核准日期：2006年5月30日
奥硝唑阴道栓
潇然
Ornidazole Vaginal Suppositories
Ao Xiao Zuo Yin Dao Shuan
本品主要成份为奥硝唑。
化学名称：1-（3-氯-2-羟丙基）-2-甲基-5-硝基咪唑
化学结构式：
分子式：C7H10ClN3O3
分子量：219.63
化药及生物制品 >> 抗微生物药 >> 抗细菌药 >> 合成抗菌药
化药及生物制品 >> 抗寄生虫病药 >> 抗阿米巴病药 >> 咪唑衍生物
本品为白色至微黄绿色栓。
滴虫性阴道炎和细菌性阴道病。
0.5g
每晚睡前，阴道给药。将外阴洗净，用戴指套的手指将栓剂置于阴道深处。每晚1次，1次1枚，连续5～7天。
偶见外阴灼痛、外阴肿胀、外阴皮肤瘙痒、外阴皮肤丘疹、外阴皮肤发红，偶见白带增多，白细胞下降。尽管本品全身吸收的量较低，但仍有少量吸收。因此需注意本品全身吸收的不良反应。奥硝唑全身用药的不良反应包括：
1、消化系统：包括恶心、轻度胃部不适、胃痛、口腔异味、转氨酶和胆红素升高等。
2、神经系统：包括头痛及困倦、眩晕、颤抖、四肢麻木、痉挛和精神错乱等。
3、过敏反应：如皮疹、瘙痒等。
4、局部反应：包括刺痛、疼痛等。
5、其它：白细胞减少、皮肤出血点、紫癜、腰部胀痛等。
1、禁用于对本品及硝基咪唑类药物过敏的患者。
2、禁用于脑和脊髓发生病变的患者及癫痫患者。
3、禁用于器官硬化症、造血功能低下、慢性酒精中毒患者。
1、治疗期间避免房事。
2、月经期间不宜用药。
3、若储存不当，本品软化或融化，可放入冰箱或冷水中待其冷却成形后使用，不影响疗效。
4、请将本品放在儿童不易触及处。
妊娠早期（妊娠前三个月）和哺乳期妇女慎用。
尚缺乏儿童使用本品的经验。
同成年人用药。
0. 1、同其它硝基咪唑类药物相比，本品对乙醛脱氢酶无抑制作用。
2、奥硝唑能抑制抗凝药华法林的代谢，使其半衰期延长，增强抗凝药的药效，当与华法林同用时，应注意观察凝血酶原时间并调整给药剂量。
3、巴比妥类药、雷尼替丁和西咪替丁等药物可使奥硝唑加速消除而降效并可影响凝血，因此应禁忌合用。
4、同时应用苯妥英钠、苯巴比妥等诱导肝微粒体酶的药物，可加强本品代谢，使血药浓度下降，而苯妥英钠排泄减慢。
5、本品可延缓肌肉松弛剂维库溴铵的作用。
请严格按照医生处方剂量用药。过量使用本品可加重不良反应，如发生严重不良反应时应立即停止使用本品，并及时治疗。
药理作用
本品为第三代硝基咪唑类衍生物，其发挥抗微生物作用的机理可能是：通过其分子中的硝基，在无氧环境中还原成氨基或通过自由基的形成，与细胞成分相互作用，从而导致微生物死亡。
毒理研究
重复给药毒性：大鼠连续2年给予本品剂量为400mg/kg/日，未见对动物寿命的影响，也未引起严重的功能或形态学的改变。犬连续1年给药，剂量达250mg/kg/日时，出现中枢神经系统症状，这些症状在硝基咪唑类衍生物的大鼠试验中均可见到。
遗传毒性：与其它硝基咪唑类药物类似，本品对多种菌株具有致突变作用，但是人淋巴细胞和小鼠显性致死试验表明，本品对哺乳类动物细胞染色体无影响。
生殖毒性：在所进行的大鼠、小鼠和家兔的高剂量研究中，对胎儿和围产期无明显影响。大鼠和小鼠给药剂量达400mg/kg/日，家兔剂量达100mg/kg/日时，未见致畸作用。经口给药可抑制雄性大鼠的生殖能力，但是与其它5－硝基咪唑化合物不同的是，本品不抑制精子的生成。但是，目前尚无充分和严格对照的孕妇临床研究资料。由于动物生殖研究并不能完全预测药物对人的影响，所以只有当确实需要时才可以在怀孕期间使用本品。
致癌性：大鼠连续2年给药剂量达400mg/kg/日时，未见本品有致癌性。
奥硝唑容易经胃肠道吸收，1.5g单剂量口服用药在2小时内就达到约为30μg/ml的最大血浆浓度，24小时后降到9μg/ml，48小时降到2.5μg/ml。奥硝唑也经阴道吸收，据报道，局部使用500mg奥硝唑阴道栓剂后12小时，最大血浆浓度约为5μg/ml。奥硝唑的血浆消除半衰期为14小时，血浆蛋白的结合率小于15%，广泛分布于组织和体液中，包括脑脊液。奥硝唑在肝中代谢，在尿中主要以轭合物和代谢物排泄，小量在粪便中排泄。已报道单剂量口服奥硝唑后5天中消除量为85%，尿中63%，粪便中22%。胆汁排泄在奥硝唑及其代谢物的消除中约占4.1%。
遮光、密封，阴凉（不超过20℃）干燥处保存。
5枚/盒，5枚/盒，PE-PVC复合膜包装。
暂定24个月
YBH12752006
国药准字H20060904
西安博华制药有限责任公司