其余代谢产物以结合或游离形式排出。本药广泛分布于体内,并不与血浆蛋白结合。半衰期成人约为 60h,儿童约为 30h。治疗血药浓度为 40~100μg/ml,本药可透过胎盘和乳汁分泌。
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