药品名称：

【通用名称】 注射用甲磺酸培氟沙星^[药典]

【商标名称】 凯必辛

【英文名称】 Pefloxacin Mesylate for Injection^[药典]

【汉语拼音】 Zhu She Yong Jia Huang Suan Pei Fu Sha Xing

成份：

本品主要成份为甲磺酸培氟沙星，其化学名称为：1-乙基-6-氟-1,4-二氢-7-[4-甲基哌嗪-1-基]-4-氧-喹啉-3-羧酸甲磺酸盐。
其结构式为：

分子式：C₁₇H₂₀FN₃O₃CH₃SO₃H
分子量：429.47

所属类别：

化药及生物制品 >> 抗微生物药 >> 抗细菌药 >> 合成抗菌药

性状：

本品为白色冻干块状物。

适应症：

由培氟沙星敏感菌所致的各种感染：尿路感染；呼吸道感染；耳、鼻、喉感染；妇科、生殖系统感染；腹部和肝、胆系统感染；骨和关节感染；皮肤感染；败血症和心内膜炎；脑膜炎。

规格：

1) 0.2g ； 2) 0.4g (按培氟沙星计)

用法用量：

静脉滴注，成人常用量，一次0.4g，加入5%葡萄糖溶液250ml中缓慢静脉滴入，每12小时一次。患有黄疸的病人，每天用药一次；患有腹水的病人每36小时用药一次；患有黄疸和腹水的病人，每48小时用药一次。或遵医嘱。

不良反应：

1、胃肠道反应：恶心、呕吐、食欲减退、腹泻等。
2、中枢神经系统反应：头昏、头痛、嗜睡或失眠等。
3、过敏反应：皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性、多形性红斑及血管神经性水肿。少数患者有光敏反应。
4、偶可发生：
①癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识模糊、幻觉、震颤；
②血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现；
③结晶尿，多见于高剂量应用时；
④关节疼痛；
⑤注射部位局部刺激症状。
5、少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低，多属轻度，并呈一过性。

禁忌：

对本品及氟喹诺酮类药过敏患者禁用，孕妇及哺乳期妇女禁用，18岁以下患者禁用，6-磷酸葡萄糖脱氢酶缺乏者禁用。

注意事项：

1、由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见，应在给药前留取尿培养标本，参考细菌药敏结果调整用药。
2、本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生，宜多饮水，保持24小时排尿量在1200ml以上。
3、肾功能减退者，需根据肾功能调整给药剂量。
4、应用氟喹诺酮类药物可发生中、重度光敏反应，应用本品时应避免过度暴露于阳光或紫外光照射，如发生光敏反应需停药。
5、严重肝功能减退时，可减少药物消除，使血药浓度增高，肝、肾功能均减退者尤为明显，均需权衡利弊后应用，并调整剂量。
6、原有中枢神经系统疾患者，例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用，有指征时需仔细权衡利弊后应用。
7、稀释液不能用氯化钠溶液或其他含氯离子的溶液。
8、本品每次静滴时间不少于60分钟。

孕妇及哺乳期妇女用药：

动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用，但对孕妇用药进行的研究尚无明确结论。鉴于本药可引起未成年动物关节病变，故孕妇禁用，哺乳期妇女禁用，如必需应用本品时应暂停哺乳。

儿童用药：

本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确定。因此18岁以下的患者禁用。

老年用药：

老年患者常有肾功能减退，因本品部分经肾排出，需减量应用。

药物相互作用：

0. 1.尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。
1. 2.本品与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制，导致茶碱类的肝消除明显减少，血浆消除半衰期(t_1/2β)延长，血药浓度升高，出现茶碱中毒症状，如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等，应避免合用，不能避免时应测定茶碱类血药浓度并调整剂量。
2. 3.环孢素与本品合用时，其血药浓度升高，必须监测环孢素血药浓度，并调整剂量。
3. 4.本品与抗凝药华法林同用时可增强后者的抗凝作用，合用时应严密监测患者的凝血酶原时间，并调整剂量。
4. 5.丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%，合用时可因本品血药浓度增高而产生毒性。
5. 6.本品干扰咖啡因的代谢，从而导致咖啡因消除减少，血消除半衰期(t_1/2β)延长，并可能产生中枢神经系统毒性，合用时应严密监测患者咖啡因的血药浓度并调整剂量。
6.

药物过量：

每日用药剂量为1600mg以上时，可能会出现以下副作用：胃肠功能失调、肌肉和(或)关节疼痛、光敏反应、神经系统失调(头痛、失眠)、血小板减少。

药理毒理：

甲磺酸培氟沙星为喹诺酮类抗菌药。具广谱抗菌作用。对下列细菌具有良好的抗菌作用：肠杆菌科的大部分细菌，包括大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、志贺菌属、伤寒及沙门菌属以及流感嗜血杆菌、奈瑟菌属等。对铜绿假单胞菌和金黄色葡萄球菌也有一定的抗菌作用。对肺炎球菌、各组链球菌和肠球菌仅具轻度作用。此外对麻风杆菌也有抗菌活性。

甲磺酸培氟沙星为杀菌剂，通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。

药代动力学：

据资料介绍，本品0.4g静脉滴注后，原药血浓度为5.8mg/L，与人体血浆蛋白结合率为20～30%，消除半衰期(t1/2)较长，约10～13小时，体内分布广泛，在支气管、肺、肝、肾、肌肉、前列腺等组织和胆汁、胸、腹腔液中均能达到有效浓度。此外尚可透过炎症脑膜进入脑脊液中，脑脊液中浓度约为血药浓度的60%左右。主要在肝内进行代谢，主要代谢产物为N-去甲基物和N-氧化代谢物，其中N-去甲基物同培氟沙星具有同样的体外抗菌作用。本品及其代谢物主要经肾排泄，约占给药剂量的58.9%。

贮藏：

遮光、密闭保存。

包装：

管制抗生素玻璃瓶装 ，1瓶/盒。

有效期：

24个月

批准文号：

1)0.2g 国药准字H20056288
2)0.4g 国药准字H20056289

生产企业：

华北制药集团制剂有限公司

【企业名称】	华北制药集团制剂有限公司
【地址】	石家庄市和平东路华药东街6号
【邮编】	050011
【省份/国家】	河北省
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