核准日期:2007年2月20日 修订日期:2008年10月6日 2009年7月20日 2010年6月18日 2010年8月12日
利福布汀胶囊
Rifabutin Capsules
Li Fu Bu Ting Jiao Nang
化学名:4-N-异丁基螺哌啶利福霉素S
(4-N-isobutylspiropiperidylrifamycin S)
其它名称:利福布丁、LM-427、Ansamycin、Ansatipin、Ansmycin、Mycobutin
结构式:
分子式:C46H62N4O11
分子量:847.00
化药及生物制品 >> 抗微生物药 >> 抗分枝杆菌药 >> 抗结核病药
AIDS(艾滋)病人鸟分枝杆菌感染综合征,肺炎,慢性抗药性肺结核。
每粒150mg。
口服,每次服150mg~300mg,每日1~2次
约10%的病人可出现白细胞减少,血小板减少、皮疹等。
本品是一种半合成利福霉素类药物,与利福平有相似的结构和活性,除具有抗革兰氏阴性和阳性菌的作用外,还有抗结核杆菌和鸟分校杆菌(M.avium)的活性。最近的研究表明,在HIV感染的淋巴细胞中,使用本品0.1μg/ml,对92%的逆转录酶有抑制作用。
给18位患者服用本品研究其药动学。6名患者口服不同剂量(300、600、900和120mg/d)的利福布丁,12名患者通过静脉注射用碳-14标记的痕量利福布丁。在第一天第一次和第28天最后一次给药后72h收集血样和尿样。血浆浓度数据由二室开放模式描绘,半衰期为36小时。本品吸收较快,口服2~3小时后可达峰浓度。1200mg剂量的峰浓,谷浓分别为907ng/ml和194ng/ml,机体总清除率为10~18L/h,口服生物效价为12%~20%。游离药物与血浆蛋白适度结合,结合率为29±2%。每次静注给药约有10%的药物以原形由尿排出,肾清除率为1.5±0.2L/h,分布容积为18~19L/kg。
对利福布丁Ⅰ、Ⅱ期临床试验有关药动学资料进行回顾性分析,发现女性对本品具有较高的吸收率,按体重调节剂量其表面分布容积的差别消失。
四川明欣药业有限责任公司