药品名称：

【通用名称】 注射用硫普罗宁

【商品名称】 凯西莱

【英文名称】 Tiopronin for Injection

【汉语拼音】 Zhu She Yong Liu Pu Luo Ning

成份：

本品主要成份：硫普罗宁，辅料为右旋糖酐40。
硫普罗宁的化学名称为：N-(2-巯基丙酰基)-甘氨酸，
化学结构式为：

分子式：C₅H₉NO₃S
分子量：163.20

所属类别：

化药及生物制品 >> 消化系统药物 >> 肝病辅助治疗药 >> 其他肝病辅助治疗用药

性状：

本品为白色疏松块状物。

适应症：

1、用于改善各类急慢性肝炎的肝功能。
2、用于脂肪肝、酒精肝、药物性肝损伤及重金属的解毒。
3、用于降低放化疗的不良反应，并可预防放化疗所致的外周白细胞减少。
4、用于老年性早期白内障和玻璃体浑浊。

规格：

0.1g

用法用量：

静脉滴注，一次2支，一日一次，连续4周。
配制方法：临用前将每0.1g注射用硫普罗宁先用5%的碳酸氢钠注射液2ml溶解，再扩溶至5%-10%的葡萄糖溶液或0.9%氯化钠注射液250-500ml中，按常规静脉滴注。

不良反应：

1．过敏反应：在硫普罗宁注射剂型上市后收集的1560例不良反应病例报告中，严重不良反应病例报告115例，主要表现为过敏性休克的79例（死亡1例）。其他不良反应还有皮疹、瘙痒、恶心、呕吐、发热、寒战、头晕、心慌、胸闷、颌下腺腮腺肿大、喉水肿、呼吸困难、 过敏样反应等。
2．本药可能引起青霉胺所具有的所有不良反应，但其不良反应的发生率较青霉胺低。
3．血液系统：少见粒细胞缺乏症，偶见血小板减少，如果外周白细胞计数降到每毫升3.5×106 以下，或者血小板计数降到每毫升10×106 以下，建议停药。
4．泌尿系统：可出现蛋白尿，发生率约为10%，停药后通常很快即可完全恢复。另有个案报道本药可引起尿液变色。
5．消化系统：可出现味觉减退、味觉异常、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、食欲减退、胃胀气、口腔溃疡等。另有报道可出现胆汁淤积、肝功能检测指标（如丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶、总胆红素、碱性磷酸酶等）上升，如出现异常应停用本品，或进行相应治疗。
6．皮肤：皮肤反应是本药最常见的不良反应，发生率约为10%～32%，表现为皮疹、皮肤瘙痒、皮肤发红、荨麻疹、皮肤皱纹、天疱疮、皮肤眼睛黄染等，其中皮肤皱纹通常仅在长期治疗后发生。
7．呼吸系统：据报道，本药可引起肺炎、肺出血和支气管痉挛。另有个案报道可出现呼吸困难或呼吸窘迫，以及闭塞性细支气管炎。
8．肌肉骨骼：有个案报道使用本药治疗可引起肌无力。
9．长期、大量应用罕见蛋白尿或肾病综合症。
10．其它：罕见胰岛素性自体免疫综合症，出现疲劳感和肢体麻木应停用。

禁忌：

以下患者禁用：
1．对本品成份过敏的患者。
2．重症肝炎并伴有高度黄疸、顽固性腹水、消化道出血等并发症的肝病患者。
3．肾功能不全合并糖尿病者。
4．孕妇及哺乳妇女。
5．儿童。
6．急性重症铅、汞中毒患者。
7．既往使用本药时发生过粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血、血小板减少或其它严重不良反应者。

注意事项：

1．出现过敏反应的患者应停用本药。
以下患者慎用
(1)老年患者。
(2)有哮喘病史的患者。
(3)既往曾使用过青霉胺或使用青霉胺时发生过严重不良反应的患者。对于曾出现过青霉胺毒性的患者，使用本药应从较小的剂量开始。
2．用药前后及用药时应定期进行下列检查以监测本药的毒性作用：外周血细胞计数、血小板计数、血红蛋白量、血浆白蛋白量、肝功能、24小时尿蛋白。此外，治疗中每3个月或每6个月应检查一次尿常规。

孕妇及哺乳期妇女用药：

妊娠期妇女禁用本药。美国药品食品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。
本药可通过乳汁分泌，有使乳儿发生严重不良反应的潜在危险，故哺乳妇女禁用。

儿童用药：

禁用。

老年用药：

未进行该项实验且无可靠参考文献。

药物相互作用：

0. 本药不应与具有氧化作用的药物合用。

药物过量：

当用药过量时，短时间内可引起血压下降，呼吸加快，此时应立即停药，同时应监测生命体征并予以支持对症处理。

药理毒理：

硫普罗宁是一种与青霉胺性质相似的含巯基药物，具有保护肝脏组织及细胞的作用。动物试验显示，硫普罗宁能够通过提供巯基，防止四氯化碳、乙硫氨酸、对乙酰氨基酚等造成的肝脏损害，并对慢性肝损伤的甘油三酯的蓄积有抑制作用。硫普罗宁可以使肝细胞线粒体中ATP酶的活性降低，从而保护肝线粒体结构，改善肝功能。此外，硫普罗宁还可以通过巯基与自由基的可逆结合，清除自由基。

药代动力学：

给大鼠口服硫普罗宁(MPG)，自尿中排泄量较低(0.015%)，静脉注射后尿中排泄量则明显增高(22.35%)。静脉注射后血中水平高，且至30分钟均可检出，口服60分钟血浆达高峰，直至120分钟可检出。
在人体口服、肌内注射后，尿中排泄量相近(肌注为10%～12%，口服15.47%)，但肌注后排泄时间延长，需8～24小时，血浆水平也较口服为高。

贮藏：

遮光，密封，在阴凉(不超过20℃)处保存。

包装：

低硼硅玻璃管制注射剂瓶、药用溴化丁基橡胶塞；(6支注射用硫普罗宁+6支专用溶剂)/盒。

有效期：

24个月。

执行标准：

国家食品药品监督管理局国家药品标准WS₁ -(X-001)-2005Z

批准文号：

国药准字H10960086

生产企业：

河南省新谊药业股份有限公司

【企业名称】	河南省新谊药业股份有限公司
【地址】	新乡经济开发区青龙路399号
【邮编】	453731
【省份/国家】	河南省
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