药品名称：

【通用名称】 美沙拉秦肠溶片

【商品名称】 莎尔福Salofalk

【英文名称】 Mesalazine Enteric-coated Tablets

【汉语拼音】 Mei Sha La Qin Chang Rong Pian

成份：

主要成分：美沙拉秦
化学名称：5-氨基水杨酸
化学结构式：

分子式：C₇H₇NO₃
分子量：153.14

所属类别：

化药及生物制品 >> 消化系统药物 >> 其他消化系统用药

性状：

本品为土黄色椭圆形肠溶衣片，除去包衣后显浅棕色。

适应症：

1.用于溃疡性结肠炎的治疗：包括急性发作期的治疗和防止复发的维持治疗；
2.用于克罗恩病急性发作期的治疗。

规格：

0.5g

用法用量：

根据临床个体病例需要，推荐成人按下述日剂量服用：
克罗恩病 溃疡性结肠炎
急性发作期 急性发作期 维持期
每日总量 1.5g-4.5g 1.5g-3.0g 1.5g
用法用量 一次1-3片，一日3次 一次1-2片，一日3次 一次1片，一日3次

常规给药方法：
分别在早、中、晚餐前l小时服用。必须用大量液体整片吞服（不能嚼碎）
在急性发作期和维持治疗中，为获得理想的治疗效果，建议持续、规律地服用本品。
由医生确定使用疗程。国外推荐溃疡性结肠炎或克罗思病急性发作期一般服药8 -12周。

不良反应：

禁忌：

下列患者禁用本品：
1.对美沙拉秦、水杨酸及其衍生物或本品中任一辅料过敏者；
2.肾功能障碍和严重的肝功能障碍者；
3.胃或十二指肠溃疡患者；
4.有出血倾向体质者（易引起出血）。

注意事项：

1．根据医生判定，必要时在治疗前和治疗过程中检查血象（血细胞分类计数，肝功能参数如ALT或AST，血肌苷）和尿液状况（试纸或尿沉渣）。建议开始治疗后14天检查这些项目，此后每隔4周进一步复查2-3次。如检查结果正常，每3个月例行检查一次。如发现其他症状，必须立即进行相关检查。
2．肝功能障碍者应慎用本品。
3．肾功能障碍者勿使用本品。如使用本品期间出现肾功能恶化，应考虑到美沙拉秦引起的中毒性肾损伤。
4.患有肺功能障碍的患者，特别是哮喘患者，应在医生的严密监控下使用本品治疗。
5.对含柳氯磺吡啶的药物过敏的患者，应在严密的医学监控下使用本品。如出现急性不耐受反应（抽搐、急性腹痛、发热、严重头痛以及皮疹等症状）．须立即停止治疗。
6．每片0 5g规格的美沙拉秦肠溶片含有2.1mmol (49mg)钠。对控制钠(低钠或低盐）饮食的患者服用本品须考虑。
7．极少数情况下，在切除回盲部并同时切除回盲瓣的患者中，可在大便中观察到未溶解的美沙拉秦肠溶片，这是由于本品快速通过肠道引起的。

孕妇及哺乳期妇女用药：

妊娠：
美沙拉秦可以通过胎盘屏障。目前关于孕妇使用本品的临床数据有限，商无相关的流行病学数据。只有在预期的临床受益大干对胎儿的潜在风险时，孕妇才能使用本品。
经口给药的动物研究表明美沙拉秦对妊娠、胚胎或胎仔发育无直接或间接的不良影响。

哺乳：
少量美沙拉秦和N-乙酰-5-氨基水杨酸可以通过乳汁分泌。哺乳期妇使用美沙拉秦的经验有限，不排除婴儿会出现腹泻等过敏反应。只有在预期的临床受益大干对婴儿的潜在风险时，哺乳期妇女才能使用本品。

儿童用药：

由于缺乏儿童的使用经验，暂建议儿童不使用本品。

老年用药：

高龄患者使用本品应酌减剂量。

药物相互作用：

0. 目前尚未专门进行本品的药物相互作用的研究。推测本品与下列药物同时应用时可能出现相互作用：

1香豆素类抗凝药：可能会增加凝血抑制作用（增加胃肠出血的风险）。
2糖皮质激素：可能增加胃部不良反应。
3磺酰脲类药：可能增加降糖作用。
4甲氨蝶呤：可能增加甲氨蝶呤的潜在毒性。
5丙磺舒或苯磺唑酮：可能减少尿酸排泄。
6螺内酯或呋塞米：可能降低利尿作用．
7利福平：可能降低抗结核病作用。
8硫唑嘌呤或6-巯基嘌呤：可能增加骨髓抑制作用。

药物过量：

截至目前，未见药物过量的病例报道，也无已知的特异性解毒剂。必要情况下，可考虑静脉滴注电解质和补液（促进利尿）。

药理毒理：

药理作用

美沙拉秦的抗炎作用机制尚不完全清楚。体外研究显示美沙拉秦对肠黏膜前列腺素的含量有一定影响，具有清除活性氧自由基的功能，对脂氧合酶可能起到一定的抑制作用。

本品系美沙拉秦的肠溶片，口服后在肠道释放美沙拉秦．美沙拉秦到达肠道后主要局部作用于肠黏膜和黏膜下层组织。美沙拉秦的生物利用度或血浆浓度与治疗效果无关。

毒理研究

毒理研究中发现美沙拉秦大剂量重复口服给药具肾毒性（肾乳头坏死、近曲小管上皮损伤或整个肾单位损伤）。这些发现的临床相关性尚不清楚。动物研究没有发现美沙拉秦具有致突变一致畸、致癌作用。

药代动力学：

美沙拉秦的一般药代动力学特性

吸收

美沙拉秦在肠近端吸收最多，在肠末端吸收最少。

生物转化

进入体循环之前．美沙拉秦在肠黏膜和肝脏代谢为非药理活性物质N-乙酰-5-氨基水杨醚(N-Ac-5-ASA)。乙酰化与患者的乙酰化表型无关。部分美沙拉秦也可由大肠细菌乙酰化。43%的美沙拉秦和8%的N-乙酰-5-氨基水杨酸与蛋白结合。

排泄

美沙拉秦及其代谢物N-乙酰-5-氨基木杨酸经粪便（大部分）、肾（20% - 50%，与给药方式、剂型和美沙拉秦释药行为有关）和胆汁（少部分）排泄．肾排泄以N-乙酰-5-氨基水杨酸形式为主．口服剂量中约1%的美沙拉秦以N-乙酰-s-氨基水杨酸为主要形式分泌入乳汁。

本品的特殊代动力学特征

吸收

本品中美沙拉秦在给药3-4小时后开始释放。约5小时后血浆浓度达峰（回盲部）。在每次服用0.5g、一日3次时美沙拉秦的稳态血药浓度为3.0±1.6ug/ml，代谢物N-乙酰-5-氨基水杨酸的稳态浓度为3.4士1.6 ug/ml。

分布

在患者中进行的一项结合闪烁扫描研究（药代动力学研究）表明禁食受试者服药后约3-4小时后本品到达回盲部，大约4-5小时后到达升结肠。在整个结肠的转运时间约为17小时。

排泄

美沙拉秦多次给药（每次0.5g、一日3次服药2天，第3天服用l片后检测），24小时后美沙拉秦和N-乙酰-5-氨基水杨酸经肾脏的总排泄率约为60%。口服给药后美沙拉秦的非代谢彤式约占10%。

贮藏：

避光，密封，在25℃以下保存。

包装：

1.铝塑包装，10片/板，4板/盒
2.铝塑包装，10片/板，10板/盒

有效期：

36个月

执行标准：

进口药品注册标准JX20080236

进口药品注册证号：

H20100110

委托方企业：

Dr. Falk Pharma GmbH

【企业名称】	Dr. Falk Pharma GmbH
【地址】	Leinenweberstr. 5 D-79108 Freiburg, Germany
【邮编】	65 29
【电话】	0049/761/1514-0
【传真】	0049/761/1514-321
【主页】	www.drfalkpharma.de

生产企业：

Losan Pharma GmbH

【企业名称】	Losan Pharma GmbH
【地址】	Otto-Hahn-Str.13 D-79395 Neueburg/Germany
【省份/国家】	德国
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