修订日期:2010年10月01日
阿司匹林肠溶片[药典]
Aspirin Enteric-coated Tablets[药典]
A Si Pi Lin Chang Rong Pian
本品主要成份为:阿司匹林
其化学名称为:2-(乙酰氧基)苯甲酸。
结构式:
分子式:C9H8O4
分子量:180.16
化药及生物制品 >> 血液和造血系统药 >> 抗血小板药 >> 血小板聚集抑制药
化药及生物制品 >> 镇痛、解热、抗炎、抗痛风药 >> 有机酸类 >> 羧酸类
本品为肠溶包衣片,除去包衣后显白色。
抑制血小板聚成,防止血栓形成,治疗和预防短暂脑缺血发作、脑血栓、冠心病、心肌梗塞、偏头疼、人工心脏瓣膜,动静脉漏和其他手术后的血栓形成,血栓闭塞性脉管炎等。
25mg
口服。4~8岁儿童,一次0.5片;8~14岁儿童,一次1片;14岁以上儿童及成人,一次1~2片;若持续发热或疼痛,可间隔4~6小时重复用药1次,24小时不超过4次。。
1.较常见的有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛等胃肠道反应。
2.较少见或罕见的有
(1)胃肠道出血或溃疡,表现为血性或柏油样便,胃部剧痛或呕吐血性或咖啡样物,多见于大剂量服药患者。
(2)支气管痉挛性过敏反应,表现为呼吸困难或哮喘。
(3)皮肤过敏反应,表现为皮疹、荨麻疹、皮肤瘙痒等。
(4)血尿、眩晕和肝脏损害。
1.孕妇、哺乳期妇女禁用。
2.哮喘、鼻息肉综合征、对阿司匹林和其他解热镇痛药过敏者禁用。
3.血友病或血小板减少症、溃疡病活动期患者禁用。
1.避免与其它非甾体抗炎药,包括选择性COX-2抑制剂合并用药。
2.根据控制症状的需要,在最短治疗时间内使用最低有效剂量,可以使不良反应降到最低。
3.在使用所有非甾体抗炎药治疗过程中的任何时候,都可能出现胃肠道出血、溃疡和穿孔的不良反应,其风险可能是致命的。这些不良反应可能伴有或不伴有警示症状,也无论患者是否有胃肠道不良反应史或严重的胃肠事件病史。既往有胃肠道病史(溃疡性大肠炎,克隆氏病)的患者应谨慎使用非甾体抗炎药,以免使病情恶化。当患者服用该药发生胃肠道出血或溃疡时,应停药。老年患者使用非甾体抗炎药出现不良反应的频率增加,尤其是胃肠道出血和穿孔,其风险可能是致命的。
4.针对多种COX-2选择性或非选择性NSAIDB药物持续时间达3年临床试验显示,本品可能引起严重心血管拴性不良事件、心肌梗塞和中风的风险增加,其风险可能是致命的。所有的NSAIDB,包括COX-2选择性或非选择性药物,可能有相似的风险。有心血管疾病或心敌国管疾病危险因素的患者,其风险更大。即使既往没有心血管症状,医生和患者也应对此类事件的发生保持警惕。应告知患者严重心血管安全性症状和/或体征以及如果发生应采取的步骤。
患者应该警惕如胸痛、气短、无力、言语含糊等症状和体征,而且当有任何上述症状或体征发生后应该马上寻求医生帮助。
5.和所有非甾体抗炎药(NSAIDB)一样,本品可导致新新高血压或使已有的高血压症状加重,其中的任何一种都可导致心血管事件的发生率增加。服用*类或健*利尿剂的患者用非甾体抗火药(SAIDB)时,可能会影响这些药物的疗效。高血压病患者应慎用非甾体抗炎药(NSAID),包括本品。在开始本品治疗和整个治疗过程中应密切监测血压。
6.有高血压和/或心力衰竭(如液体潴留和水肿)病史的患者应慎用。
7.NSAIDB,包括本品可能引起致命的、严重的皮肤不良反应,例如剥脱性皮炎、Stevena Johnaon综合片(SJS)和中毒性表皮坏死溶解症(TEN)。这些严重事件可在没有征兆的情况下出现。应告知患者严重皮肤反应的症状和体征,在第一次出现皮肤皮疹或过敏反应的其他征象时,应停用本品。
孕妇、哺乳期妇女禁用。
小儿患者,尤其有发热及脱水者,易出现毒性反应。急性发热性疾病,尤其是流感及水痘患儿应用本品,可能与发生瑞氏综合征(Reye's syndrome)有关, 中国尚不多见。
老年患者由于肾功能下降服用本品易出现毒性反应。
0. 1.本品不宜与抗凝血药(如双香豆素、肝素)及溶栓药(链激酶)同用。
2.抗酸药如碳酸氢钠等可增加本品自尿中的排泄,使血药浓度下降,不宜同用。
3.本品与糖皮质激素(如地塞米松等)同用,可增加胃肠道不良反应。
4.本品可加强口服降糖药及甲氨蝶呤的作用,不应同用。
5.如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。
过量中毒表现:
1. 轻度,即水杨酸反应(Salicylism),多见于风湿病用本品治疗者,表现为头痛、头晕、耳鸣、耳聋、恶心、呕吐、腹泻、嗜睡、精神紊乱,多汗、呼吸深快、烦渴、手足不自主运动(多见于老年人)及视力障碍等;
2. 重度,可出现血尿、抽搐、幻觉、重症精神紊乱,呼吸困难及无名热等。
本品能抑制前列腺素合成,具有解热、镇痛作用。
本品在小肠上部可吸收大部分,但肠溶片剂吸收慢,蛋白结合率低,水解后的水杨酸盐蛋白结合率65%~90%。血药浓度高时结合律相应的降低。肾功能不全及妊娠是结合率也低。T1/2为15~20分钟;一般临床剂量达血药浓度5.4mg~9mg/L时,既能抑制血小板聚集,如每日服用180mg就能使血小板TXA2合成酶99%受到抑制。水杨酸的T1/2长短取决于剂量的大小和尿PH值。一次服小剂量时约为2~3小时
本品在胃肠道、肝及血液内大部分很快水解为水杨酸盐,然后在肝脏代谢。代谢物主要是水杨尿酸(salicYLuric acid)及葡萄醛酸结合物,小部分氧化为龙胆酸(gentisic acid).一次服药后1~2小时达血药峰值。本品以结合的代谢物和游离的水杨酸从肾脏排泄。
阴凉贮存(20℃以下)。
聚乙烯塑料瓶装,100片/瓶。
60个月,有效期后请勿使用。
中国药典2010年版二部
国药准字H13023787
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