核准日期:2007年05月16日
盐酸阿夫唑嗪片
维平
Alfuzosin Hydrochloride Tablets
Yan Suan A Fu Zuo Qin Pian
盐酸阿夫唑嗪。
化学名称:N-[3-[(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-甲氨基]丙基]四氢-2-呋喃甲酰胺盐酸盐。
化学结构式:
分子式:C19H27N5O4·HCI
分子量:425.91
化药及生物制品 >> 心血管系统药物 >> 抗高血压药 >> 交感神经抑制药
化药及生物制品 >> 男科用药 >> 前列腺增生用药 >> α1受体阻滞剂
本品为白色薄膜衣片,去除薄膜衣显白色或类白色。
用于缓解良性前列腺增生症状。
2.5mg。
口服,建议首剂量在睡前服用。
通常成人的常用剂量为一次1片(2.5mg),一日3次,老年患者起始剂量每日早晚各1片(2.5mg),最多增至一日4片(10mg)。
肾功能损伤患者:起始剂量应一次1片(2.5mg),一日2次,随后根据临床反应调整剂量。
轻度及中度肝功能损伤患者:起始剂量应一次1片(2.5mg),一日1次,随后根据临床反应增至一次1片,一日2次。
常见的不良反应为眩晕、虚弱、头痛、心跳加快,偶见体位性低血压、潮热、瞌睡、消化不良、恶心、呕吐、腹泄、晕厥、口干、皮疹。若出现不良反应,应及时告医生。
(1)对本品过敏者禁用。
(2)血压过低者及出现体位性低血压的患者禁用本品。
(3)严重肝功能损伤患者禁用本品;
(4)儿童及妇女禁用本品。
1.有些患者可能在服用本品后,在站立时出现动脉血压降低的现象,这种现象常伴有眩晕、疲乏、出汗的症状,在此情况下,病人应躺下,直至上述过渡性症状完全消失为止。
2.患者在需要麻醉时,应于麻醉前停用本品,以免引起血压不稳定。
3.冠心病患者在心绞痛发作期间和恶化时应停用本品。
4.服用本品初期可能出现眩晕、虚弱等症状、驾驶车辆和操纵机器者应小心。
孕妇及哺乳期妇女禁用本品。
儿童禁用本品。
起始剂量应早晚各1片(2.5mg),最多可增至一日4片(10mg)。
0. (1)本品应避免与其它α受体拮抗剂(如哌唑嗪、特拉唑嗪)合用;
(2)钙拮抗剂与本品对扩张血管有协同作用,与本品合用可能导致严重的低血压,故本品应避免与钙拮抗剂合用;
(3)本品与抗高血压药、心绞痛治疗药合用时应慎重。
一旦发生药物过量,患者应取卧位,并在医院进行输液及给予血管升压治疗。可给予直接作用于血管平滑肌纤维的缩血管药解毒。由于本品蛋白结合率高,透析作用不大。
盐酸阿夫唑嗪是一种喹唑啉类衍生物,可选择性地阻断分布于膀胱、尿道和前列腺三角区的突触后α肾上腺素受体,拮抗该受体介导的下泌尿道平滑肌收缩,从而改善良性前列腺增生患者排尿困难的相关症状。
本品口服吸收迅速,口服生物利用率为64%,食物不影响本品的吸收。本品的药代动力学在治疗剂量范围内呈线性。18名年轻健康志愿者单次口服本品5mg,Cmax为18.40±5.94 ng/ml ,Tmax为1.89±0.72 h,AUC0-12为78.70±18.79ng·h/ml,血浆消除半衰期为3.19±0.60h。本品在肝脏广泛代谢,仅有11%以原形药物形式由肾排泄,其代谢物的15%-30%随尿液排出,75%-91%随粪便排出。本品的血浆蛋白结合率为90%。
老年患者的血药浓度峰值和生物利用度增加,但t1/2不变。肝功能损失患者的Cmax生物利用度增加,t1/2延长。肾功能损伤患者可能由于蛋白结合下降导致分布容积和清除率增加,但t1/2不变。
密闭保存。
铝塑包装,每盒30片。
暂定24个月。
国家食品药品监督管理局国家药品标准WS-787(X-582)-2002.
国药准字H20030066
鲁南贝特制药有限公司